Bula do profissional da saúde - NOVOSIL HIPOLABOR FARMACEUTICA LTDA
cloridrato de metoclopramida
cloridrato de metoclopramida
Comprimido
10 mg – Caixa contendo 500 comprimidos
Cada comprimido contém:
Novosil..............................................................................................................................................................................................................................................10 mg
Excipiente q.s.p....................................................................................................................................................................................................................1 comprimido
(amido, manitol, povidona, talco, estearato de magnésio, álcool etílico)
Este medicamento é destinado ao tratamento de:
– náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).
2. resultados de eficácia
A eficácia e a segurança antiemética de Novosil – metoclopramida – podem ser comprovadas no estudo de Strum S.B. et al (1982) envolvendo 38 pacientes que potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em tratamento quimioterápico.
Grumberg et al. (1984) em seu estudo com 33 pacientes pré-usuários de quimioterapia – cisplatina – randomizado duplo-cego cruzado também comprovou a eficácia antiemética de Novosil em doses maiores que as terapêuticas, nesses casos em que a presença de vômitos e náuseas é comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B. et al. (1986) comparando a eficácia antiemética entre a administração medicamentosa oral e a intravenosa de metoclopramida, envolvendo 66 pacientes, comprovou-se que tanto a via oral como a via intravenosa são equivalentes.
(1) Strum S.B. et al.1982
(2) Grumberg et al. 1984
(3) AnthonyL.B. et al.1986
3. características farmacológicas
Novosil é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua substância ativa metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-dietilaminoetil)-2– metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.
A metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal superior, sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da acetilcolina. O efeito da metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido pelas drogas anticolinérgicas.
A metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico, duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior.
A metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso seguro tem sido descrito em pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.
Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.
4. contraindicações
Novosil é contraindicado nos seguintes casos:
– em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade à metoclopramida ou a qualquer componentes da fórmula;
– em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia gastrintestinal, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
– em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida;
– em pacientes com feocromocitoma suspeita ou confirmada, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor. Esta crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina;
– em combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos devido a um antagonismo mútuo (vide “Interações Medicamentosas”);
– doença de Parkinson;
– histórico conhecido de metemoglobinemia com metoclopramida ou deficiência de NADH citocromo-b5 redutase;
– em pacientes epilépticos ou que estejam recebendo outras drogas fármacos que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a frequência e intensidade destas reações podem ser aumentadas.
”).
5. advertências e precauções
Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses (vide “
O tratamento com Novosil não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia, especialmente em idosos (vide “
Respeite o intervalo de tempo de ao menos 6 horas especificado no item “Posologia ”, entre cada administração de metoclopramida, mesmo em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar superdose.
A metoclopramida não é recomendada em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epiléptico.
Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide “
Como com neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, distúrbios extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, um dos sintomas da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), e a administração de Novosil deve ser interrompido se houver suspeita da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM).
Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.
Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo-b5 redutase. Nesses casos a metoclopramida deve ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas apropriadas.
A metoclopramida pode induzir Torsade de Pointes, portanto, recomenda-se cautela em pacientes que apresentam fatores de risco conhecidos para prolongamento do intervalo QT, isto é:
– desequilíbrio eletrolítico não corrigido (por exemplo, hipocalemia e hipomagnesemia), – síndrome do intervalo QT longo, – bradicardia.
Uso concomitante de medicamentos que são conhecidos por prolongar o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos Classe IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos) (vide “
”).
Estudos em pacientes grávidas (>1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (> 300) indicou não haver toxicidade neonatal nos outros trimestres. Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de metoclopramida pode ser considerado durante a gravidez.
Devido às suas propriedades farmacológicas, assim como outras benzamidas, caso a metoclopramida seja administrada antes do parto, distúrbios extrapiramidais no recém-nascido não podem ser excluídos.
- Lactação
A metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no bebê não podem ser excluídas.
Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer após uma única dose.
- Para combinações de metoclopramida
O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos não é recomendado.
- Pacientes idosos
A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Deve-se considerar redução da dose em pacientes idosos com base na função renal ou hepática e fragilidade geral.
- Uso em pacientes com insuficiência hepática
Em pacientes com insuficiência hepática severa, a dose deve ser reduzida em 50%.
