Bula do profissional da saúde - PHASTER EMS SIGMA PHARMA LTDA
Gel dermatológico de 11,6 mg/g. Bisnaga com 60 g.
USO DERMATOLÓGICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.
Cada g do gel dermatológico contém: diclofenaco dietilamônio ............................................................ 11,6 mg
veículo** q.s.p.............................................................. 1 g
10,5 mg de diclofenaco potássico e 10,0 mg de diclofenaco sódico.
* * carbômer 934, dietilamina, propilenoglicol, petrolato líquido, oleato de decila, álcool cetoestearílico etoxilado, butil-hidroxitolueno, álcool isopropílico, essência melody e água purificada.
O Phaster é indicado para o alívio da dor, inflamação, inchaço, tais como:
– lesões em tecidos moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
– formas localizadas de reumatismos de tecidos moles: Tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite, síndrome ombro-mão e periartropatia.
Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou dedos.
2. resultados de eficácia
2. resultados de eficáciaO Phaster reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática. Dados clínicos têm demonstrado que o diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda após a aplicação inicial (p<0,0001 versus placebo). O diclofenaco dietilamônio reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo foi de 23% (p<0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao diclofenaco dietilamônio após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo (p<0,0001). Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para diclofenaco dietilamônio enquanto que para o gel placebo foi de 5 dias (p<0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com diclofenaco dietilamônio (p<0,0001 versus o gel placebo).
Devido à base aquosa-alcoólica, diclofenaco dietilamônio também exerce um efeito calmante e refrescante.
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3. características farmacológicas
3. características farmacológicasFarmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório nãoesteroidais para uso tópico. ATC: M02AA15.
O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da ciclooxigenase 2 (COX-2). O diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica.
Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, diclofenaco dietilamônio alivia a dor e diminui o inchaço.
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio11,6 mg/g em 500 cm2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o comprimido de diclofenaco de sódio de 50 mg. Uma oclusão por um período de10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.
Distribuição: 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.
O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.
Eliminação: O diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1–2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1–3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.
Populações especiais: Insuficiência Renal e Hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada , a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Informação Pré-Clínicas : Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco tópico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.
4. contraindicações
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco ou a qualquer componente da formulação. O Phaster é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, angioedema, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico ou por outras substâncias anti-inflamatórias não esteroidais (AINEs) como ibuprofeno e aspirina.
O Phaster tem uso contraindicado durante o último trimestre de gravidez.
Categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas: D
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
5. advertências e precauções
5. advertências e precauçõesA probabilidade de efeitos adversos sistêmicos (aqueles associados ao uso de formas sistêmicas de diclofenaco) devem ser considerados se o diclofenaco tópico for usado em doses mais elevadas ou por um período de tempo mais longo que o recomendado (vide item Posologia e Modo de Usar).
O diclofenaco tópico deve ser aplicado somente sobre a pele intacta e não doente, sem feridas abertas ou escoriações. Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas; o medicamento não deve ser ingerido. Interrompa o tratamento se ocorrerem erupções cutâneas após a aplicação do produto.
O diclofenaco tópico pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.
Informações sobre os excipientes:
O Phaster contém propilenoglicol que em algumas pessoas por causar irritação leve e localizada na pele.
O Phaster contém butil-hidroxitolueno que pode causar reações localizadas na pele (dermatite de contato) ou irritação dos olhos ou das membranas mucosas.
Não existem dados disponíveis sobre o uso de formulações tópicas de diclofenaco e os seus efeitos na fertilidade em seres humanos.
Não há dados suficientes sobre o uso do diclofenaco em mulheres grávidas. O diclofenaco deve ser utilizado durante os dois primeiros trimestres da gravidez apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao feto. Assim como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o uso do diclofenaco durante o terceiro trimestre de gravidez é contraindicado devido a possibilidade de inércia uterina, insuficiência renal no feto com oligoidrâmnio e/ou fechamento prematuro do ducto arterioso.
Não se sabe se o diclofenaco tópico é excretado no leite materno. O diclofenaco deve ser utilizado durante a lactação apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao recém-nascido. Se houverem razões convincentes para usar diclofenaco, o medicamento não deve ser aplicado nos seios nem usado em uma dosagem mais elevada ou por período mais longo do que o recomendado.
A dosagem usual para adultos pode ser utilizada por idosos.
A aplicação tópica do diclofenaco não exerce influência na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
6. interações medicamentosas
6. interações medicamentosasUma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco tópico é muito baixa, as interações são improváveis.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAGEM DO MEDICAMENTO
O diclofenaco dietilamônio deve ser conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O Phaster é um gel homogêneo branco, levemente translúcido, isento de grumos e impurezas.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Uso exclusivamente tópico para adultos e crianças acima de 14 anos de idade.
