Bula do profissional da saúde - CLORIDRATO DE AZELASTINA EMS S/A
EMS S/A
Solução spray – 1 mg/mL
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO cloridrato de azelastina
“Medicamento genérico Lei n° 9.787 de 1999”
Solução Spray: 1 frasco spray de plástico âmbar com 10 mL
USO NASAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL de Solução Spray contém:
cloridrato de azelastina*.........................................................................................................................................1 mg
veículo** q.s.p........................................................................................................................................................1 mL *(equivalente a 0,9 mg de azelastina)
**hipromelose, fosfato de sódio dibásico, edetato dissódico di-hidratado, cloreto de sódio, cloreto de benzalcônio, ácido cítrico, água purificada
.
O cloridrato de azelastina está indicado para tratamento da rinite alérgica.
2. resultados de eficácia
Em 2007 foi realizada uma revisão sistemática da eficácia da azelastina nasal para o tratamento da rinite alérgica. E na conclusão observou-se que a azelastina nasal foi mais eficaz que o placebo no tratamento da rinite alérgica. E quando azelastina foi comparado com anti-histamínicos orais como monoterapia, a tendência favorecia a azelastina. Como a azelastina parece ser tão eficaz como anti-histamínicos orais, a escolha do tratamento para a rinite alérgica sazonal deve depender da preferência do paciente em relação à via de administração.
O objetivo do estudo conduzido por Lieberman foi avaliar a eficácia do azelastina nasal, um anti-histamínico de segunda geração tópica, no tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal, rinite mista e rinite vasomotora não alérgica. Dos 7.864 pacientes inscritos no estudo, 4.364 pacientes utilizaram azelastina nasal como a medicação para a rinite apenas durante o período de estudo de 2 semanas. Mais de 85% dos pacientes que relataram dificuldade para dormir ou insuficiência de atividades diárias devido a sintomas de rinite apresentaram melhora nestes parâmetros. Azelastina nasal foi bem tolerada, a taxa de descontinuação devido a eventos adversos foi de 2,3%. Azelastina nasal foi adequada para controlar todos os sintomas de rinite, incluindo congestão nasal, independentemente do diagnóstico de rinite durante o período de estudo de 2 semanas.
Dois estudos espanhóis prospectivos de monitorização, avaliaram a eficácia e tolerabilidade da azelastina nasal contendo cloridrato de azelastina para rinite alérgica. Ambos os estudos foram conduzidos por profissionais da comunidade, durante duas semanas (Estudo I) ou um mês (Estudo II). O número de pacientes recrutados foram 3680 (I) e 4002 (II). Destes, 56,1% (I) e 51,7% (II) haviam sido previamente tratados com anti-histamínicos orais, com ou sem outros medicamentos. Os pacientes classificaram a gravidade dos 10 sintomas de rinite alérgica como ausente, leve, moderada ou grave. Azelastina nasal era geralmente administrado em uma dose de um puff spray por narina duas vezes ao dia. Follow-up foi após 14 dias (I) ou 31 dias (II), quando os sintomas foram avaliados e os pacientes questionados sobre o tratamento. O número de médicos que avaliaram a eficácia como muito bom ou bom foi de 89,4% (I) e 84,6% (II). A tolerância geral foi avaliada como boa ou muito boa por 97,5% (I) e 97,3% (II), e a tolerância local por 93,1% (I) e 91,5% (II) dos médicos, respectivamente. Em geral, azelastina nasal foi altamente eficaz e bem tolerada na prática clínica normal. Estudos têm demonstrado que a azelastina é mais eficaz que o placebo em termos de redução dos principais sintomas da rinite alérgica. Alguns estudos demonstraram que a azelastina reduz a congestão nasal da rinite alérgica. Esta característica que a distingue dos anti-histamínicos orais é de grande interesse, pois os corticosteróides são conhecidos por serem bastante eficazes para o alívio da congestão nasal, enquanto os anti-histamínicos são eficazes para os espirros, coceira nos olhos, prurido nasal e olhos lacrimejantes, mas não para a congestão. Azelastina nasal parece ser um tratamento eficaz para a rinite alérgica com um rápido início e longa duração da atividade, mas sem os efeitos colaterais dos tradicionais anti-histamínicos sedativos.
