Bula do profissional da saúde - XYLOCAINA ASPEN PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Pomada 50 mg/g
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
XYLOCAÍNA® Pomada 5% lidocaína
Pomada 50 mg/g em embalagem com uma bisnaga contendo 25 g.
VIA TÓPICA SOBRE MUCOSA E PELE
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS (vide Posologia)
Cada g de pomada contém 50 mg de lidocaína. Excipientes: propilenoglicol e macrogol.
- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
XYLOCAÍNA® Pomada é indicada como anestésico tópico para:
– Alívio da dor durante exame e instrumentação, por exemplo, proctoscopia, sigmoidoscopia, cistoscopia, intubação endotraqueal.
– Odontologia: anestesia superficial da gengiva antes da injeção de anestésicos e remoção de tártaro.
– Anestesia de mucosas, como por exemplo, nos casos de hemorroidas e fissuras.
– Alívio temporário da dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.: queimadura de sol, herpes zoster e labial, prurido, rachadura de seios, picada de inseto).
2. resultados de eficácia
Ostman PL e White PF, no capítulo sobre Anestesia Ambulatorial, citam dentre vários outros, a hemorroidectomia, restaurações dentárias e revisão de escaras como procedimentos ambulatoriais, sendo que algumas vezes é necessária a suplementação anestésica ou analgesia nos mesmos, podendo estar indicada a utilização de técnicas de anestesia tópica. Dentre as drogas que podem ser utilizadas, os autores indicam como exemplo os cremes e aerossóis de lidocaína (OSTMAN PL e WHITE PF- Outpatient Anesthesia. Anesthesia Fourth Edition-
Ronald D Miller editor 1994; 69 (2): 2214, 2234).
Kuo MJ et al. realizaram um estudo prospectivo randomizado sobre o uso e eficácia da lidocaína na forma pomada 5% em comparação com o uso de vaselina no tratamento da dor causada pelo uso de tampão nasal pós-cirurgia septal. Os pacientes foram avaliados através da escala analógica visual de dor: os resultados demonstraram que o uso de lidocaína diminuiu significativamente a dor nas primeiras 3 horas (P< 0,05), sendo que nas 6 horas seguintes e na remoção do tampão ocorreu uma diminuição importante da dor, mas não significativa. Os autores concluem que o uso tópico de lidocaína na forma pomada é seguro e alivia a dor pós-operatória causada pelo tampão nasal (KUO MJ et al. Clin Otolaryngol 1995; 20(4): 357–9).
Zolnoun DA et al., realizaram um estudo envolvendo o uso de pomada de lidocaína 5% no tratamento de vestibulite vulvar, avaliando através de uma escala analógica visual de dor a diminuição da dor ao coito. Os resultados demonstraram uma diminuição estatisticamente significativa, após o tratamento, no alívio da dor (P< 0,001) e uma habilidade maior para o coito (P= 0,02). Os autores consideraram a possibilidade de que este tratamento também beneficiaria as pacientes com cistite intersticial ou outros acometimentos da vulva. Entretanto, é possível a conclusão de que o uso noturno de pomada de lidocaína 5% a longo prazo mostra-se promissor no tratamento da vestibulite vulvar (ZOLNOUN DA et al. Obstet Gynecol 2003; 102(1): 84–7).
Lidocaína pomada demonstrou ser eficaz em estudos controlados como anestésico tópico de mucosas para procedimentos relacionados com dores em adultos e crianças. O início da anestesia em mucosa oral ocorre entre 0,5 e 2 minutos. Estudos controlados também demonstraram a sua eficácia como analgésico pós-operatório em odontologia.
Xylocaína pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa oral (YAACOB HB et al. Sing Dent J 1981;6(2):55).
Xylocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia da mucosa para a inserção de agulhas (HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).
Xylocaína pomada aplicada na dobra da mucosa bucal reduz significativamente (p < 0,05) a pontuação da escala de analógica visual de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo (ROSIVACK, RG et al. Anesth Prog. 1990;37:290).
Xylocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares superiores, por dois minutos, reduz significativamente as pontuações da escala analógica visual de dor, quando comparada com placebo (VICKERS ER et al. Aust Dent J. 1992;37(4):267).
Xylocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa oral em crianças entre 7 e 12 anos (HOWITT JW et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).
Xylocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em crianças entre 3 e 6 anos (CARREL R et al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126)
Lidocaina pomada 5% promove a anestesia local para procedimentos no sulco gengival. (DONALDSON, D et al. Anesth Prog 1995;42(1):7)
Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiros molares, pode ocorrer dor severa resultante da osteíte alveolar. Lidocaína pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente o número de dias de dor severa que requer tratamento com analgésicos narcóticos (GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent Assoc 1995;23(4):71).
3. características farmacológicas
A lidocaína é absorvida após a aplicação da XYLOCAÍNA® Pomada nas mucosas e pele danificadas. É inativa quando aplicada à pele íntegra. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. O início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da prevenção do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e do miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, eventualmente, parada cardíaca.
A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando comparado ao placebo. A lidocaína pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação, diminui a ocorrência de dor de garganta pós-operatória. Estudos controlados demonstram sua eficácia como um analgésico pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois de circuncisão.
Além do seu efeito de anestesia local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica em concentrações acima de 0,5 a 2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações de 1 a 4% induz uma inibição concentração-dependente de crescimento, geralmente em uma variedade de patógenos encontrada em infecções de ferida, como Enterococcus faecalis , Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é mostrada através de organismos gram-negativos. A lidocaína em concentrações de 2 -a 4% inibe o crescimento de um número de S. aureus meticilina-resistente e Enterococci vancomicina-resistente de cepas isoladas.
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica, é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado.
Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49–2,45) de XYLOCAÍNA® Pomada em pacientes entre 18 e 80 anos, o pico médio de concentração plasmática de lidocaína foi 0,45 (0,2–0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro de 15 minutos. Um aumento de dose de 1 g de pomada resultou em um aumento em média da concentração plasmática de 0,22 mcg/mL.
A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de ligação diminui com o aumento da concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína é ligada a proteínas. A ligação é também dependente da concentração plasmática de alfa-1-glicoproteína ácida.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado e os metabólitos e fármaco inalterado são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação cíclica, clivagem da ligação amídica e conjugação. N-desalquilação, uma via principal de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos são semelhantes, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos, e menos do que 10% é excretado inalterado. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis plasmáticos superiores a 6,0 mcg de base livre por mL.
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no Sistema Nervoso Central e Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva nenhuma relação do fármaco com efeitos adversos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso terapêutico deste fármaco.
Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade. O metabólito 2,6-xilidina mostrou ter potencial carcinogênico em estudos toxicológicos pré-clínicos avaliando exposição crônica. Avaliações de risco comparando a exposição humana máxima calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança para o uso clínico.
4. contraindicações
Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.
XYLOCAÍNA® Pomada não deve ser aplicada nos olhos.
5. advertências e precauções
A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que a lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos do processo reprodutivo, como por exemplo, uma maior incidência de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto.
Como outros anestésicos locais, a lidocaína pode ser excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades de tal modo que, geralmente, não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.
O uso de XYLOCAÍNA® Pomada não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade.
O uso também não é recomendado em crianças com menos de 20 kg de peso.
6. interações medicamentosas
Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade sistêmica em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida.
Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item
5. Advertências e Precauções
).Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betaboqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas, quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína (ex.: XYLOCAÍNA® Pomada ) nas doses recomendadas.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
XYLOCAÍNA ® Pomada deve ser conservada em temperatura ambiente (15°C a 30°C).
XYLOCAÍNA® Pomada tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após aberta a bisnaga, o medicamento é válido por 3 meses, mantido em sua embalagem original.
XYLOCAÍNA® Pomada é apresentada na forma de pomada branca a branca acinzentada, fácil de espalhar e sem estrutura granular.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Modo de usar
A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele.
Deverá ser aplicada em uma fina camada para que se tenha o controle adequado dos sintomas. Recomenda-se o uso de um chumaço de gaze estéril nas aplicações em tecidos danificados ou queimados.
Nos exames endoscópicos, deve-se aplicar a pomada no tubo antes da introdução.
Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2–3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.
Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de gaze. A pomada deve ser retirada mediante lavagem antes da próxima amamentação.
Não deve ser aplicada nos olhos.