Os pacientes devem consultar um médico se os sintomas não melhorarem ou se houver piora em 7 dias do início do tratamento.
O medicamento deve ser aplicado sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente a pele. A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g (quantidade variando do tamanho de uma cereja a uma noz) de Phaster são suficientes para tratar uma área de cerca de 400–800 cm2. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local tratado.
9. reações adversas
As reações adversas classificam-se de acordo com a frequência, primeiramente as mais frequentes, utilizando-se a seguinte convenção: muito comuns (> 1/10); comuns (>1/100 e 1/10); incomuns (> 1/1.000 e 1/100); raras (> 1/10.000 e 1/1.000) e muito raras ( 1/10.000). Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.
Comuns (>1/100 e 1/10): Dermatite (incluindo dermatite de contato), erupções cutâneas, eritema, eczema e prurido.
Raras (>1/10.000 e 1/1.000): Dermatite bolhosa.
Muito raras: (>1/10): erupção cutânea pustular, angioedema, hipersensibilidade (incluindo urticária), asma, reação de fotossensibilidade.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseA baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser observadas se diclofenaco dietilamônio for ingerido (1 unidade de 100 g de diclofenaco dietilamônio 11,6 mg/g contém o equivalente a 1 g de diclofenaco sódico).
No caso de ingestão acidental, resultando em significantes eventos adversos sistêmicos, terapias normalmente adotadas para o tratamento de envenenamento com medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais devem ser utilizadas.
Para a gestão da superdosagem, deve-se seguir as recomendações ou indicações clínicas do Centro de Assistência Toxicológica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
III – DIZERES LEGAIS
Registro M.S. n°. 1.3569.0640
Farm. Resp. Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP n°. 22.883
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08 – Chácara Assay
CEP 13186–901, Hortolândia – SP
CNPJ: 00.923.140/0001–31
INDÚSTRIA BRASILEIRA
0800-191914
0800–191914Histórico de alteração para a bula
| Dados da submissão eletrônica | Dados da petição/notificação que altera bula | Dados das alterações de bulas | |||||||
| Data do expediente | N°. expediente | Assunto | Data do expediente | N°. expediente | Assunto | Data de aprovação | Itens de bula | Versões (VP/VPS) | Apresentações relacionadas |
| 22/01/2015 | 0062193/15–5 | 10457-SIMILAR -Inclusão Inicial de Texto de Bula -RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | Atualização de texto de bula conforme bula padrão publicado no bulário. | VP/VPS | 11,6 mg/g gel creme |
| 09/09/2016 | 2268316/16–0 | (10450) -SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula -RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | VP: I – Identificação do medicamento II – Informações ao paciente III – Dizeres legais VPS: I – Identificação do medicamento II – Informações técnicas ao profissional de saúde III – Dizeres legais | VP/VPS | 11,6 mg/g gel creme |
| 09/08/2018 | 0788202/18–5 | (10450) -SIMILAR -Notificação de Alteração de Texto de Bula -RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | 1. Para que este medicamento é indicado? 2. Como este medicamento funciona? 3. Quando não devo usar este medicamento? 4. O que devo saber antes de usar este medicamento? 5. Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento? 6. Como devo usar este medicamento? 8. Quais os males que este medicamento pode causar? | VP | 11,6 mg/g gel creme |
| 1. Indicações 2. Resultados de eficácia 3. Características farmacológicas 4. Contraindicações 5. Advertências e precauções 6. Interações medicamentosas 7. Cuidados de armazenagem do medicamento 8. Posologia e modo de usar 9. Reações adversas | VPS | ||||||||
| 12/04/2021 | – | 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula -publicação no Bulário RDC 60/12 | N/A | N/A |
| 10. Superdose | ||||
| I/A | N/A | 9. Reações adversas | VPS | 11,6 mg/ggel creme |
EMS Sigma Pharma Ltda.
Aerossol
11,6 mg de diclofenaco dietilamônio
PHASTER diclofenaco dietilamônio
Nome genérico: diclofenaco dietilamônio
Solução dermatológica aerossol de 11,6 mg/g. Tubo de alumínio aerossol com 85 mL (60 g).
USO DERMATOLÓGICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.
Cada g da solução tópica (aerossol) contém: diclofenaco dietilamônio*...................................................................................................................11,6 mg
excipiente** q.s.p.......................................................................................................................................1 g
* equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico ** álcool etílico, propilenoglicol, essência de menta e eucalipto, gás butano.
PHASTER é indicado para o alívio da dor, inflamação, inchaço, tais como:
-Lesões em tecidos moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
-Formas localizadas de reumatismos de tecidos moles: tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite, síndrome ombro-mão e periartropatia.
Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou dedos.