Lee TA et al. Meta-analysis of azelastine nasal spray for the treatment of allergic rhinitis. Pharmacotherapy 27(6):852–9, 2007.
Lieberman P, et al. Open-label evaluation of azelastine nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis and nonallergic vasomotor rhinitis. Curr Med Res Opin. 21(4):611–8, 2005
Wober W et al. Efficacy and tolerability of azelastine nasal spray in the treatment of allergic rhinitis: large scale experience in community practice. Curr Med Res Opin; 13(10): 617–26, 1997.
Golden SJ; Craig TJ Efficacy and safety of azelastine nasal spray for the treatment of allergic rhinitis. J Am Osteopath Assoc; 99(7 Suppl): S7–12, 1999 Jul.
3. características farmacológicas
A azelastina, um derivado da ftalazinona, é classificada como um potente composto antialérgico com propriedades antagonistas seletivas em receptores H1. Dados dos estudos in vivo (pré-clínicos) e in vitro mostram que a azelastina inibe a síntese ou a liberação de mediadores químicos que são conhecidos por seu envolvimento nos estágios inicial e final de reações alérgicas, por exemplo leucotrienos, histamina, PAF e serotonina. Depois de repetidas aplicações nasais de uma dose diária de 0,56 mg de cloridrato de azelastina (referindo-se a uma pulverização por narina duas vezes por dia), os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio de Cmax eram de aproximadamente 0,27 ng/ml em voluntários saudáveis. Os níveis do metabólito ativo desmetil azelastina foram detectados no limite de quantificação ou abaixo dele (0,12 ng/ml). Repetidas aplicações nasais em pacientes com rinite alérgica resultam em níveis plasmáticos elevados de azelastina em comparação com pessoas saudáveis, sugerindo uma absorção sistêmica em maior extensão (muito provavelmente devido à melhor penetração pela mucosa nasal inflamada). Após uma dose diária total de 0,56 mg de cloridrato de azelastina (por exemplo, uma pulverização por narina duas vezes ao dia), as concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio da azelastina, observada duas horas após a administração, foram cerca de 0,65 ng/ml. Uma duplicação da dose diária total para 1,12 mg de cloridrato de azelastina (por exemplo, duas pulverizações por narina duas vezes ao dia) resulta em concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio de azelastina de 1,09 ng/ml, sugerindo proporc ionalidade da dose dentro da fa ixa de dosagem. Contudo, apesa r da absorção re lativamente aum entada nos paci entes, a exposição sistêmica após aplicação nasal é calculada ser c erca de 8 vezes menor comparad a ao tratamento o ral com doses diárias de 4,4 mg de cloridrato de azelastina que rep resenta a dose te rapêutica oral para o tratamento d e rinite alérgica..
4. contraindicações
O cloridrato de azelastina é contraindicado em paciente s que apresentem hipersensibilida de a quaisquer d os componentes de sua fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 5 anos.
5. advertências e precauções
Pode o correr em casos isolados ao utilizar o produto: fadiga, cansaço, exaustão, tontur a ou fraqueza. D urante o tratam ento, o pacient e não deve dirigir veículos ou o perar máquinas, pois sua habilidade e atenção p odem estar preju dicadas. O álco ol pode potenci alizar esse efeito.
Durante o tratamento, você não deve diri gir veículos ou o perar máquinas, pois sua habilidade e atenção pode m estar prejudic adas.
Os riscos de uso por via de administra ção não-recome ndada são: a não – obtenção do efeito desejado e ocorrência de efeitos indesejáveis.
Categoria de risco na gravidez: C.
Não foram realizados estudos em anima is e nem em mul heres grávidas; o u então, os estud os em animais r evelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávi das.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. interações medicamentosas
Você não deve usar cloridrato de azelastina em associação com:
Efeito da interação: aumento do risco d e ocorrência de eventos adversos relacionados à a zelastina (aumen to de sonolência , dor de cabeça, sabor amargo na boca).
