DICLORIDRATO DE CETIRIZINA PRATI DONADUZZI & CIA LTDA - bula do profissional da saúde

Prati-Donaduzzi

Solução oral

1 mg/mL

Dicloridrato de cetirizina_bu­la_profissional

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE dicloridrato de cetirizina

Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999

Solução oral de 1 mg/mL em embalagem com 1 ou 50 frascos de 80 mL ou 120 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL da solução oral contém:

dicloridrato de cetirizina...­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­....1 mg

veículo q.s.p........­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.....1 mL

Excipientes: propilenoglicol, glicerol, sorbitol, sacarina sódica, metilparabeno, propilparabeno, acetato de sódio, ácido acético, aroma de banana e água purificada.

1. indicações

Este medicamento é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene e dos sintomas de urticária.

2. resultados de eficácia

Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram estarem satisfeitos com a terapia medicamentosa com dicloridrato de cetirizina após 2 semanas de uso. Com 4 semanas de uso, o índice de satisfação com o uso de dicloridrato de cetirizina subiu para 83,7%.

Sugiura K, Hirai S, Suzuki T, Usuda T, Kondo T, Azumi T, Masaki S, Yokoi T, Nitta Y, Kamiya S, Ando K, Mori T, Tomita Y. Evaluation of cetirizine hydrochloride-based therapeutic strategy for chronic urticaria. Nagoya J Med Sci. 2008 Aug;70(3–4):97–106.

Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, ambas as medicações se mostraram superiores ao placebo, porém dicloridrato de cetirizina foi 26% superior à fexofenadina na redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os sintomas. Dicloridrato de cetirizina mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou traqueia.

Day JH, Briscoe MP, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, de Guia EC, Kramer B, Warner C. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5–12 hours postdose, in the environmental exposure unit. Allergy Asthma Proc. 2005 Jul-Aug;26(4):275–82.

3. características farmacológicas

Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores H1 periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores H1. Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores H1 cerebrais significativamente. Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10 mg uma vez ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração. Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.

Farmacocinética

Absorção

Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10 mg por 10 dias. O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300 ng/mL e é alcançado em 1,0 ±0,5 h.

A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (Cmáx) e a área sob a curva (ASC), é unimodal em voluntários humanos.

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída. A biodisponibi­lidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.

Distribuição

O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 ± 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.

Metabolismo e excreção

A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na urina. A meia-vida é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60 mg.

4. contraindicações

O uso deste medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.

O uso deste medicamento também é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave, com clearance de creatinina inferior a 10 mL/min.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade e lactantes.

Este medicamento é contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave.

Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser administrado durante a gravidez. A cetirizina é excretada no leite materno, portanto o uso deste medicamento não é recomendado durante o aleitamento materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem estar prejudicadas.

5. advertências e precauções

O uso concomitante com substâncias depressoras do sistema nervoso central deve ser cuidadoso (vide

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Nas doses terapêuticas, não foram demonstradas interações clinicamente significativas com álcool (para uma alcoolemia de 0,5 g/L).

Entretanto, recomenda-se cautela se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas.

Aumento do risco de retenção urinária

Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, a hiperplasia prostática) cetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsões.

Este produto contém sorbitol. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância a frutose não devem tomar cetirizina na forma de solução oral.

Propilparabeno e metilparabeno podem causar reações alérgicas.

Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (vide

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Testes cutâneos de alergia

Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Medidas objetivas da capacidade de condução, latência do sono e performance da linha de montagem não demonstraram quaisquer efeitos clinicamente relevantes, na dose recomendada de 10 mg.

Em pacientes sensíveis, o uso concomitante de bebidas alcoólicas ou de outros depressores do SNC pode causar reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho.

Pacientes que pretendem dirigir, exercer atividades potencialmente perigosas ou operar máquinas, não devem exceder a dose recomendada e devem considerar a sua resposta ao medicamento.

Não existem dados relevantes disponíveis.

Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres grávidas.

Estão disponíveis dados clínicos muito escassos sobre gestantes expostas à cetirizina. Estudos em animais não indicam a presença de efeitos prejudiciais diretos nem indiretos em relação à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pós-natal. Lactação

A cetirizina é excretada no leite humano em concentrações que representam de 25% a 90% dos valores mensurados no plasma, dependendo do momento da coleta das amostras após a administração. Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres lactantes.

Categoria de risco na gravidez: B

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos indesejáveis

Estudos clínicos tem demonstrado que a cetirizina apresenta, na posologia recomendada, efeitos adversos menores sobre o SNC, inclusive sonolência, fadiga, tontura e cefaleia. Relatou-se estimulação paradoxal do SNC em alguns casos.

6. interações medicamentosas

Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso concomitante com depressores do SNC deve ser cauteloso. Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em tratamento com este medicamento devem evitar a ingestão excessiva de álcool. Devido à farmacocinética, farmacodinâmica e ao perfil tolerância de cetirizina, nenhuma interação é esperada com este anti-histamínico. Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400 mg/dia).

