Bula do profissional da saúde - SEKI ZAMBON LABORATÓRIOS FARMACÊUTICOS LTDA.
Zambon Laboratórios Farmacêuticos Ltda Xarope e Suspensão Oral 3,54 mg e 35,4 mg de fendizoato de cloperastina
fendizoato de cloperastina
Suspensão oral (gotas). Frasco com 15 mL + gotejador
Xarope. Frasco com 120 mL + copo medida
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Suspensão oral (gotas)
Cada 1 mL de suspensão oral corresponde a 20 gotas.
Xarope
Excipientes: celulose microcristalina, carboximetilcelulose, estearato de macrogol 2000, sacarose, metilparabeno, propilparabeno, aroma de coco, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água purificada........................................................................................................................................q.s.p. 1 mL
Conteúdo de sacarose por apresentação:
| Apresentação | Quantidade sacarose |
| Suspensão oral (gotas) | 140 mg/mL |
| Xarope | 450 mg/mL |
Este medicamento é indicado para a terapêutica sintomática de todas as formas de tosse sem causa definida e/ou sem produção de secreções.
2. resultados de eficácia
Tosse seca em adultos:
Em estudo aberto não controlado, Seki® foi utilizado por 30 adultos com tosse seca por diferentes patologias (neoplasia broncopulmonar, pneumonia, exacerbação de bronquite crônica, entre outras), houve redução importante ou completa da tosse em 70% dos pacientes (Torri A e cols. 1983).
A eficácia de cloperastina foi estudada e comparada ao placebo em grupos de pacientes adultos com tosse de várias origens. Dois grupos de 51 e 49 pacientes ambulatoriais com tosse seca ou produtiva, crônica ou contínua, foram tratados com placebo ou xarope de cloperastina na dose de 106,20 mg/dia de princípio ativo, divididos em três doses. O estudo foi multicêntrico e randomizado. Os resultados mostraram uma diminuição significativa da frequência e gravidade da tosse e uma melhoria significativa da qualidade e do tempo do repouso noturno (Margarino G. 2002).
Em um estudo duplo-cego, duas formulações de cloperastina (uma delas na forma de xarope) foram testadas em pacientes com tosse. Efeitos antitussígenos da cloperastina foram observados após 30 minutos da administração da medicação de cloperastina na forma de xarope (Oldini C e Vecchi E 1987).
Tosse seca em crianças:
Em um estudo aberto com 35 pacientes pediátricos com idades entre 1 mês e 12 anos e diagnóstico de tosse seca com sobreposição de patologias em 7 pacientes (21 por infecção de vias aéreas superiores, 9 por alergia, 4 por sinusopatia, 4 por asma e 4 por pneumonia) receberam cloperastina, gotas ou xarope, 1 a 2 mg/kg/dia, dividido em três administrações, sendo uma dose de manhã, outra à tarde e duas à noite, além da terapia para seu diagnóstico de base. Houve regressão significativa da sintomatologia em até 2 dias em 51,4% dos pacientes e, de 100% até o quarto dia. A tosse melhorou completamente em 71,4% durante a primeira semana de tratamento. O único evento adverso relatado foi sonolência em duas crianças (Paris EG.1994).
Catania e Cuzzocrea publicaram em 2011 uma revisão consistente, baseada nas evidências clínicas afirmando que a cloperastina é um medicamento eficaz para a tosse, depois de excluir ou tratar as causas subjacentes. O medicamento contribui para a melhoria do quadro clínico e bem-estar dos pacientes, bem como na melhoria do sono noturno. Possui boa tolerabilidade e pode ser usado em uma ampla variedade de população (crianças, adolescentes e adultos). A eficácia e segurança da cloperastina têm sido demonstrados durante mais de 40 anos de uso clínico.
