Bula do profissional da saúde - PROPARK UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
União Química Farmacêutica Nacional S/A Comprimido 2 mg
PROPARK ®
cloridrato de biperideno
Comprimido _____________________________________________________________ MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃOComprimido 2 mg: embalagem contendo 75 comprimidos.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 3 ANOSCOMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém: cloridrato de biperideno..................................................................................................2 mg
equivalente a 1,8 mg de biperideno
Excipientes: celulose microsistalina, copovidona, dióxido de silício coloidal, amido, lactose, e estearato de magnésio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1. INDICAÇÕES
PROPARK (cloridrato de biperideno) está destinado ao tratamento da síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor; sintomas extrapiramidais como distonias agudas, acatisia e síndromes parkinsonianas induzidas por neurolépticos e outros fármacos similares.
2. resultados de eficácia
Quarenta e dois pacientes com esquizofrenia (sete abandoram o estudo) de três centros de pesquisa foram incluídos no estudo para tratamento da síndrome extrapiramidal (EPS) em uma avaliação duplo cega: 18 pacientes (11 homens e 7 mulheres) com amantadina e 17 pacientes (8 homens e 9 mulheres) com biperideno foram usados no tratamento da EPS induzida pelo uso de haloperidol. Eficácia do tratamento e os possíveis efeitos adversos foram avaliados por escalas clínicas: EPS para intensidade, BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale ) para quantificar sintomas psicóticos, FSUCL (Fischers Somatische Symptome oder Unerwünschte Effekte Check List ) para avaliar sintomas adversos e KUSTA para avaliar o humor dos pacientes. Todos os pacientes estavam em tratamento com haloperidol e levomepromazina e o respectivo medicamento antiparkinsoniano por 14 dias.
Os estudos não apresentaram diferença significante entre os grupos de tratamento, portanto o efeito do biperideno e da amantadina no tratamento da EPS apresentou similaridade.
Os efeito do biperideno e da amantadina foram comparados na síndrome extrapiramidal (EPS) e na discinesia tardia (TD) induzidas pelo uso de neuroléptico. Trinta e dois pacientes com o diagnóstico de esquizofrenia foram incluídos, no entanto vinte e seis concluíram o estudo. A amantadina e o biperideno mostraram ter eficácia similar no manejo de EPS e TD induzidas por uso de neuroléptico.
Referências bibliográficas1. Kônig P, Chwatal K, Havelec L, Riedl F, Schubert H, Schultes H. “Amantadine versus biperiden: a double-blind study of treatment efficacy in neuroleptic extrapyramidal movement disorders”. Neuropsychobiology. 1996;33(2):80–4.
2. Silver H, Geraisy N, Schwartz M. “No difference in the effect of biperiden and amantadine on parkinsonian and tardive dyskinesia type involuntary movements: a double-blind crossover, placebo-controlled study in medicated chronic schizophrenic patients”. J Clin Psychiatry. 1995 Apr;56(4):167–70.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
PROPARK (cloridrato de biperideno) contém como princípio ativo o biperideno, um agente anticolinérgico predominantemente central. O biperideno é indicado para tratamento do parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam receptores de dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência funcional de dopamina.
Mudanças bioquímicas degenerativas do parkinsonismo causam um déficit de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica e dopaminérgica. O biperideno bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina. Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser minimizados com biperideno. Também é recomendado como adjuvante na terapia com levodopa ou medicamentos similares, o qual possui um aumento no o efeito sobre a acinesia dos pacientes com Parkinsonismo.
FarmacodinâmicaO biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central.
Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando comparados aos da atropina. O biperideno se une de maneira competitiva aos receptores muscarínicos (preferencialmente M1, o principal tipo de receptor muscarínico no cérebro) periféricos e centrais. Nos estudos experimentais em animais, o biperideno modificou os estados parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de ação central.