7. cuidados de armazenamento do medicamento

Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco e ao abrigo da luz. Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Este medicamento apresenta-se na forma de uma solução oral, límpida, incolor, isento de partículas, sabor e aroma característicos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. posologia e modo de usar

CL.-

Grupo _____________ Clearance de creatinina (mL/min) ______ Dose e frequência

Estágio final da doença renal

< 10 Contraindicado

Pacientes submetidos à diálise

Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose terá de ser ajustada individualmente, levando-se em consideração o clearance renal do paciente, o peso corporal e a idade.

Idosos: até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos que tenham função renal normal.

Crianças: não se recomenda o uso deste medicamento em crianças menores de 2 anos de idade.

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.

9. reações adversas

Estudos clínicos têm demonstrado que a cetirizina, na dose recomendada, tem efeitos adversos menores sobre o SNC, que incluem sonolência, fadiga, tontura e dor de cabeça.

Em alguns casos, a estimulação do SNC paradoxal tem sido relatada.

Apesar da cetirizina ser um antagonista seletivo dos receptores-H1 periféricos e ser relativamente livre de atividade anticolinérgica, casos isolados de dificuldades de micção, perturbações de acomodação dos olhos e boca seca foram relatados.

Casos de insuficiência hepática, com elevação das enzimas hepáticas acompanhadas de bilirrubina elevada têm sido relatados. A maioria dos casos se resolveu após a descontinuação do medicamento.

Ensaios clínicos controlados duplo-cegos comparando cetirizina com placebo ou outros anti-histamínicos, na dose recomendada (10 mg por dia para cetirizina), cujos dados quantificados de segurança estão disponíveis, incluiu mais de 3.200 pessoas expostas à cetirizina.

A partir deste agrupamento, as seguintes reações adversas foram relatadas para cetirizina 10 mg nos ensaios controlados por placebo em taxas de 1,0% ou mais:

Cetirizina 10 mg

(n= 3.260)

Placebo

(n = 3.061)

Distúrbios gerais

Fadiga

1,63 %

0,95 %

Sistema nervoso central e periférico

Tontura

1,10 %

0,98 %

Cefaleia

7,42 %

8,07 %

Doenças do sistema gastrintestinal Dor abdominal

0,98 %

1,08 %

Boca seca

2,09 %

0,82 %

Náusea

1,07 %

1,14 %

Transtornos psiquiátricos

Sonolência

9,63 %

5,00 %

Doenças do sistema respiratório

Faringite

1,29 %

1,34 %

Embora estatisticamente mais comuns nos indivíduos que utilizaram medicamento do que nos pacientes que receberam o placebo, a sonolência foi leve a moderada, na maioria dos casos.

Os testes objetivos, como demonstrado por outros estudos sugerem que as atividades diárias não são afetadas com a dose diária recomendada em voluntários jovens e saudáveis.

As reações adversas em taxas de 1% ou mais em crianças na faixa etária de 6 meses a 12 anos, incluídas nos ensaios clínicos controlados com placebo, são:

(n= 1.656)

Placebo

(n = 1.294)

Doenças do sistema gastrintestinal

Diarreia 1,0 %

0,6 %

Transtornos psiquiátricos

Sonolência 1,8 %

1,4 %

Doenças do sistema respiratório

Rinite 1,4 %

1,1 %

Distúrbios gerais

Fadiga 1,0 %

0,3 %

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): parestesia, prurido, erupção cutânea, astenia, mal-estar, agitação, diarreia.

Reações raras (> 1/10.000 e < 1/1.000): aumento de peso, taquicardia, convulsões, urticária, edema, hipersensibilidade, anormalidade da função hepática (aumento de transaminases, fosfatase alcalina, gama-GT e bilirrubina), agressividade, confusão mental, depressão, alucinação, insônia.

Reações muito raras ( < 1/10.000): t rombocitopenia, disgeusia, discinesia, distonia, síncope, tremor, distúrbios de acomodação ocular, visão turva, oculógiro, disúria, enurese, angioedema, erupções cutâneas medicamentosas, choque anafilático, tiques nervosos.

Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser estimadas com os dados disponíveis): amnésia ou alteração da memória, aumento de apetite, pensamentos suicidas, vertigem, retenção urinária.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em , ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. superdose

Sintomas: os sintomas observados após uma superdosagem importante de cetirizina são principalmente associados a efeitos sobre o SNC ou a efeitos sugestivos de uma ação anticolinérgica. Os eventos adversos relatados após a ingestão de pelo menos 5 vezes a dose diária recomendada são: confusão mental, diarreia, tontura, fadiga, cefaleia, mal-estar, midríase, prurido, inquietação, sedação, sonolência, estupor, taquicardia, tremor e retenção urinária.

Tratamento: não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina. Caso ocorra superdosagem, recomenda-se o tratamento sintomático ou de suporte. A cetirizina não é eliminada efetivamente por diálise.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

MS – 1.2568.0069

Farmacêutico Responsável: Dr. Luiz Donaduzzi

CRF-PR 5842

Registrado e fabricado por:

Rua Mitsugoro Tanaka, 145

Centro Industrial Nilton Arruda – Toledo – PR

CNPJ 73.856.593/0001–66

Indústria Brasileira

CAC – Centro de Atendimento ao Consumidor

0800–709–9333

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

VENDA PROIBIDA NO COMÉRCIO