Posologia
A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele danificada, mas provavelmente em extensão mínima quando aplicada à pele intacta. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. Após administração tópica da XYLOCAÍNA® Pomada na mucosa oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos. O início de ação na mucosa genital e anorretal ocorre dentro de 5 minutos.
A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de cerca de 4 horas. A aplicação da pomada com uma gaze pode providenciar uma liberação lenta e uma ação prolongada nas feridas de queimaduras.
Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
Recomendações e dose única máxima de XYLOCAÍNA® Pomada em adultos por tipo de aplicação
| Ana | Dose recomendada de pomada (g) | Dose recomendada de bdocaina base (™g) | Dose ma rima de pomada (g) | Dose má rima de lidocainabase (mg) |
| Intubação endotraqueal | 1–2 | 50–100 | 2 | 100 |
| Procedimentos mais e dentais. Poocedimeiitos retais.. ex.: picctoscopia. condições dolorosas, etc: henoatióidas | 1–5 | 50–250 | 10 | 500 |
| Pequenas queimaduras, feridas, abrasòes. tueipes zoster, picadas de insetos | O?2-O,5 gpcr 10 cm" | 10–25 mg por 10 cnf | 10 | 500 |
Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas, a próxima dose não deve ser aplicada em até 4 horas. Após uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o intervalo mínimo de dose deve ser de 8 horas. Não mais que 20 g de pomada deve ser administrada em um período de 24 horas para adultos sadios.
XYLOCAÍNA® Pomada pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.
XYLOCAÍNA® Pomada deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca, em crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.
Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg de peso:
Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas e pele danificada e uma dose única não pode exceder 0,1 g de pomada/kg de peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso
corpóreo). O intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas (ver item 5.
Advertências e Precauções
).9. reações adversas
Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.
1. Toxicidade sistêmica aguda:
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do paciente.
As reações podem ser:
– Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
– Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada cardíaca.
2. Reações alérgicas:
Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a anestésicos locais do tipo amino-amida são raras (< 1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.
3. Irritação dérmica:
Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da ANVISA.
10. superdose
A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdosagem. Com o uso das doses recomendadas de XYLOCAÍNA® Pomada não têm sido relatados efeitos tóxicos.
Se ocorrer toxicidade sistêmica, os sinais são de natureza similar àqueles encontrados na administração de anestésicos locais por outras vias.
A toxicidade dos anestésicos locais se manifesta por sintomas de excitação do sistema nervoso e, em casos mais graves, depressão cardiovascular e do Sistema Nervoso Central.
Os sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente por meio de suporte respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.
Tratamento da toxicidade aguda
Se convulsões ocorrerem, os objetivos do tratamento são manter a ventilação e oxigenação e dar suporte a circulação.
Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão ou intubação traqueal). Se as convulsões não pararem espontaneamente em 15–20 segundos, um anticonvulsivante deve ser administrado por via i.v. para facilitar a adequada ventilação e oxigenação.
A tiopentona sódica 1–3 mg/kg intravenosa é a primeira escolha. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg intravenoso, embora sua ação seja lenta.
Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação dos pacientes. Se isso ocorrer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) irá facilitar a ventilação e a ventilação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.
Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), um simpatomimético ex.: efedrina 5–10 mg intravenosa deve ser administrada e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2–3 minutos.
Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima ininterrupta, ventilação e manutenção da circulação, como também, tratamento da acidose, são de vital importância.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III) DIZERES LEGAIS
MS.: 1.3764.0158
Farm. Resp.: Dra. Viviane L. Santiago Ferreira
CRF-ES n° 5139
Fabricado por: Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra/ES
CNPJ: 02.433.631/0001–20
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 26/04/2021.