Mecanismo de ação provável: desconhe cido
Medicamento: c imetidina
Não existem evidências na literatura que sugiram a ocorr ência de interação da azelastina tópico nasal clini camente relevan tes com outros m edicamentos, doenças, exames laboratoriais e não laboratoriais.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente (15° C a 30°C). Proteg er da luz e umid ade.
Desde que respeitados os cuidados de ar mazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 mese s a contar da dat a de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O aspecto do cloridrato de azelastina é um líquido límpido , incolor e com sabor amargo, ise nto de partículas e impurezas.
2. Antes da primeira aplicação, pressione a válvula várias vezes até que ha ja um spray unifo rme e agite o fra sco.
3. Antes da aplicação de cloridrato de a zelastina, faça a higiene do nariz. Limpe a mucosidade fazendo o ar sair com for ça pelas narinas. Aplique o produto em cada narin a após fazer a hi giene nasal. Man tenha a cabeça ereta, para evitar s abor desagradável.
4. Após a aplicação, não aspire o produto para garantir qu e o mesmo perm aneça mais tempo no local de ação.
5. Limpe o bico e recoloque a tampa prot etora.
O prazo de validade está indicado na emb alagem externa do produto.
Dose n ormal : Uma aplicação (0,14 mL = 0,14 mg clorid rato de azelastin a) em cada narina duas vezes ao dia (equivalent e a uma dose diária de 0,56 mg de cloridrato de a zelastina) em adu ltos e crianças d e 5 anos ou mais.
Dose a u mentada : De acordo com o caso, a partir de 12 a nos de idade, podem ser indicadas duas aplicações (0,28 mL = 0,28 mg de cloridra to de azelastina) em cada narina d uas vezes ao dia (equivalente a u ma dose diária de 1,12 mg de clor idrato de azelastina).
O clori drato de azelastina é adequado pa ra uso prolongad o e pode ser utilizado até o desaparecimento dos sintomas, mas o seu uso crônico não deve ultrapassar 6 meses inin terruptamente.
A dose máxima diária não deverá ultrapa ssar 3 aplicações.
9. reações adversas
EFEITOS RESPIRATÓRIOS
Reação muito comum (> 1/10): A incid ência de tosse e m pacientes trata dos com azelast ina tópico nasal foi de 2% em a dultos e 11,4% em crianças e rinite foi relatado em 17% das crianç as tratadas com azelastina tópico nasal.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): As ma foi relatada por 4,5 % das crianças que fora m tratadas com azelastina tópic o nasal. Faringi te apresentou uma incidência de 3,8 % dos casos e 2,3% dos adultos apresentara m rinite após o uso de azelastina tópico nasal.
EFEITOS OFTÁLMICOS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): Conju ntivite foi relata da em menos de 2 % dos casos tra tados com azela stina tópico nasal.
EFEITOS NEUROLÓGICOS
Reação muito comum (> 1/10): Dor de cabeça tem incidên cia superior a 1% e inferior 14,8%
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): Ton tura e sonolênci a foram relatas e m 2% dos casos , já disestesia fo i relatada em 7,9 % dos casos tr atados com azelastina tópico nasa l.
EFEITOS GASTROINTESTINAIS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): Vôm ito, desconforto abdominal e alteração no apetite foram reportado s em menos de 5 % dos casos, 2 ,8% apresentaram náuseas e xero stomia.
EFEITOS DERMATOLÓGICOS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): Prur ido, a incidência varia entre 1 % a 10 % e o rash cutâneo aparec e em menos de 5 % dos casos.
EFEITOS METABÓLICOS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): A inc idência de caso q ue houve ganho de peso é de 2 %.
EFEITOS CARDIOVASCULARES:
Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000): Fibri lação atrial e pal pitação foram rep ortadas após o u so de azelastina t ópico nasal.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
Com a via de administração nasal reaçõe s de superdosage m não são previs tas.
Baseado em resultados de testes com animais, distúrb ios do sistema nervoso central (incluindo sono lência, confusão , coma, taquicardia e hipotensão) são esperados caso haja supe rdosagem por in gestão acidental. Nestes casos, o tratamento deverá ser sintomático.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
Registro MS – 1.0235.0525
Farmac êutico Responsável: Dra. Telma E laine Spina – CR F-SP 22.234