2. resultados de eficácia
2. resultados de eficáciaPHASTER demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às atividades normais em: – inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas)1
– reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite2 – alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4
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3. características farmacológicas farmacodinâmica
3. características farmacológicas farmacodinâmicaGrupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório não esteroidais para uso tópico. ATC: M02AA15.
O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da ciclooxigenase 2 (COX-2). PHASTER é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica.
Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, PHASTER alivia a dor e diminui o inchaço.
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Distribuição: 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%).
Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.
O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.
Eliminação: O diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1–2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1–3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.
Populações especiais: Insuficiência renal e hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Informação Pré-Clínicas: Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco tópico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.
4. contraindicações
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco ou a qualquer componente da formulação. PHASTER é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, angioedema, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico ou por outras substâncias anti-inflamatórias não esteroidais (AINEs) como ibuprofeno e aspirina. PHASTER tem uso contraindicado durante o último trimestre de gravidez.
Categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas: D
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
5. advertências e precauções
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos (aqueles associados ao uso de formas sistêmicas de diclofenaco) devem ser consideradas se o diclofenaco tópico for usado em doses mais elevadas ou por um período de tempo mais longo que o recomendado (vide item Posologia e Modo de Usar).
O diclofenaco tópico deve ser aplicado somente sobre a pele intacta e não doente, sem feridas abertas ou escoriações. Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas; o medicamento não deve ser ingerido. Interrompa o tratamento se ocorrerem erupções cutâneas após a aplicação do produto.
O diclofenaco tópico pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.
Informações sobre os excipientes:
PHASTER contém propilenoglicol que em algumas pessoas por causar irritação leve e localizada na pele.
Fertilidade:
Não existem dados disponíveis sobre o uso de formulações tópicas de diclofenaco e os seus efeitos na fertilidade em seres humanos.
Gravidez:
Não há dados suficientes sobre o uso do diclofenaco em mulheres grávidas. O diclofenaco deve ser utilizado durante os dois primeiros trimestres da gravidez apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao feto. Assim como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o uso do diclofenaco durante o terceiro trimestre de gravidez é contraindicado devido a possibilidade de inércia uterina, insuficiência renal no feto com oligoidrâmnio e/ou fechamento prematuro do ducto arterioso. Lactação:
Não se sabe se o diclofenaco tópico é excretado no leite materno. O diclofenaco deve ser utilizado durante a lactação apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao recém-nascido. Se houverem razões convincentes para usar diclofenaco, o medicamento não deve ser aplicado nos seios nem usado em uma dosagem mais elevada ou por período mais longo do que o recomendado.
Pacientes idosos:
A dosagem usual para adultos pode ser utilizada por idosos.
A aplicação tópica do diclofenaco não exerce influência na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
6. interações medicamentosas
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco tópico é muito baixa, as interações são improváveis.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
7. cuidados de armazenamento do medicamentoConservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15° e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Características físicas e organolépticas: solução límpida, incolor com odor mentolado, isenta de partículas e material estranho.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Uso exclusivamente tópico para adultos e crianças acima de 14 anos de idade.
Os pacientes devem consultar um médico se os sintomas não melhorarem ou se houver piora em 7 dias do início do tratamento.
O medicamento deve ser aplicado sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia. Vaporizar o produto por 3 a 6 segundos na área afetada, massageando levemente a pele até a solução ser completamente absorvida. A quantidade de produto depende do tamanho da área dolorida. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local a ser tratado.
9. reações adversas
As reações adversas classificam-se de acordo com a frequência, primeiramente as mais frequentes, utilizando-se a seguinte convenção: muito comuns (>1/10); comuns (>1/100 e 1/10); incomuns (>1/1.000 e 1/100); raras (>1/10.000 e 1/1.000) e muito raras ( 1/10.000). Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.
– Comuns (>1/100 e 1/10): Dermatite (incluindo dermatite de contato), erupções cutâneas, eritema, eczema e prurido.
– Raras (>1/10.000 e 1/1.000): Dermatite bolhosa.
– Muito raras: (>1/10): Erupção cutânea pustular, angioedema, hipersensibilidade (incluindo urticária), asma, reação de fotossensibilidade.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseA baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser observadas se PHASTER é ingerido 1 unidade de 60 g de PHASTER 11,6 mg/g contém o equivalente a 0,6g de diclofenaco sódico.
No caso de ingestão acidental, resultando em significantes eventos adversos sistêmicos, terapias normalmente adotadas para o tratamento de envenenamento com medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais devem ser utilizadas.
Para a gestão da superdosagem deve-se seguir as recomendações ou indicações clínicas do Centro de Assistência Toxicológica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
MS – 1.3569.0640
Farm. Resp.: Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP 22.883
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