FarmacocinéticaApós a administração oral, o cloridrato de biperideno (4 mg correspondem a 3,59 mg de biperideno) é rapidamente absorvido depois de um período de latência de 30 minutos e meia vida de 20 min. O pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/mL é atingido 1,5 h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de 24 ± 4,1 L/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 L/h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de eliminação é de 21 horas.
O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre após um intervalo de tempo de uma hora e meia e o pico das concentrações plasmáticas é alcançado após cerca de 1,5 hora.
A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral de dose única de 4 mg de cloridrato de biperideno, é de cerca de 11 a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes idosos. Em estado de equilíbrio (2 mg de cloridrato de biperideno duas vezes ao dia durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre os jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos. Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área sob a curva – ASC) do que pacientes jovens. A depuração plasmática foi de 11,6 ± 0,8 mL/min/kg.
A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a administração do PROPARK (cloridrato de biperideno). A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O biperideno se liga amplamente às proteínas plasmáticas. Além da albumina, a glicoproteína ácida a-1 também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos japoneses. Não se sabe o fator que causa essa diferença. O biperideno se liga às proteínas plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens. O biperideno sofre metabolização quase completa; não se detecta biperideno inalterado na urina. O metabólito principal do biperideno é originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano (60%); além disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%). Os numerosos metabólitos (produtos de hidroxilação e conjugados) são excretados, em partes iguais, pela urina e pelas fezes.
Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes com alterações das funções hepática ou renal.
4. contraindicações
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade ao cloridrato de biperideno ou a qualquer um dos excipientes da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes portadores de glaucoma de ângulo estreito.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes portadores de estenose ou obstrução mecânica do trato gastrointestinal e pacientes com megacólon.
5. advertências e precauções
PROPARK (cloridrato de biperideno) deve ser administrado com cautela em pacientes com prostatismo, epilepsia ou arritmia cardíaca.
Capacidade de dirigir veículos e operar máquinasDurante o tratamento com PROPARK (cloridrato de biperideno) combinado com outro medicamento de ação central, anticolinérgicos ou álcool, o paciente não deve executar tarefas que exijam atenção ou dirigir veículos e operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção poderão estar prejudicadas.
Cuidados e advertências para populações especiais Uso em criançasEstudos sobre o uso de cloridrato de biperideno em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (ex. neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação.
Uso em idososMaior atenção deve ser dispensada aos pacientes com idade avançada, sobretudo, se apresentam sintomas de doenças orgânicas cerebrais e com aumento na susceptibilidade a convulsão cerebral. Pacientes idosos são mais suscetíveis a medicação anticolinérgica.
GravidezNão se sabe se o biperideno pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade de reprodução. PROPARK (cloridrato de biperideno) deve ser administrado quando estritamente necessário.
LactaçãoNão se sabe se o biperideno é excretado no leite materno. Pelo fato de muitas drogas serem excretadas no leite materno, deve-se ter cautela ao administrar PROPARK (cloridrato de biperideno) a lactantes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
PROPARK é um medicamento classificado na categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento contém lactose.
Atenção portadores de Doença Celíaca ou Síndrome Celíaca: contém Glúten.
6. interações medicamentosas
Interações medicamento-medicamentoA administração simultânea de PROPARK com outras drogas de efeito anticolinérgico (ex. triexifenidil e amantadina) pode potencializar os efeitos colaterais ao nível do sistema nervoso central e periférico. A síndrome anticolinérgica central pode ocorrer quando agentes anticolinérgicos, como cloridrato de biperideno, são administrados concomitantemente com drogas que tem ação anticolinérgica secundária, como por exemplo certos analgésicos narcóticos, como a meperidina, as fenotiazinas e outros antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, certos antiarrítmicos, como os sais de quinidina e antihistaminicos.
Foram relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson quando o biperideno foi associado à carbidopa/levodopa. A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução AV).
Interação medicamento-álcoolA ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com PROPARK (cloridrato de biperideno).
