Bula do profissional da saúde - FURP - SULFADIAZINA FUNDAÇÃO PARA O REMÉDIO POPULAR - FURP
Comprimido simples
J Caixa com 500 comprimidos – Embalagem com 10 comprimidos de 500 mg.
Cada comprimido contém 500 mg de sulfadiazina.
Excipientes: amido, estearato de magnésio, manitol, amidoglicolato de sódio e laurilsulfato de sódio.
Este medicamento é destinado ao tratamento da toxoplasmose, em associação com a pirimetamina.
2. resultados de eficácia
A revisão abaixo referenciada demonstra a eficácia da combinação de sulfadiazina e pirimetamina no tratamento de toxoplasmose.
Rajapakse S, Chrishan-Shivantan M, Samaranayake N, et al. Antibiotics for Human toxoplasmosis: a systemic review of randomized trials. Pathog Glob Health 2013;107(4):162–9.
3. características farmacológicas
FARMACODINÂMICA
A sulfadiazina é análoga estrutural e antagonista competitiva do ácido para-aminobenzóico (PABA), impedindo, portanto, a sua utilização pelas bactérias na síntese do ácido fólico (ácido pteroilglutâmico). Mais especificamente, a sulfadiazina é inibidora competitiva da diidropteroatosintetase, a enzima bacteriana responsável pela incorporação do PABA no ácido diidropteróico, precursor imediato do ácido fólico. Os microrganismos sensíveis à sulfadiazina são primariamente aqueles que sintetizam seu próprio ácido fólico.
FARMACOCINÉTICA
A sulfadiazina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal. As concentrações sanguíneas máximas são atingidas 3 a 6 horas após a administração; 20 a 55% da sulfadiazina absorvida está ligada a proteínas plasmáticas. Ela penetra no fluido cérebro-espinhal para produzir concentrações terapêuticas, que podem ser mais da metade daquela do sangue, dentro de 4 horas por administração oral. Até 40% da sulfadiazina no sangue está presente como o derivado do acetil. A meia-vida da sulfadiazina é de 10 horas aproximadamente; essa é prolongada quando existe diminuição da capacidade renal.
Cerca de 50% da sulfadiazina administrada oralmente é excretada na urina em 24 horas; 15 a 40% é excretada na forma acetilada. A excreção na urina da sulfadiazina e dos derivados do acetil é dependente do pH. Cerca de 30% é excretado inalterado por acetilação rápida e lenta quando a urina é ácida enquanto cerca de 75% é excretado inalterado por acetilação lenta quando a urina é alcalina.
4. contraindicações
FURP-SULFADIAZINA não deve ser utilizada por pacientes alérgicos à sulfadiazina ou outras sulfonamidas. Evitar seu uso em deficiência de G6PD, porfiria, gravidez e amamentação.
5. advertências e precauções
Durante o tratamento, os pacientes devem se manter bem hidratados para conservar um volume urinário adequado (mínimo de 1.500 mL diários, em adultos). Aconselha-se terapêutica complementar com bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina e evitar cristalúria.
Evitar exposição intensa ao sol durante o tratamento. Em tratamento prolongado deve-se periodicamente realizar hemograma. Este medicamento pode precipitar crises de porfiria.
Mulheres em uso de contraceptivos hormonais devem ser informadas que o uso de sulfadiazina pode reduzir a eficácia do método.
USO DURANTE A GRAVIDEZ
O uso de FURP-SULFADIAZINA deve ser evitado na gravidez porque a sulfadiazina atravessa rapidamente a barreira placentária e alcança a circulação fetal, tendo se mostrado teratogênica em ratos. É contraindicada na amamentação.
USO EM IDOSOS E CRIANÇAS
FURP-SULFADIAZINA pode ser usada em idosos e crianças na indicação descrita.
USO EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL E/OU HEPÁTICA
Deve ser usada com cautela na insuficiência renal e/ou hepática.
6. interações medicamentosas
A ação da sulfadiazina pode ser antagonizada pelo ácido para-aminobenzoico e seus compostos derivados, particularmente aminobenzoato de potássio e anestésicos locais do grupo da procaína. A sulfadiazina pode potencializar os efeitos de algumas drogas, como os anticoagulantes orais, metotrexato e fenitoína. Isto pode ser devido ao deslocamento da droga dos sítios de ligação proteica plasmática ou pela inibição do metabolismo. O efeito antidiabético dos compostos de sulfonilureia pode ser aumentado pelo uso concomitante de sulfadiazina. Falência de contraceptivos hormonais resultando em gravidez em pacientes tratadas com sulfadiazina.INTERAÇÕES COM EXAMES LABORATORIAIS
O uso de sulfadiazina pode resultar em falsa positividade de testes urinários para glicose (Benedict) ou para proteínas (ácido sulfossalicílico).