Histórico de Alteração da Bula
| Dad | os da submissão eletrônica | Dados da petição/notificação que altera bula | Dados das alterações de bulas | ||||||
| Data do expediente | N° do expediente | Assunto | Data do expediente | N° do expediente | Assunto | Data de aprovação | Itens de bula | Versões (VP/VPS ) | Apresentações relacionadas |
| 10/06/2019 | 0513342/19–4 | 10451 -MEDICAMENT O NOVO -Notificação de Alteração de Texto de Bula -RDC 60/12 | 11/01/2017 | 0065433/17–1 | 11200 – MEDICAMENTO NOVO – Solicitação de Transferência de Titularidade de Registro (operação comercial) | 03/07/2017 | Item III- Dizeres Legais – razão social do detentor do registro; SAC. | VP/ VPS | 50 MG/G POM DERM CT BG AL X 25G |
| 17/05/2019 | 0443605/19–9 | 11020 – RDC 73/2016 -NOVO – Substituição de local de fabricação de medicamento de liberação convencional | NA | Item III- Dizeres Legais -Fabricante. | |||||
| 26/04/2021 | Será gerado ao fim do peticionament o | 10451 -MEDICAMENT O NOVO -Notificação de Alteração de Texto de Bula -RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | 9 – Reações Adversas | VPS | 50 MG/G POM DERM CT BG AL X 25G |
Bula do profissional de saúde – Xylocaina_pomada_BU_PS002
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Xylocaína
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Pomada 50 mg/g
I. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja lidocaína
APRESENTAÇÕES
Pomada 50 mg/g em embalagem com uma bisnaga contendo 25 g.
VIA TÓPICA SOBRE MUCOSA ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS
(vide Posologia)
COMPOSIÇÃO
Cada g de pomada contém 50 mg de lidocaína (100 mg de cloridrato de lidocaína é equivalente a 81,30 mg de lidocaína).
Excipientes: óleo de laranja amarga, corante amarelo crepúsculo CI 15985, sacarina sódica, butil-hidroxianisol, propilenoglicol e macrogol.
II. INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja é indicada para anestesia tópica de mucosa oral.
2. resultados de eficácia
Xylocaína pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa oral (YAACOB HB et al. Sing Dent J 1981;6(2):55).
Xylocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia da mucosa para a inserção de agulhas (HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).
Xylocaína pomada aplicada na dobra da mucosa bucal reduz significativamente (p < 0,05) a pontuação da escala de analógica visual de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo (ROSIVACK, RG et al. Anesth Prog. 1990;37:290).
Xylocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares superiores, por dois minutos, reduz significativamente as pontuações da escala analógica visual de dor, quando comparada com placebo (VICKERS ER et al. Aust Dent J. 1992;37(4):267).
Xylocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa oral em crianças entre 7 e 12 anos (HOWITT JW et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).
Xylocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em crianças entre 3 e 6 anos (CARREL R et al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126)
Lidocaína pomada 5% promove a anestesia local para procedimentos no sulco gengival. (DONALDSON, D et al. Anesth Prog 1995;42(1):7)
Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiros molares, pode ocorrer dor severa resultante da osteíte alveolar. Lidocaína pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente o número de dias de dor severa que requer tratamento com analgésicos narcóticos (GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent Assoc 1995;23(4):71).
3. características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
A lidocaína é absorvida após a aplicação da Xylocaína® Pomada nas mucosas. O início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da prevenção do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e do miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade provenientes dos sistemas cardiovascular e nervoso central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente procede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, eventualmente, parada cardíaca.
A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando comparado ao placebo. A lidocaína pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação diminui a ocorrência de dor de garganta pós-operatória. Estudos controlados demonstram sua eficácia como um analgésico pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois de circuncisão.
Além do seu efeito de anestesia local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica em concentrações acima de 0,5 a 2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações de 1 a 4% induz uma inibição concentração-dependente de crescimento geralmente em uma variedade de patógenos encontrada em infecções de ferida, como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é mostrada através de organismos gram-negativos. A lidocaína em concentrações de 2 a 4% inibe o crescimento de um número de S. aureus meticilina-resistente e Enterococci vancomicina-resistente de cepas isoladas.
Propriedades Farmacocinéticas
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica, é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado.
Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49 – 2,45) de Xylocaína® Pomada em pacientes entre 18 e 80 anos, o pico médio de concentração plasmática de lidocaína foi 0,45 (0,2 – 0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro de 15 minutos. Um aumento de dose de 1g de pomada resultou em um aumento em média da concentração plasmática de 0,22 mcg/mL.