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15° a 30°C); proteger da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Aspecto físico: comprimido branco, circular, biconvexo, vincado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
O tratamento com PROPARK (cloridrato de biperideno) deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em função do efeito terapêutico e dos efeitos secundários.
Os comprimidos devem ser administrados com líquidos, preferencialmente durante ou após uma refeição, para minimizar os efeitos indesejáveis no sistema gastrointestinal.
Síndromes parkinsonianas AdultosA dose inicial usual é de 1 mg (1/2 comprimido) de PROPARK (cloridrato de biperideno) duas vezes ao dia. A dose pode ser aumentada para 2 mg (um comprimido) por dia. A dose de manutenção é de 3 a 16 mg/dia (meio a 2 comprimidos, de 3 a 4 vezes por dia). A dose máxima diária recomendada é de 16 mg (8 comprimidos) que deverá ser distribuída uniformemente ao longo do dia.
Transtornos extrapiramidais medicamentosos AdultosA dose usual é de 1 a 4 mg (meio a 2 comprimidos) 1 a 4 vezes ao dia, como tratamento oral, associado à terapia neuroléptica, dependendo da intensidade dos sintomas.
Disfunções medicamentosas do movimento Uso pediátricoA dose recomendada para crianças de 3 a 15 anos é de meio a 1 comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo 1 a 2 mg de cloridrato de biperideno por dia).
9. reações adversas
A resposta frequente foi utilizada baseando-se na evolução dos eventos adversos.
Muito comum (>1/10).
Comum (>1/100 para <1/10).
Incomum (> 1/1.000 para < 1/100).
Raro (> 1/10.000 para < 1/1.000).
Muito raro (<1/10.000).
Frequência desconhecida (não pode ser determinada pelos dados disponíveis).
Efeitos secundários podem ocorrer particularmente no início do tratamento, ou quando as doses são aumentadas rapidamente. Devido ao número desconhecido de usuários, não há possibilidade de saber a frequência/porcentagem espontânea dos efeitos secundários registrados.
Os efeitos adversos clinicamente significantes são:
Infecções e infestações
Frequência desconhecida: parotite.
Disfunções do sistema imune
Muito raro: hipersensibilidade.
Alterações psiquiátricas
Raro: em altas doses, excitabilidade, agitação, medo, confusão, delírios, alucinações, insônia. Os efeitos centrais de excitação são frequentemente relatados em pacientes com sintomas de deficiência cerebral e que podem precisar de uma redução da dose. Foram relatados casos de redução da fase do sono de movimento rápido dos olhos (REM), caracterizada por um aumento no tempo necessário para atingir esse estágio e redução na porcentagem de duração desta fase no sono total.
Muito raro: nervosismo, euforia.
Disfunções do sistema nervoso central
Raro: fadiga, tontura, distúrbios de memória.
Muito raro: dor de cabeça, movimentos repetitivos involuntários, ataxia, dificuldades de falar, aumento dos distúrbios cerebrais e confusões.
Disfunções oculares
Muito raro: distúrbios de acomodação, midríase, fotossensibilidade, glaucoma de ângulo fechado pode ocorrer.
Disfunções cardíacas
Raro: taquicardia.
Muito raro: bradicardia.
Disfunções gastrointestinais
Raro: boca seca, náuseas, desordem gástrica.
Muito raro: constipação.
Disfunções da pele e de tecidos subcutâneos
Muito raro: redução de perspiração, erupção alérgica.
Disfunções do sistema musculoesquelético e dos tecidos conectivos
Raro: espasmos musculares.
Disfunções renal e urinária
Muito raro: distúrbios de micção, especialmente em pacientes com adenoma prostático, retenção urinária.
Disfunções gerais e condições do local de administração
Muito raro: sonolência excessiva.
A notificação de suspeita de reações adversas após a aprovação do medicamento é importante. Deve-se continuar o monitoramento do risco/benefício do medicamento. Os profissionais de saúde devem reportar as suspeitas de reações adversas à vigilância sanitária.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseA estratégia para a conduta adequada em caso de superdose da droga evolui continuamente, e, portanto, é fortemente recomendado que o centro de controle de toxicologia (vide telefone abaixo) seja contatado para obter maiores informações sobre a superdose com biperideno. O médico deve estar ciente que antídotos usados rotineiramente no passado para o tratamento da síndrome anticolinérgica podem não ser mais considerados o tratamento ideal. É muito importante que as medidas de suporte à superdose sejam direcionadas a manutenção adequada das funções respiratórias e cardíacas até a obtenção de tratamento específico.
A intoxicação se parece, a princípio, com a intoxicação atropínica com sintomas anticolinérgicos periféricos, tais como: pupilas dilatadas e lentas; secura das mucosas; rubor facial; taquicardia; atonia vesical e intestinal; elevação da temperatura, especialmente em crianças e transtornos centrais, como excitação, delírio, confusão, obnubilação ou alucinações. Se a intoxicação for maciça há risco de colapso cardíaco e parada respiratória de origem central.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DE RECEITA.Registro MS – 1.0497.0190
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900–000
CNPJ: 60.665.981/0001–18
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
Fabricado na unidade fabril:
Trecho 1, conjunto 11, lote 6 a12
Polo de Desenvolvimento JK.
Brasília – DF – CEP: 72.549–555
CNPJ 60.665.981/0007–03
Indústria Brasileira
SAC 0800 011 1559
| Dados da submissão eletrônica | Dados da petição/notificação que altera bula | Dados das alterações de bulas | |||||||
| Data do expediente | N° do expediente | Assunto | Data do expediente | N° do expediente | Assunto | Data de aprovação | Itens de Bula | Versões (VP / VPS) | Apresentações relacionadas |
| 07/2021 | Gerado no momento do peticionamento | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | NA | NA | NA | NA | – DIZERES LEGAIS – 9. REAÇÕES ADVERSAS – DIZERES LEGAIS | VP VPS | Comprimido 2 mg |
| 05/03/2020 | 0667479/20–8 | 10756 -SIMILAR -Notificação de alteração de texto de bula para adequação a intercambiali dade | NA | NA | NA | NA | IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO | VP VPS | Comprimido 2 mg |
| 21/11/2019 | 3214676/19–1 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 21/10/2019 | 0526368/15–9 | 10148 SIMILAR -ALTERAÇÃO DE LOCAL DE FABRICAÇÃO DO MEDICAMENTO DE LIBERAÇÃO CONVENCIONAL | 21/10/2019 | – COMPOSIÇÃO – DIZERES LEGAIS | VP VPS | Comprimido 2 mg |
| 0526367/15–1 | 10206 – SIMILAR -ALTERAÇÃO MAIOR DE EXCIPIENTE | ||||||||
| 23/09/2019 | 2236936/19–8 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 23/09/2019 | 2236936/19–8 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 23/09/2019 | 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 9.REAÇÕES ADVERSAS | VP VPS | Comprimido 2 mg |
| 21/12/2018 | 12003197/18–6 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 21/12/2018 | 12003197/18–6 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 21/12/2018 | 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO? 3. CARACTERÍSTICA S FARMACOLÓGICA S 4. CONTRAINDICAÇ ÕES 10. SUPERDOSE | VP VPS | Comprimido 2 mg |
| 11/08/2017 | 1686977/17–0 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 11/08/2017 | 1686977/17–0 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 11/08/2017 | 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO? 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSA S | VP VPS | Comprimido 2 mg |
| 25/09/2014 | 0798827/14–3 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 25/09/2014 | 0798827/14–3 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 25/09/2014 | 7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO? | VP | Comprimido 2 mg |
| 18/07/2014 | 0577107/14–2 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 18/07/2014 | 0577107/14–2 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 | 18/07/2014 | 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSA S |