3. características farmacológicas
3. características farmacológicasFarmacodinâmica
Seki® contém fendizoato de cloperastina, um agente antitussígeno de ação central e periférica que age seletivamente inibindo o centro da tosse situado no bulbo, sem deprimir o centro respiratório. A ação de Seki® inicia-se, em média, 30 minutos após a sua administração (Oldini e Vecchi E 1987; Catania MA, 2011; Takagi K. et al, 1967; Serrano M. et al, 2012).
Ação central
A ação antitussígena de tipo central tem sido demonstrada e avaliada empregando os métodos da estimulação mecânica e elétrica (Takagi K. et al, 1967; Martindale, 2014; Johnson CM. et al, 2020). Na comparação com dois antitussígenos clássicos de ação central, a atividade antitussígena da cloperastina em estudos em animais resultou próxima àquela da codeína e superior à do dextrometorfano. E inversamente à codeína, Seki® não possui efeito anestésico no trato respiratório.
Ação periférica
– ação anti-edematogênica: a cloperastina possui atividade farmacológica periférica na mucosa da árvore traqueobrônquica através da inibição do edema tecidual (Catania MA, 2011).
– ação relaxante da musculatura brônquica: a cloperastina apresentou efeito preventivo contra o broncoespasmo desencadeado pela histamina e acetilcolina por ter ação relaxante na musculatura lisa através de uma ação anti-histamínica.
– ação anti-irritativa: foi demonstrada a ação anticongestiva e anti-irritativa da cloperastina sobre a mucosa brônquica em cobaias submetidas à nebulização com histamina, que induz à congestão e irritação das mucosas das vias aéreas. A administração de cloperastina por via subcutânea demonstrou limitação dos fenômenos congestivos e irritativos (Catania MA, 2011).
Absorção: Cloperastina administrada oralmente é rapidamente absorvida do intestino (Catania MA, 2011). Foram observados níveis plasmáticos de cloperastina não metabolizada entre 3 e 8 ng/mL depois de administrado 10 mg de fendizoato de cloperastina (Marzo A. e Parenti M.A., 1980). Os valores mais altos de concentração plasmática são alcançados entre 60 e 90 minutos após administração oral (Catania MA, 2011). A concentração máxima incluindo os metabólitos é de 79 ng/mL.
Quando a cloperastina não metabolizada e os seus metabolitos são medidos em conjunto, a concentração sérica mais elevada (Cmax) é de 79 ng/mL, após 10 mL de fendizoato de cloperastina 3,54 mg/mL (Marzo A. e Parenti M.A., 1980).
Distribuição: Os dados de distribuição foram obtidos de estudos pré-clínicos e após administração oral de fendizoato de cloperastina C14 em ratos aproximadamente 1% da dose foi encontrada nos tecidos, com exceção do fígado, onde uma distribuição maior foi observada. A eliminação dos tecidos foi rápida com uma concentração máxima em 2 horas.
Biotransformação: Cloperastina é completamente metabolizada no fígado em um curto período e após 4 horas da administração oral não se detecta cloperastina não modificada no plasma (Catania MA, 2011; Marzo A. e Parenti M.A., 1980). A substância é metabolizada pelo fígado e excretada pela bile, principalmente conjugada com ácido glicurônico (Marzo A. e Parenti M.A., 1980).
Eliminação: A meia vida plasmática é de 3 a 4 horas (Catania MA, 2011). A excreção urinária do fendizoato de cloperastina é de 16% em 24 horas e 20% em 48 horas. O restante é eliminado pela via biliar (Kato Y. e Furuta T., 1971).
População pediátrica
Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos com idade inferior a 18 anos.
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para reprodução e desenvolvimento (Marchetti G.; Nakanishi et al; Marchetti G., 1975, Takagi K. et al, 1967; La Barre J., 1975).
População pediátrica
Estudos não clínicos relevantes para uso na população pediátrica, incluindo estudos peri ou pós-natais, não revelam riscos especiais para pacientes pediátricos (Marchetti G.; Ferriri R. e Miragoli G., 1979).
4. contraindicações
Hipersensibilidade à cloperastina e/ou demais componentes das formulações.
Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
5. advertências e precauções
Indivíduos com raros problemas hereditários de intolerância à frutose, má absorção de glicose/galactose ou insuficiência da sacarase/isomaltase não devem fazer uso deste medicamento.
O tratamento com Seki® deve ser monitorado em portadores de Diabetes Mellitus.
A presença de parahidroxibenzoato (grupo dos parabenos) na formulação de Seki® pode produzir reações alérgicas, ainda que tardias.
Uso em idosos
Seguir as orientações gerais descritas na bula.
Uso pediátrico
Deve-se seguir sempre a dosagem estabelecida por peso corpóreo.
Seki® pode causar sonolência e deve ser utilizado com precaução em pacientes que exigem integridade do estado de vigília e atenção como, por exemplo, os que dirigem veículos ou que operam máquinas.
Gravidez e lactação
Estudos de toxicidade reprodutiva em animais não evidenciaram atividades teratogênicas nem toxicidade fetal. Aconselha-se, como precaução, não tomar o medicamento no primeiro trimestre de gravidez. O medicamento só deve ser usado em caso de estrita necessidade e, sempre sob supervisão médica.
Não se dispõe de dados em mulheres no período da amamentação, ou se Seki® e/ou seus metabólitos são excretados no leite humano, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.
O efeito da cloperastina na fertilidade é desconhecido.
Seki® suspensão oral (gotas): em pacientes com tosse persistente, recomenda-se extrema atenção com tosses crônica, como aquelas associadas ao tabagismo, enfisema pulmonar ou asma, e que ao inibir o reflexo da tosse pode ser alterada a expectoração e aumentada a resistência do trato respiratório.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Atenção diabéticos: este medicamento contém SACAROSE (açúcar).
6. interações medicamentosas
Estudos de interação medicamentosa em humanos não foram realizados. Porém é desaconselhável o uso concomitante com álcool, anti-histamínicos, anticolinérgicos e sedativos, pois podem potencializar seus efeitos.
Interações com substâncias químicas
Cloperastina pode aumentar o efeito sedativo do álcool. O uso concomitante da cloperastina e o álcool é desaconselhado.
Interações com exames laboratoriais
Não há dados disponíveis sobre interações de Seki® com exames laboratoriais.
Interações com alimentos
Não há dados sobre a interação da cloperastina com alimentos, por isso recomenda-se o uso de Seki® entre as refeições.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Seki® xarope é válido por 36 meses.
Seki® suspensão oral (gotas) é válido por 24 meses.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° C e 30° C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após aberto, válido por 30 dias.
Seki® é uma suspensão de cor branca com odor e sabor de coco adocicado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
8. posologia e modo de usarSeki® deve ser usado somente por via oral.
– Agite antes de usar;
– Coloque o frasco na posição vertical e gire a tampa até romper o lacre;
– Rosqueie completamente o gotejador e retire a sua tampa protetora para fazer uso;
– Inverta o frasco e aperte o gotejador para obter o número de gotas recomendado;
– Administre as gotas em uma colher ou se preferir, diluídas em um pouco d’água;
– Tampe o gotejador para evitar que o produto perca suas características e consequentemente sua eficácia.
Xarope
- Agite antes de usar;
– Coloque o frasco na posição vertical e gire a tampa até romper o lacre;
– Use o copo medida graduado, conforme a dose recomendada;
– Feche a tampa girando no sentido horário, para evitar que o produto perca suas características e consequentemente sua eficácia.
- Adultos – a dose usual é de 10 mL de xarope ou 20 gotas da suspensão oral, 3 vezes ao dia ou a critério médico. A dose total diária é de 40 mL de xarope ou 80 gotas da suspensão oral, que corresponde a 141,6mg de fendizoato de cloperastina, podendo ser dividida por 4: 1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses à noite.