- Uso em pacientes com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal severa (“clearance” de creatinina < 15 mL/min), a dose diária deve ser reduzida em 75%.
Em pacientes com insuficiência renal moderada a severa (“clearance” de creatinina de 15 – 60 mL/min), a dose diária deve ser reduzida em 50%.
- Uso em pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
- Uso em pacientes com câncer de mama
A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama detectado previamente.
Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central, álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar prejudicada.
6. interações medicamentosas
Combinação contraindicada: levodopa ou agonistas dopaminérgicos e metoclopramida possuem antagonismo mútuo.
Combinações a serem evitadas : álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.
Exames de laboratórios
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em exames laboratoriais.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
O Novosil deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), proteger da luz.
Aspectos físicos: blíster contendo 20 comprimidos.
Características organolépticas: comprimido branco, circular, liso, uniforme e biconvexo.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
O comprimido deve ser ingerido com líquido, por via oral.
Novosil 10 mg: 1 comprimido, 3 vezes ao dia, via oral, 30 minutos antes das refeições.
Não há estudos dos efeitos de Novosil administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
A dose máxima diária recomendada é 30 mg.
A duração máxima recomendada do tratamento são 5 dias
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia.
Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
- Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com „clearance“ de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.
9. reações adversas
A seguinte taxa de frequência CIOMS é utilizada, quando aplicável:
Reação muito comum (> 10%)
Reação comum (> 1% e < 10%)
Reação incomum (> 0,1% e < 1%)
Reação rara (> 0,01% e < 0,1%)
Reação muito rara (< 0,01%)
Desconhecido: não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis
Sistema nervoso
Muito comum: sonolência.
Comuns: sintomas extrapiramidais, mesmo após administração de dose única do fármaco, particularmente em crianças e adultos jovens (vide “Advertência e Precauções ”), síndrome parkinsoniana, acatisia.
Incomuns: distonia e discinesia agudas, diminuição do nível de consciência.
Raro: convulsões.
Desconhecidos: discinesia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes idosos (vide “
Distúrbios psiquiátricos
Comum: depressão.
Incomum: alucinação.
Raro: confusão.
Desconhecido: ideias suicidas.
Distúrbio gastrintestinal
Comum: diarreia.
Distúrbios no sistema linfático e sanguíneo
Desconhecidos: metemoglobinemia, a qual pode estar relacionada à deficiência do NADH citocromo-b5 redutase, principalmente em neonatos (vide “
Sulfaemoglubinemia, principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos libertadores de enxofre.
Distúrbios endócrinos*
Incomuns: amenorreia, hiperprolactinemia.
Raro: galactorreia.
Desconhecido: ginecomastia.
*Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).
Distúrbios gerais ou no local da administração
Comum: astenia.
Incomum: hipersensibilidade.
Desconhecido: reações anafiláticas (incluindo choque anafilático particularmente com a formulação intravenosa).
Distúrbios cardíacos
Incomum: bradicardia, particularmente com a formulação intravenosa.
Desconhecidos: prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes (vide “
”), bloqueio atrioventricular particularmente com a formulação intravenosa, parada cardíaca, ocorrendo logo após o uso da solução injetável a qual pode ser subsequente a bradicardia (vide “
”) e aumento da pressão sanguínea em pacientes com ou sem feocromocitoma (vide “
Distúrbios vasculares
Comum: hipotensão especialmente com a formulação intravenosa.
Incomuns: choque, síncope após uso injetável.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
Sinais e Sintomas
Podem ocorrer reações extrapiramidais e sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinações.
Gerenciamento
O tratamento para problemas extrapiramidais é somente sintomático (benzodiazepinas em crianças e/ou medicamentos anticolinérgicos e anti-parkinsonianos em adultos).
Os sintomas são autolimitados e geralmente desaparecem em 24 horas. A diálise não parece ser método efetivo de remoção da metoclopramida em caso de superdose.
Nos casos de metemoglobinemia, esta poderá ser revertida pela administração intravenosa de azul de metileno.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
MS: 1.1343.0052
Farm. Resp.: Dr. Renato Silva
CRF-MG: 10.042
HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.
Rod BR 262 – Km 12,3 Borges /Sabará – MG
CEP: 34.735–010
SAC 0800 031 1133
CNPJ: 19.570.720/0001–10
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA