PROPILRACIL BIOLAB SANUS FARMACÊUTICA LTDA - bula do profissional da saúde

Bula do profissional da saúde - PROPILRACIL BIOLAB SANUS FARMACÊUTICA LTDA

PROPILRACIL®PROPILRACIL®

Biolab SanusFarmacêutica Ltda. propiltiouracila Comprimido 100 mg

PROPILRACIL® propiltiouracila

Identificação do MedicamentoIdentificação do MedicamentoAPRESENTAÇÃO

Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Comprimido

Cada comprimido contém:

propiltiouracila.......................................100 mg

Excipientes: amido, carbonato de cálcio, povidona, amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. indicações

Propilracil® (propiltiouracila) comprimidos é indicado para o tratamento clínico do hipertireoidismo. Pode também ser usado para melhorar o hipertireoidismo na preparação para a tireoidectomia subtotal ou terapia com iodo radioativo. Indicado também quando a tireoidectomia for contraindicada ou não recomendável.

2. resultados de eficácia

Propiltiouracila é um agente antitireoidiano utilizado com sucesso no tratamento do hipertireoidismo decorrente da Doença de Graves. Trinta e sete pacientes foram tratados inicialmente com 600 mg de propiltiouracila seguidos de 150 a 200 mg por dia, durante 2 anos. As imunoglobulinas tireoide-estimulantes (TSAb) foram monitoradas pelo período de tratamento. No grupo de pacientes com idade acima de 40 anos, os níveis de TSAb passaram a ser indetectáveis após uma média de 12 meses e em pacientes com menos de 40 anos, os níveis de TSAb ficaram indetectáveis após uma média de 6 meses. Recomenda-se, portanto, que o tratamento seja mantido por 12 a 18 meses a pacientes com menos de 40 anos e mais de 40 anos, respectivamente. Após 2 anos de terapia antitireoidiana, 29 de 37 pacientes foram avaliados em relação aos níveis de TSAb. Dez pacientes apresentavam TSAb positivo e 9 deles haviam recaído. Dezenove pacientes apresentaram TSAB negativo e 5 destes recidivaram. Isto sugere também que pacientes com TSAb positivo têm mais chances de apresentar recidiva.

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3. características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A propiltiouracila é um derivado tioamídico. Inibe a síntese dos hormônios da tireoide, que são substratos para a tireoide peroxidase, resultando no desvio do iodo na síntese dos hormônios tireoidianos. Inibe também a conversão periférica de T4 para T3, ação que pode contribuir na eficácia do tratamento de hipertireoidismo.

Propriedades Farmacocinéticas

A propiltiouracila é bem absorvida por via oral. A absorção ocorre dentro de 20 a 30 minutos após a dose administrada. A biodisponibilidade está entre 65 a 75%. A ligação proteica é alta (80%). A propiltiouracila possui biotransformação hepática, sendo que 33% sofre metabolismo de primeira passagem. A concentração plasmática máxima é atingida em 1,99 ± 0,26 horas por via oral. O efeito máximo para normalizar as concentrações plasmáticas de T3 e T4 é alcançado, em média, em 17 semanas. A excreção é menor que 1% na urina. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas.

4. contraindicações

Propilracil® (propiltiouracila) é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade ao propiltiouracila ou a qualquer componente da fórmula, e no período de amamentação, uma vez que o fármaco é excretado no leite materno.

5. advertências e precauções

Gerais

Os pacientes em tratamento com Propilracil® devem ser monitorados e informados da necessidade de relatarem imediatamente qualquer ocorrência como febre, dores de garganta, erupções cutâneas, cefaleias ou mal-estar. Em tais casos, uma contagem total e diferencial de leucócitos deve ser realizada para se detectar agranulocitose.

Recomenda-se observação frequente do tempo de protrombina nos pacientes em tratamento com Propilracil® , especialmente antes da realização de cirurgias, pois este fármaco pode causar hipoprotrombinemia e sangramento.

Foram reportados alguns casos de reação hepática severa com Propilracil®. Recomenda-se teste de monitoramento da função hepática durante o uso de Propilracil® (vide item 9. Reações Adversas).

Uso durante a Gravidez

Propilracil® é efetivo no tratamento do hipertireoidismo durante a gravidez e seu uso deve ser feito de forma criteriosa.

Propilracil® atravessa a barreira placentária, podendo causar bócio e até cretinismo no feto em desenvolvimento, por isso, uma dose suficiente, porém não excessiva, deve ser administrada. É importante usar a menor dose possível durante a gravidez e avaliar a função tireoidiana do recém-nascido cuidadosamente. A disfunção tireoidiana tende a diminuir com o decorrer da gestação, podendo-se, assim, reduzir a dosagem.

Quando Propilracil® for utilizado na gravidez ou se a paciente engravidar durante o tratamento, ela deve ser informada sobre os possíveis riscos que o fármaco poderá causar ao feto.

Propilracil® é um medicamento classificado na categoria D de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de gravidez.

Uso durante a Lactação

As pacientes em tratamento com Propilracil® não devem amamentar seus bebês, uma vez que o fármaco é excretado pelo leite materno.

6. interações medicamentosas

Atenção particular deve ser dada àqueles pacientes em uso concomitante de outras substâncias que sabidamente podem causar agranulocitose.

O uso concomitante com amiodarona, glicerol iodado, iodo ou iodeto de potássio pode diminuir a resposta ao Propilracil® (propiltiouracila).

Propilracil® potencializa a ação dos anticoagulantes e o risco de hemorragias é maior nas associações com medicamentos mielodepressores e hepatotóxicos.

Interações em Testes Laboratoriais

Os resultados dos diagnósticos sofrem interferência com iodeto de sódio (123I, 131I) ou com pertecnetato de sódio (Tc 99m).

As concentrações plasmáticas de TGO (Transaminase Glutâmica Oxalacética), TGP (Transaminase Glutâmica Pirúvica), fosfatase alcalina, bilirrubina e lactato desidrogenase podem estar elevadas. O tempo de protrombina é aumentado.

7. cuidados de armazenamento do medicamento

Propilracil® deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30oC), protegido da luz e da umidade.

Características físicas e organolépticas: Comprimido branco, circular, biconvexo, sulcado.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. posologia e modo de usar

Uso em Adultos

A dose inicial é de 1 comprimido a cada 8 horas, perfazendo uma dose diária total de 300 mg (3 comprimidos).

Em pacientes com hipertireoidismo grave, grandes bócios, ou ambos, a dose inicial poderá ser de 2 comprimidos a cada 8 horas, perfazendo uma dose diária total de 600 mg (6 comprimidos).

A dose de manutenção para a maioria dos pacientes é de 100 a 200 mg por dia, (1–2 comprimidos) em doses fracionadas.

Uso em Crianças

Para crianças de 6 a 10 anos de idade, a dose inicial é de 50 a 150 mg por dia, em doses fracionadas.

Para crianças acima de 10 anos, a dose inicial é de 150 a 300 mg por dia, em doses fracionadas.

A dose de manutenção será determinada de acordo com a resposta do paciente.

9. reações adversas

As reações adversas ocorrem em menos de 1% dos pacientes tratados.

As reações leves incluem: náusea, vômito, prurido, sonolência, vertigem, febre, faringite, erupções cutâneas, urticária, cefaleia, mal-estar, artralgia, parestesia, alterações da sensibilidade (por exemplo formigamentos), perda do paladar, queda anormal de cabelos, mialgia, edema, neurite, pigmentação da pele, icterícia, sialoadenopatia e linfadenopatia.

As reações adversas mais graves são ainda menos frequentes e incluem: agranulocitose, uma síndrome semelhante ao lúpus, vasculite, dano hepático induzido por medicamento resultando em hepatite, falha hepática, periarterite, hipoprotrombinemia, trombocitopenia, sangramento, nefrite com falha renal e glomerulonefrite.

Foram recebidos relatos de vasculite associados com a presença de anticorpos anti-citoplasmasma de neutrófilos (ANCA).

É interessante notar que aproximadamente 10% dos pacientes com hipertireoidismo não tratado podem apresentar leucopenia.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

10. superdose

Até o momento, não foram evidenciados dados referentes à superdosagem. No caso de ocorrência de superdosagem, são indicadas lavagem gástrica e medidas gerais de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

Registro MS 1.0974.0013

Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr. – CRF-SP n° 5143

Fabricado por

BIOLAB SANUS Farmacêutica Ltda.

Rua Solange Aparecida Montan, 49

Jandira SP 06610–015

CNPJ 49.475.833/0014–12

Indústria Brasileira

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