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conserve este medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: comprimido redondo, branco.
Características organolépticas: comprimido sem cheiro e sabor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Os comprimidos devem ser ingeridos por via oral e devem ser tomados de preferência, com o estômago vazio.
Se houver esquecimento de uma dose, o paciente deve tomar assim que possível, a menos que esteja muito próximo da dose seguinte. Nunca tomar duas doses ao mesmo tempo. Se houver esquecimento de duas ou mais doses, o médico deve ser avisado.
Para crianças que não têm capacidade para deglutir comprimidos, o processo de partição e/ou dissolução é muito falho e só pode ser usado se não houver disponibilidade de preparações na forma líquida.
POSOLOGIA
A – Posologia na toxoplasmose em pessoas imunocompetentes
| Tratamento medicamentoso da toxoplasmose em adultos e crianças | |||
| Nos 3 primeiros dias de tratamento | Do 4° dia em diante | Tempo de tratamento | |
| Adultos | |||
| Pirimetamina Sulfadiazina Ácido folínico | 75 a 100 mg 500 a 1.000 mg (2–4 vezes ao dia) 5–10 mg/dia | 25 a 50 mg 500 a 1.000 mg (2–4 vezes ao dia) 5–10 mg/dia | 4 a 6 semanas |
| Crianças | |||
| Pirimetamina Sulfadiazina Ácido folínico | 2 mg/kg 25 mg/kg/dia (4 vezes ao dia) 1 mg | 1 mg/kg 25 mg/kg/dia (4 vezes ao dia) 1 mg | 4 semanas |
B – Posologia na toxoplasmose associada à infecção pelo HIV
1 - Crianças
Sulfadiazina 100 a 200 mg/kg/dia, por via oral, 6/6h
Pirimetamina 1 a 2 mg/kg/dia por via oral, uma vez ao dia
Ácido folínico 5 a 10 mg por via oral, uma vez ao dia, por 4 a 6 semanas.
Sulfadiazina 75 mg/kg/dia por via oral, 2 vezes ao dia
Pirimetamina 1 mg/kg/dia por via oral, uma vez ao dia (dose máxima 25 mg/dia)
Ácido folínico 5 a 10 mg, por via oral, uma vez ao dia indefinidamente.
2 - Adolescentes e adultos
Deve ser indicada após completar seis semanas de tratamento da toxoplasmose.
Sulfadiazina 500 mg por via oral, 2 vezes ao dia
Pirimetamina 25 mg/dia
A profilaxia pode ser interrompida quando ocorrer reconstituição imune sustentada, por mais de seis meses, traduzida pela contagem de linfócitos T CD4+ acima de 200 céls /mm3.
9. reações adversas
– Reação comum (> 1/100 e < 1/10):
Sistema urinário: dor lombar, hematúria, oligúria e anúria podem ocorrer devido à cristalização na urina da sulfadiazina ou de seus metabólitos. Nefrite túbulo intersticial e necrose tubular podem levar a falência renal.
Trato gastrintestinal: náusea, vômitos, diarreia, anorexia, pancreatite e colite.
– Outras reações, cuja frequência não pode ser determinada são:
Sistema nervoso central: cefaleia, vertigem, insônia, convulsões, depressão, reações psicóticas, meningite asséptica e ataxia.
Órgãos sensoriais: zumbido
Sistema cardiovascular: miocardite.
Pele: prurido, rubor, reações de fotossensibilidade, dermatite esfoliativa, eritema nodoso. Em casos raros, podem ocorrer reações severas na pele, potencialmente fatais, incluindo necrose epidérmica tóxica e Síndrome de Stevens-Johnson. Lúpus eritematoso sistêmico, incluindo piora da doença pré-existente. Porfiria. Dermatites podem ocorrer com o contato das sulfonamidas com a pele.
Fígado: necrose hepática, hepatomegalia e icterícia.
Sistema respiratório: tosse, dispneia e eosinofilia pulmonar.
Hematológicas: trombocitopenia, leucopenia, anemia aplástica, anemia hemolítica (em portadores de deficiência de G6PD), hipoprotrombinemia, eosinofilia e agranulocitose.
Sistema endócrino: hipoglicemia, hipotireoidismo e bócio.
Outros: estomatite, glossite, artralgia e mialgia.
10. superdose
As medidas terapêuticas que podem ser tomadas em casos de superdosagem são: lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado, tão cedo quanto possível para ajudar a evitar a absorção. A diálise remove parcialmente a sulfadiazina.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.