STABLON LABORATÓRIOS SERVIER DO BRASIL LTDA - bula do profissional da saúde

Laboratórios Servier do Brasil

Comprimidos revestidos 12,5mg

Bula Profissional de Saúde

tianeptina sódica

Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos revestidos de 12,5mg.

Cada comprimido revestido de STABLON®(tianeptina sódica) contém:

tianeptina sódica.......­.............­.............­.............­.............­..........12,5 mg

(equivalente a 11,9mg de tianeptina base)

excipientes q.s.p........­.............­.............­.............­.............­.........1 com­primido revestido

Excipientes: manitol, amido, talco, estearato de magnésio, etilcelulose, oleato de glicerol, povidona, carmelose, dióxido de silício, sacarose, polisorbato 80, dióxido de titânio, bicarbonato de sódio, cera branca de abelha.

STABLON®(tianeptina sódica) está indicado nas seguintes situações:

– Estados depressivos neuróticos e reacionais.

– Estados ansio-depressivos com queixas somáticas e em particular digestivas.

– Estados ansio-depressivos observados no etilista no período de abstinência.

2. resultados de eficácia

Os benefícios clínicos da tianeptina no tratamento dos estados depressivos foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

Em estudo multicêntrico comparativo contra imipramina e placebo para avaliação de eficácia e segurança de STABLON®(tianeptina sódica). Análise estatística dos dados comprovou a eficácia tanto de STABLON® (tianeptina sódica) quanto de imipramina, contra placebo, sem diferença estatística entre imipramina e STABLON®(tianeptina sódica). Os resultados confirmaram a eficácia de STABLON®(tianeptina sódica) no tratamento de depressão maior e distúrbio bipolar contra placebo. Não foram observadas diferenças estatísticas em efeitos adversos entre STABLON®(tianeptina sódica) e placebo. A avaliação hematológica, renal, metabólica e hepática confirmou a segurança de STABLON®(tianeptina sódica).

Referência Bibliográfica: Cassano, G.B. et al: A Double-bind comparison of tianeptine, imipramine and placebo in the treatment of major depressive disorders. Eur. Psychiatric, 1996; 11:254–259.

3. características farmacológicas

STABLON®(tianeptina sódica) é um antidepressivo.

Código ATC: N06AX14.

Tianeptina sódica apresenta as seguintes características em animais:

– aumenta a atividade espontânea das células piramidais do hipocampo e acelera a sua recuperação após uma inibição funcional;

– aumenta a taxa de recaptação da serotonina pelos neurônios do córtex e do hipocampo.

In vitro, a tianeptina não possui afinidade pelos receptores monoaminérgicos e não inibe a recaptação de serotonina, noradrenalina ou dopamina. A tianeptina pode modular a neurotransmissão sináptica glutamatérgica.

A contribuição específica de cada efeito para a atividade antidepressiva é desconhecida.

Propriedades Farmacocinéticas:

Absorção

A absorção digestiva é rápida e completa.

Distribuição

A distribuição é rápida, associada a uma fixação proteica importante, próxima de 94%, principalmente à albumina.

Biotransformação

A tianeptina é extensamente metabolizada pelo fígado, principalmente por beta-oxidação, e sem envolvimento do citocromo P450. O principal metabólito, o ácido pentanoico (MC5), é ativo e menos potente que a tianeptina.

Eliminação

A eliminação da tianeptina sódica é caracterizada por uma meia-vida terminal curta de 3 horas, e a maioria dos metabólitos são excretados na urina.

Pacientes idosos, muito idosos e frágeis

Em pacientes idosos, as concentrações plasmáticas de tianeptina aumentaram em 30% e as do metabólito MC5 foram quase o dobro após a administração única ou repetida, comparando com pacientes mais jovens.

Em pacientes muito idosos (87 ± 5 anos) ou frágeis (45 ± 9kg), observou-se um aumento significativo da concentração máxima (Cmax) e da exposição (área sob a curva, AUC) à tianeptina e ao MC5 após uma única administração.

Pacientes com insuficiência renal grave (Clearance da creatinina < 19 ml/min)

A farmacocinética da tianeptina permanece inalterada, mas a exposição ao MC5 é quase duplicada após administração única e repetida.

Pacientes com cirrose hepática grave (Classe C, Pontuação de Child-Pugh)

A exposição à tianeptina e ao MC5, após a administração de uma dose de 12,5 mg, aumenta em comparação com pacientes adultos depressivos.

No caso de cirrose leve, como os alcoólatras crônicos, os efeitos sobre os parâmetros farmacocinéticos são insignificantes.