A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de ligação diminui com o aumento da concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína é de ligação protéica. A ligação é também dependente da concentração plasmática de alfa-1-glicoproteína ácida.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado e os metabólitos e fármaco inalterado são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação cíclica, clivagem da ligação amídica e conjugação. N-desalquilação, uma via principal de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos são semelhantes, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos do que 10% é excretado inalterado. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis plasmáticos superiores a 6,0 mcg de base livre por mL.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no Sistema Nervoso Central e Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva nenhuma relação do fármaco com efeitos adversos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso terapêutico deste fármaco.
Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do
uso clínico.
4. contraindicações
Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja
5. advertências e precauções
Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia indicada. O controle das reações adversas graves pode requerer o uso de aparelho ressuscitador, oxigênio e outros fármacos ressuscitadores (ver item 10.
A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que a lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos do processo reprodutivo, como por exemplo, uma maior incidência de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto.
Como outros anestésicos locais, a lidocaína pode ser excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades de tal modo que, geralmente, não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.
O uso de XYLOCAÍNA® Pomada não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade.
O uso também não é recomendado em crianças com menos de 20 kg de peso.
6. interações medicamentosas
Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade sistêmica em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida.
Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item
5. Advertências e Precauções
).Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betaboqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas, quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína (ex.: XYLOCAÍNA® Pomada ) nas doses recomendadas.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
7. cuidados de armazenamento do medicamentoXYLOCAÍNA ® Pomada deve ser conservada em temperatura ambiente (15°C a 30°C).
XYLOCAÍNA® Pomada tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
XYLOCAÍNA® Pomada é apresentada na forma de pomada branca a branca acinzentada, fácil de espalhar e sem estrutura granular.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele.
Deverá ser aplicada em uma fina camada para que se tenha o controle adequado dos sintomas. Recomenda-se o uso de um chumaço de gaze estéril nas aplicações em tecidos danificados ou queimados.
Nos exames endoscópicos, deve-se aplicar a pomada no tubo antes da introdução.
Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2–3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.
Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de gaze. A pomada deve ser retirada mediante lavagem antes da próxima amamentação.
Não deve ser aplicada nos olhos.
A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele danificada, mas provavelmente em extensão mínima quando aplicada à pele intacta. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. Após administração tópica da XYLOCAÍNA® Pomada na mucosa oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos. O início de ação na mucosa genital e anorretal ocorre dentro de 5 minutos.
A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de cerca de 4 horas. A aplicação da pomada com uma gaze pode providenciar uma liberação lenta e uma ação prolongada nas feridas de queimaduras.
Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
Recomendações e dose única máxima de XYLOCAÍNA® Pomada em adultos por tipo de aplicação
| Ana | Dose recomendada de pomada (g) | Dose recomendada de bdocaina base (™g) | Dose ma rima de pomada (g) | Dose má rima de lidocainabase (mg) |
| Intubação endotraqueal | 1–2 | 50–100 | 2 | 100 |
| Procedimentos mais e dentais. Poocedimeiitos retais.. ex.: picctoscopia. condições dolorosas, etc: henoatióidas | 1–5 | 50–250 | 10 | 500 |
| Pequenas queimaduras, feridas, abrasòes. tueipes zoster, picadas de insetos | O?2-O,5 gpcr 10 cm" | 10–25 mg por 10 cnf | 10 | 500 |
Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas, a próxima dose não deve ser aplicada em até 4 horas. Após uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o intervalo mínimo de dose deve ser de 8 horas. Não mais que 20 g de pomada deve ser administrada em um período de 24 horas para adultos sadios.
XYLOCAÍNA® Pomada pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.
XYLOCAÍNA® Pomada deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca, em crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.
Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas e pele danificada e uma dose única não pode exceder 0,1 g de pomada/kg de peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso
corpóreo). O intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas (ver item 5.
).
9. reações adversas
9. reações adversasReações adversas por ordem decrescente de gravidade.
1. Toxicidade sistêmica aguda:
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do paciente.
As reações podem ser:
– Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
– Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada cardíaca.
2. Reações alérgicas:
Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a anestésicos locais do tipo amino-amida são raras (< 1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.
3. Irritação dérmica:
3. Irritação dérmica:Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da ANVISA.
10. superdose
10. superdoseA lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdosagem. Com o uso das doses recomendadas de XYLOCAÍNA® Pomada não têm sido relatados efeitos tóxicos.
