Bula do profissional da saúde - SIILIF TAKEDA PHARMA LTDA.
Comprimido revestido de 50 mg. Embalagem com 30 comprimidos revestidos.
Comprimido revestido de 100 mg. Embalagens com 30 e 60 comprimidos revestidos.
SIILIF 50 mg
Cada comprimido revestido contém 50 mg de brometo de pinavério (equivalente a 43,24 mg de pinavério).
Excipientes: estearato de magnésio, talco, lactose monoidratada, amido, celulose microcristalina, dióxido de silício, copolímero de metacrilato de butila, metacrilato de dimetilaminoetila e metacrilato de metila, macrogol, dióxido de titânio, amarelo crepúsculo laca de alumínio.
SIILIF 100 mg
Cada comprimido revestido contém 100 mg de brometo de pinavério (equivalente a 86,49 mg de pinavério).Excipientes: estearato de magnésio, talco, lactose monoidratada, amido, celulose microcristalina, dióxido de silício, copolímero de metacrilato de butila, metacrilato de dimetilaminoetila e metacrilato de metila, macrogol, dióxido de titânio, amarelo crepúsculo laca de alumínio.
1. indicações
SIILIF (brometo de pinavério) é indicado para:
Tratamento sintomático da dor, distúrbios do trânsito e desconforto intestinal relacionados à distúrbios intestinais funcionais; Tratamento sintomático da dor relacionada a distúrbios funcionais das vias biliares; Preparo de enema opaco.2. resultados de eficácia
A eficácia do brometo de pinavério (50 mg via oral 3 vezes ao dia) na redução dos sintomas da síndrome do intestino irritável, dor abdominal, distensão abdominal, diarreia e constipação foi demonstrada em estudos controlados por placebo.1,2,3
Também foi demonstrada eficácia do brometo de pinavério em metanálise realizada para avaliar o uso dos relaxantes da musculatura lisa no tratamento da síndrome do intestino irritável.4
Além disso, o brometo de pinavério tem eficácia semelhante a da trimebutina, mebeverina e brometo de otilônio na redução dos sintomas da síndrome do intestino irritável demonstrada em estudos controlados. 5,6,7
A resposta clínica inicial ocorre mais frequentemente entre o 3° e o 6° dia de tratamento.
Referências Bibliográficas
1-Christen MO &Tassignon JP. Pinaverium bromide: a calcium channel blocker acting selectively on the gastrintestinal tract, Drug Devel Res 1989;18:101–112.
2-Awad R, Dibildox M, Ortiz F. Tratamento da Síndrome do Cólon Irritável com o Brometo de Pinavério como bloquedor dos canais de cálcio. Ensaio randomizado duplo-cego controlado com placebo. Acta Gastroent Latinoamer 1995, 25:137–44.
3-Pace F, Coremans G, Dapoigny M et al. Therapy of Irritable Bowel Syndrome – An Overview. Digestion, 1995, 56:433–42.
4-Poynard S, Naveau B, Mory B et al. Meta-analysis of smooth relaxants in the treatment of irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther 1994, 8:499–510.
5-Christen MO. Action of pinaverium bromide, a calcium antagonist, on gastrintestinal motility disorders. Gen Pharmacol 1990;21:821–825.
6-Lu CL, Chen CY, Chang FY et al. Effect of a calcium channel blocker and antispasmodic in diarrhea-predominant irritable bowel syndrome. J Gastroenterol Hepatol 2000; 15(8):925–930
7-Galeone M, Stock F, Moise G et al. Pinaverium bromide versus otilonium bromide in patients with irritable bowel syndrome. Curr Ther Res 1986 ; 39 :613–624
3. características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O brometo de pinavério é um agente antiespasmódico seletivo que exerce sua ação sobre o trato gastrointestinal. É um antagonista do cálcio que inibe o influxo de cálcio para o interior das células da musculatura lisa intestinal. Em animais, o brometo de pinavério reduz direta ou indiretamente os efeitos da estimulação dos canais aferentes sensitivos.
É livre de efeitos anticolinérgicos e também é desprovido de efeitos sobre o sistema cardiovascular.
Propriedades Farmacocinéticas
Após administração oral, o brometo de pinavério é rapidamente absorvido com pico de concentrações plasmáticas ocorrendo dentro de 1 hora. A droga é extensivamente metabolizada e eliminada por via hepática. A meia-vida de eliminação é de 1,5 horas.
A biodisponibilidade absoluta para a formulação oral é muito baixa (<1%). A via principal de excreção é através das fezes.
A ligação do brometo de pinavério às proteínas plasmáticas é elevada (95–97%).
Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade: a toxicidade de brometo de pinavério após a administração oral foi baixa. Os sinais de toxicidade foram principalmente limitados a sinais gerais de toxicidade, sintomas gastrointestinais e sintomas no sistema nervoso central. Genotoxicidade, potencial carcinogênico e teratogenicidade: brometo de pinavério não apresenta propriedades genotóxicas ou carcinogênicas. Em doses 2 vezes maiores que a dose clínica recomendada, brometo de pinavério não apresentou potencial teratogênico.
Toxicidade reprodutiva: em doses 2 vezes maiores que a dose clínica recomendada, brometo de pinavério diminui a probabilidade de gestação, mas não teve efeito relevante sobre o desenvolvimento pré ou pós-natal.
Não foram estudadas a transferência placentária de brometo de pinavério e a transferência para o leite.
4. contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
5. advertências e precauções
Devido ao risco de lesão esofágica, as instruções de como usar o medicamento devem respeitadas. Pacientes com lesão esofágica pré-existente e/ou hérnia de hiato devem ter cuidado especial em relação à correta administração do medicamento.
A segurança e eficácia de SIILIF não foram suficientemente estabelecidas em crianças e a experiência é limitada. Assim, o medicamento não é recomendado para uso em crianças.
Este medicamento contém LACTOSE. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má-absorção da glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Gravidez e lactação
Não existem dados clínicos disponíveis com SIILIF em mulheres grávidas. Os estudos em animais são insuficientes com relação aos efeitos na gestação, desenvolvimento embrionário/fetal, parto e desenvolvimento pós-natal. O risco potencial para humanos é desconhecido SIILIF não deve ser usado durante a gravidez, exceto se claramente necessário. Além disso, deve-se considerar a presença de bromo na formulação. A administração de brometo de pinavério no final da gravidez pode afetar o recém-nascido neurologicamente (hipotonia e sedação).
Não existem informações suficientes sobre a excreção de brometo de pinavério no leite materno humano ou animal. Dados físico-químicos, farmacodinâmicos e toxicológicos disponíveis de brometo de pinavério mostram excreção no leite materno e um risco de ingestão pelo lactente não pode ser excluído. SIILIF não deve ser utilizado durante a amamentação.
Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas: Não foram realizados estudos dos efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Podem ocorrer reações adversas ao medicamento, como sonolência (ver item 9 – “
”). Sob essa condição, a capacidade de reagir pode ser diminuída.
6. interações medicamentosas
Os ensaios clínicos demonstraram ausência de qualquer interação entre o brometo de pinavério e drogas digitálicas, antidiabéticos orais, insulina, anticoagulantes orais e heparina.
A administração conjunta de uma droga anticolinérgica pode aumentar a espasmólise.
Não foi observada interferência com os testes laboratoriais para detecção de nível de drogas.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente entre 15°C e 30°C.
SIILIF comprimidos revestidos tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação..
Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
SIILIF 50 mg e SIILIF 100 mg são apresentados sob a forma de comprimido redondo, biconvexo e laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Modo de usar
Os comprimidos devem ser deglutidos sem mastigar ou chupar e tomados com um copo de água durante as refeições, de modo a evitar o contato do brometo de pinavério com a mucosa esofágica devido ao risco de lesão no esôfago (ver item 9 – “
Posologia
SIILIF 50 mg – Comprimidos revestidos
A dose recomendada para adultos é 1 comprimido três vezes ao dia até 2 comprimidos revestidos duas vezes ao dia.
Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos três vezes ao dia.
No preparo de enema opaco, a dose é de 2 comprimidos duas vezes ao dia, durante os 3 dias anteriores ao exame.
SIILIF 100 mg – Comprimidos revestidos
A dose recomendada para adultos é 1 comprimido duas vezes ao dia.
Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 comprimido três vezes ao dia.
No preparo de enema opaco, a dose é de 1 comprimido duas vezes ao dia, durante os 3 dias anteriores ao exame.
População pediátrica:
A segurança e eficácia de SIILIF não foi suficientemente estabelecida em crianças e a experiência é limitada. Assim, o medicamento não é recomendado para uso em crianças.
Os dados atualmente disponíveis estão descritos em
“5. Advertências e Precauções”
, porém não se pode fazer nenhuma recomendação posológica.Conduta em casos de dosagem omitida
Caso o paciente se esqueça de tomar o medicamento no horário estabelecido, não tomar o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. reações adversas
As seguintes reações adversas foram reportadas espontaneamente durante a comercialização do medicamento.
De acordo com os dados disponíveis, a frequência das reações não pode ser estimada (não é conhecida).
Com base nos dados agrupados de 46 estudos de pacientes patrocinados pela empresa, incluindo 3755 pacientes que receberam brometo de pinavério, os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados.
As reações adversas listadas abaixo são classificadas de acordo com a frequência e o SOC. As frequências são definidas como muito comuns (>1 / 10), comuns (>1 / 100 a <1/10), incomuns (>1/1.000 a <1/100), raras (>1 / 10.000 a <1 / 1.000) ou muito raras (<1 / 10.000).
| MedDRA SOC | Categoria de frequência | |
| Comum | Incomum | |
| Distúrbios gastrointestinais | Dor abdominal*# Constipação # Boca seca # Dispepsia Nausea | Diarreia Vômito |
| Distúrbios gerais e condições do local de administração | --- | Astenia |
| Distúrbios do sistema nervoso | Dor de cabeça | Sonolência |
| * Combinação de PT's: dor abdominal, dor abdominal baixa e dor abdominal superior. # Os distúrbios gastrointestinais estão principalmente associados à doença subjacente. Incidências semelhantes ou menores comparadas ao placebo foram relatadas para dor abdominal, constipação e boca seca. | ||
Desordens Gastrointestinais
Desordens gastrointestinais foram observadas, tais como: dor abdominal, diarreia, náusea, vômito e disfagia. Lesão esofágica pode ocorrer quando o medicamento não for administrado conforme as recomendações de uso (ver “
8. Posologia e Modo de Usar
”).Desordens dos tecidos da pele e subcutâneos
Reações cutâneas foram observadas, tais como: erupção cutânea, prurido, urticária e eritema.
Desordens do sistema imune
Hipersensibilidade.
O corante amarelo crepúsculo laca de alumínio pode causar reações alérgicas.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.