- Crianças até 12 anos de idade – a dose ponderal usual é de 0,5–1,0 mL/Kg/dia de xarope ou 1–2 gotas/kg/dia (que corresponde a 1,77 a 3,54 mg/kg/dia), dividida em 3 tomadas diárias ou a critério médico, podendo a dose total usual ser dividida por 4: 1 dose pela manhã, 1 dose à tarde e 2 doses juntas à noite.
Seguem as tabelas com os exemplos que podem ser considerados para facilitar o cálculo da dose a ser administrada:
| Suspensão oral (gotas) – 1 a 2 gotas/kg/dia | |||
| Peso corpóreo (kg) | Dose (gotas) | ||
| manhã | tarde | noite | |
| 10 | 5 | 5 | 10 |
| 20 | 10 | 10 | 20 |
| 30 | 15 | 15 | 30 |
| >40 | 20 | 20 | 40 |
| Xarope – 0,5 a 1,0 mL/kg/dia | |||
| Peso corpóreo (kg) | Dose (mL) | ||
| manhã | tarde | noite | |
| 10 | 2,5 | 2,5 | 5 |
| 20 | 5 | 5 | 10 |
| 30 | 7,5 | 7,5 | 15 |
| >40 | 10 | 10 | 20 |
Não utilizar mais que 60 mL de xarope ou 120 gotas da suspensão oral por dia.
9. reações adversas
9. reações adversasReação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): boca seca e sonolência.
Essas reações desaparecem rapidamente com a redução da dose.
Reações com incidências desconhecidas: reações anafiláticas e anafilactóides e urticária.
População pediátrica
A partir de estudos clínicos e vigilância pós-comercialização com Seki® , não há diferença clinicamente relevante na natureza, frequência, gravidade e reversibilidade das reações adversas entre o perfil de segurança em populações adultas e pediátricas, ou quaisquer faixas etárias relevantes.
Para a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos.
Notifique qualquer evento adverso ao SAC Zambon (0800 017 70 11 ou. Em casos de eventos adversos notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
População adulta
Não foram notificados casos de superdosagem em adultos.
População pediátrica
Foi observado uma criança com overdose de 40 mL de Seki® xarope, sem qualquer reação adversa associada. O paciente foi tratado com 2 colheres de carvão ativado. Em caso de superdosagem, pode ocorrer a síndrome típica de intoxicação por anti-histamínicos.
Lavagem gástrica pode ser útil, se for realizada poucas horas após a ingestão da droga. O paciente deve ser mantido em repouso, de modo a minimizar quaisquer sinais de excitação central. Neste caso, pode ser útil o uso de benzodiazepínicos.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Informe-se também com o SAC Zambon (0800 017 70 11 o em casos de dúvidas.
III- DIZERES LEGAIS
Registro MS-1.0084.0140
Farmacêutica Responsável: Juliana Paes de O. Rodrigues – CRF-SP 56.769
Seki® Xarope
Fabricado por:
SANOFI MEDLEY Farmacêutica Ltda
Rua Conde Domingos Papaiz, n°. 413 – Jardim Natal – Suzano/SP
CNPJ n°. 10.588.595/0010–92
Indústria Brasileira
Suspensão Oral (gotas)
Fabricado por:
SANOFI MEDLEY Farmacêutica Ltda
Rua Conde Domingos Papaiz, n°. 413 – Jardim Natal – Suzano/SP CNPJ n°. 10.588.595/0010–92
Indústria Brasileira
Ou
ZAMBON Laboratórios Farmacêuticos Ltda
Rua São Paulo, n° 252 – Alphaville – Barueri/SP CNPJ n°. 61.100.004/0020–07
Indústria Brasileira
Seki® Xarope e Suspensão Oral (gotas)
Registrados por: ZAMBON Laboratórios Farmacêuticos Ltda.
Av. Presidente Juscelino Kubitschek, 2041 – Bloco E – 5° Andar
Vila Nova Conceição – São Paulo – SP
CEP: 04543–011
CNPJ: 61.100.004/0001–36
Indústria Brasileira
®Marca Registrada
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA. Zambon LINE 0800 017 7011
Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 12/05/2022