Se ocorrer toxicidade sistêmica, os sinais são de natureza similar àqueles encontrados na administração de anestésicos locais por outras vias.
A toxicidade dos anestésicos locais se manifesta por sintomas de excitação do sistema nervoso e, em casos mais graves, depressão cardiovascular e do Sistema Nervoso Central.
Os sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente por meio de suporte respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.
Se convulsões ocorrerem, os objetivos do tratamento são manter a ventilação e oxigenação e dar suporte a circulação.
Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão ou intubação traqueal). Se as convulsões não pararem espontaneamente em 15–20 segundos, um anticonvulsivante deve ser administrado por via i.v. para facilitar a adequada ventilação e oxigenação.
A tiopentona sódica 1–3 mg/kg intravenosa é a primeira escolha. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg intravenoso, embora sua ação seja lenta.
Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação dos pacientes. Se isso ocorrer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) irá facilitar a ventilação e a ventilação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.
Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), um simpatomimético ex.: efedrina 5–10 mg intravenosa deve ser administrada e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2–3 minutos.
Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima ininterrupta, ventilação e manutenção da circulação, como também, tratamento da acidose, são de vital importância.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III) DIZERES LEGAIS
MS.: 1.3764.0158
Farm. Resp.: Dra. Viviane L. Santiago Ferreira
CRF-ES n° 5139
Fabricado por: Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra/ES
CNPJ: 02.433.631/0001–20
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 26/04/2021.
Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Pomada 50 mg/g
I. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja lidocaína
Pomada 50 mg/g em embalagem com uma bisnaga contendo 25 g.
VIA TÓPICA SOBRE MUCOSA ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS
(vide Posologia)
Cada g de pomada contém 50 mg de lidocaína (100 mg de cloridrato de lidocaína é equivalente a 81,30 mg de lidocaína).
Excipientes: óleo de laranja amarga, corante amarelo crepúsculo CI 15985, sacarina sódica, butil-hidroxianisol, propilenoglicol e macrogol.
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja é indicada para anestesia tópica de mucosa oral.
2. resultados de eficácia
Xylocaína pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa oral (YAACOB HB et al. Sing Dent J 1981;6(2):55).
Xylocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia da mucosa para a inserção de agulhas (HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).
Xylocaína pomada aplicada na dobra da mucosa bucal reduz significativamente (p < 0,05) a pontuação da escala de analógica visual de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo (ROSIVACK, RG et al. Anesth Prog. 1990;37:290).
Xylocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares superiores, por dois minutos, reduz significativamente as pontuações da escala analógica visual de dor, quando comparada com placebo (VICKERS ER et al. Aust Dent J. 1992;37(4):267).
Xylocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa oral em crianças entre 7 e 12 anos (HOWITT JW et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).
Xylocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em crianças entre 3 e 6 anos (CARREL R et al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126)
Lidocaína pomada 5% promove a anestesia local para procedimentos no sulco gengival. (DONALDSON, D et al. Anesth Prog 1995;42(1):7)
Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiros molares, pode ocorrer dor severa resultante da osteíte alveolar. Lidocaína pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente o número de dias de dor severa que requer tratamento com analgésicos narcóticos (GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent Assoc 1995;23(4):71).
3. características farmacológicas
A lidocaína é absorvida após a aplicação da Xylocaína® Pomada nas mucosas. O início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da prevenção do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e do miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade provenientes dos sistemas cardiovascular e nervoso central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente procede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, eventualmente, parada cardíaca.
A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando comparado ao placebo. A lidocaína pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação diminui a ocorrência de dor de garganta pós-operatória. Estudos controlados demonstram sua eficácia como um analgésico pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois de circuncisão.
Além do seu efeito de anestesia local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica em concentrações acima de 0,5 a 2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações de 1 a 4% induz uma inibição concentração-dependente de crescimento geralmente em uma variedade de patógenos encontrada em infecções de ferida, como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é mostrada através de organismos gram-negativos. A lidocaína em concentrações de 2 a 4% inibe o crescimento de um número de S. aureus meticilina-resistente e Enterococci vancomicina-resistente de cepas isoladas.
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica, é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado.
Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49 – 2,45) de Xylocaína® Pomada em pacientes entre 18 e 80 anos, o pico médio de concentração plasmática de lidocaína foi 0,45 (0,2 – 0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro de 15 minutos. Um aumento de dose de 1g de pomada resultou em um aumento em média da concentração plasmática de 0,22 mcg/mL.
A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de ligação diminui com o aumento da concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína é de ligação protéica. A ligação é também dependente da concentração plasmática de alfa-1-glicoproteína ácida.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado e os metabólitos e fármaco inalterado são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação cíclica, clivagem da ligação amídica e conjugação. N-desalquilação, uma via principal de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos são semelhantes, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos do que 10% é excretado inalterado. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis plasmáticos superiores a 6,0 mcg de base livre por mL.
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no Sistema Nervoso Central e Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva nenhuma relação do fármaco com efeitos adversos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso terapêutico deste fármaco.
Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do
uso clínico.
4. contraindicações
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja
5. advertências e precauções
6. interações medicamentosas
Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade sistêmica em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida.
Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item
5. Advertências e precauções
).Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína (ex.: XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja ) nas doses recomendadas.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
7. cuidados de armazenamento do medicamentoXYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja deve ser conservada em temperatura ambiente (15°C e 30°C).
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja é apresentada na forma de pomada laranja, lisa e untuosa, com odor de laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
A pomada é destinada à aplicação tópica na mucosa oral.
Em odontologia deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2–3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.
Não deve ser aplicada nos olhos.
A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas. Após administração tópica da
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja na mucosa oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos.
Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
| Área | Dose recomendada de pomada (g) | Dose recomendada de lidocaína base (mg) | Dose máxima de pomada (g) | Dose máxima de lidocaína base (mg) |
| Procedimentos orais e dentais | 1 – 5 | 50 – 250 | 10 | 500 |
Não mais que 20 g da pomada deve ser administrada em um período de 24 horas em pacientes sadios.
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.
XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca e em crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.
Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de
biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas e uma dose única não pode exceder 0,1g de pomada/kg de peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso corpóreo). O intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas (ver item
5. Advertências e Precauções
).
9. reações adversas
9. reações adversasReações adversas por ordem decrescente de gravidade.
1. Toxicidade sistêmica aguda:
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do paciente.
As reações podem ser:
– Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
– Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada cardíaca.
2. Reações alérgicas:
Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a anestésicos locais do tipo amino-amida são raras (<1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.
3. Irritação dérmica:
Produtos tópicos que contém propilenoglicol podem causar irritação na pele.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da ANVISA.
10. SUPERDOSE
A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdosagem. Com o uso das doses recomendadas de XYLOCAÍNA® Pomada 5% Sabor Laranja não tem sido relatados efeitos tóxicos.
Se ocorrer toxicidade sistêmica, os sinais de natureza similar àqueles encontrados na administração de anestésicos locais por outras vias.
A toxicidade dos anestésicos locais se manifesta por sintomas de excitação do sistema nervoso e, em casos mais graves, depressão cardiovascular e do Sistema Nervoso Central.
Os sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente por meio de suporte respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.
Se convulsões ocorrerem, os objetivos do tratamento são manter a ventilação e oxigenação e dar suporte a circulação.
Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão ou intubação traqueal). Se as convulsões não pararem espontaneamente em 15–20 segundos, um anticonvulsivante deve ser administrado por via i.v. para facilitar a adequada ventilação e oxigenação.
A tiopentona sódica 1–3 mg/kg intravenosa é a primeira escolha. Como alternativa pode-se administrar Diazepam 0,1 mg/kg intravenoso, embora sua ação seja lenta.
Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação dos pacientes. Se isso ocorrer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) irá facilitar a ventilação e a ventilação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.
Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), um simpatomimético ex.: efedrina 5–10 mg intravenosa deve ser administrada e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2–3 minutos.
Se ocorrer para circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima ininterrupta, ventilação e manutenção da circulação, como também, tratamento da acidose, são de vital importância.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Av. Acesso Rodoviário, Módulo 01, Quadra 09, TIMS – Serra/ES
CNPJ: 02.433.631/0001–20
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
0800 026 23 95
Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 26/04/2021.