Dados não clínicos de estudos convencionais de genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram nenhum risco específico para humanos.

No estudo de fertilidade, observou-se um aumento nas perdas pré-implantação na dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).

Tianeptina não é teratogênica em ratos e coelhos.

Em um estudo peri e pós-natal, observou-se uma disfunção da secreção láctea e um aumento das perdas pós-implantação e pós-natal em ratos com a dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).

4. contraindicações:

STABLON® (tianeptina sódica) é contraindicado nas seguintes condições:

– Hipersensibilidade à substância ativa ou qualquer um dos excipientes da fórmula listados no item de composição do produto;

– Crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.

Categoria X: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.

5. advertências e precauções

Suicídio/ pensamentos suicidas ou piora clínica

A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, autoflagelo e comportamento suicida. O risco permanece até que uma significativa remissão dos sintomas seja obtida. Uma melhora clínica pode não ser alcançada até várias semanas de tratamento e, portanto, os pacientes devem ser monitorados de perto até que a melhora clínica seja alcançada. A experiência clínica demonstra que o risco de suicídio pode aumentar durante os estágios iniciais de recuperação.

Os pacientes com histórico de comportamento suicida ou aqueles que expressam fortes pensamentos suicidas antes de iniciar o tratamento correm um risco maior de episódios de pensamentos ou comportamento suicidas e devem ser monitorados de perto durante o tratamento. Um estudo clínico meta-análise, placebo controlado sobre o uso de antidepressivos em adultos com distúrbios psiquiátricos revelou um aumento no risco de comportamento suicida em pacientes com menos de 25 anos de idade que estavam sendo tratados com antidepressivos comparados com aqueles recebendo placebo. O monitoramento cuidadoso dos pacientes, particularmente os pacientes com alto risco, deve abranger o acompanhamento do uso da medicação especialmente no início do tratamento e no momento das mudanças de dosagem.

Os pacientes (e seus familiares e amigos) devem estar em alerta para a necessidade de monitorar episódios de piora clínica, aparecimento de pensamentos e comportamentos suicidas ou qualquer outra mudança de comportamento anormal, e procurar imediatamente orientação médica se tais sintomas surgirem.

Em caso de anestesia geral, o anestesista deve ser informado do tratamento com STABLON® (tianeptina sódica) e o tratamento deve ser interrompido 24h ou 48h antes da cirurgia.

Em uma situação de emergência, a cirurgia pode ser realizada sem a interrupção do tratamento, porém um monitoramento pré-operatório deve ser realizado.

Como qualquer droga psicotrópica, a ingestão de álcool ou outros medicamentos contendo álcool em sua composição deve ser evitada durante o tratamento com STABLON®(tianeptina sódica).

Não exceda a dose recomendada.

Abuso / dependência e síndrome de abstinência

Pacientes com histórico de dependência de drogas ou de álcool devem ser monitorados de perto para evitar qualquer aumento da dose.

Foram observados sintomas de abstinência, em alguns pacientes, após a descontinuação do tratamento com STABLON®(tianeptina sódica). Os seguintes eventos foram observados: ansiedade, dor muscular, dor abdominal, insônia e dor nas articulações. Quando o tratamento é iniciado, o paciente deve ser informado sobre o risco de síndrome de abstinência na descontinuação.

Caso seja necessário interromper o tratamento, a dose deve ser reduzida gradualmente durante um período de 7 a 14 dias, a fim de reduzir o risco de reações observadas na síndrome de abstinência.

A combinação com IMAO é desaconselhável (ver seção 6). É necessário conceder um intervalo livre:

Hiponatremia

Foi relatado hiponatremia com o uso de STABLON®(tianeptina sódica), provavelmente devido a uma síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH). A maioria dos casos foram relatados em idosos, principalmente quando associado a um histórico recente ou condição prévia à disposição para alteração do balanço hídrico.

Deve-se tomar cuidado em pacientes com risco aumentado de hiponatremia, como pacientes idosos, cirróticos ou desidratados ou tratados com diuréticos.

Este medicamento contém sacarose. Uso é contraindicado para pacientes com intolerância a frutose, síndrome da má absorção da glicose e galactose ou deficiência em sacarase-isomaltase (doenças raras hereditárias).

Nível de sódio

STABLON® (tianeptina sódica) contém menos de 1 mmol (23mg) de sódio por comprimido revestido, isto é essencialmente livre de sódio.

Uso em Crianças e Adolescentes

STABLON®(tianeptina sódica) é contraindicado no tratamento da depressão em pacientes menores de 15 anos de idade (ver seção 4.0) e não é recomendado em adolescentes de 15 a 18 anos de idade. Em estudos clínicos realizados com crianças e adolescentes tratados com outros antidepressivos, o comportamento suicida relacionado (tentativa de suicídio e pensamentos suicidas) e a hostilidade (predominantemente agressividade, comportamento opositor e raiva) foram mais frequentemente observados comparados com crianças e adolescentes tratados com placebo. Entretanto, se o tratamento é clinicamente necessário, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado para detectar o aparecimento de sintomas suicidas. Além disso, não há dados de segurança a longo prazo em crianças e adolescentes sobre os efeitos no crescimento, maturação sexual e desenvolvimento cognitivo e comportamental.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Em alguns pacientes, STABLON®(tianeptina sódica) pode provocar queda na vigilância. Portanto, os motoristas e operadores de máquina em particular devem estar atentos para o risco de sonolência.

Gravidez

Em um estudo peri e pós-natal em ratos com dose materna tóxica, observou-se um aumento das perdas pós-implantação e pós-natal (ver seção 3).

Não existem dados ou são limitados (menos de 300 grávidas) sobre o uso de tianeptina em mulheres grávidas.

Portanto, é preferível não utilizar STABLON®(tianeptina sódica) durante a gravidez, independente do período gestacional.

É preferível manter o equilíbrio psíquico maternal balanceado durante a gravidez. Se o tratamento medicamentoso é necessário para assegurar esse balanço, o tratamento deve ser iniciado ou continuado na dose necessária durante a gravidez e, se possível, como monoterapia e o perfil farmacológico da molécula deve ser levado em consideração ao monitorar o recém-nascido.

Lactação

Observou-se disfunção da secreção láctea em ratos com dose materna tóxica (ver seção 3).

Os antidepressivos tricíclicos são excretados no leite materno, portanto, a amamentação é desaconselhada durante o tratamento.

Fertilidade

Um estudo demonstrou em ratos uma diminuição do desempenho reprodutivo em fêmeas (aumento das perdas pré-implantação) em uma dose materna tóxica (ver seção 3).

O impacto clínico é desconhecido.

6. interações medicamentosas

Uso concomitante não recomendado

– Com IMAOs irreversíveis (iproniazida): riscos de colapso cardiovascular ou hipertensão paroxística, hipertermia, convulsões e morte.

7. CUIDADO DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

STABLON®(tianeptina sódica) deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 36 (trinta e seis) meses, a partir da data de fabricação.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

CARACTERÍSTICAS FÍSICAS E ORGANOLÉPTICAS:

STABLON® (tianeptina sódica) é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos de cor branca e forma oval.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. posologia e modo de usar

A posologia recomendada é de 1 comprimido revestido três vezes ao dia: pela manhã, ao meio-dia e à noite, no início das principais refeições.

No etilista crônico, cirrótico ou não, não é necessário modificar a posologia.

Nos idosos com mais de 70 anos e nos casos de insuficiência renal, limitar a posologia a 2 comprimidos revestidos por dia.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. reações adversas

Resumo do perfil de segurança:

Os efeitos colaterais reportados com STABLON®(tianeptina sódica) durante ensaios clínicos foram de intensidade moderada. Eles consistiram predominantemente em náusea, constipação, dor abdominal, sonolência, dores de cabeça, boca seca e tontura.

Lista tabelada de reações adversas:

As seguintes reações adversas foram observadas durante os ensaios clínicos e / ou a utilização pós comercialização com tianeptine e são classificados com a seguinte frequência:

Muito comum (> 1/10); comum (>1/100 e <1/10); incomum (>1/1.000 e <1/100); raros (>1/10.000 e

<1/1.000); muito raros (<1/10.000), desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

*frequência calculada a partir de estudos clínicos pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed disponível no Portal da Anvisa.

10. superdose

Sintomas

A experiência com casos de intoxicação aguda com tianeptina sódica em overdose (a quantidade máxima em tomada única foi de 2250 mg) tem revelado principalmente alteração na vigilância que pode até causar coma, especialmente no caso de múltipla intoxicação.

Tratamento

Não se conhece nenhum antídoto específico para a tianeptina. O tratamento da superdose consiste no tratamento dos sintomas clínicos e um monitoramento de rotina. Acompanhamento médico em local especializado é recomendável.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

MS N° 1.1278.0052

Farm. Responsável: Patrícia Kasesky de Avellar – CRF-RJ n.° 6350

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Les Laboratoires Servier Industrie 45520 Gidy – França.