NITRATO DE ISOCONAZOL LABORATÓRIO GLOBO SA - bula do profissional da saúde

Creme vaginal 10mg/g. Embalagem contendo 1 bisnaga de 40 g + 7 aplicadores.

USO VAGINAL

USO ADULTO

Cada 1 g do creme vaginal contém: nitrato de isoconazol...­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.... 10 mg

excipientes (álcool cetoestearílico, monoestearato de glicerila, cetomacrogol 1000, petrolato líquido, miristato de isopropila, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, edetato dissódico, butil-hidroxitolueno e água purificada) q.s.p........­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.. 1 g

O nitrato de isoconazol é indicado para o tratamento de infecções fúngicas da vagina.

2. resultados de eficácia

Diversos estudos investigaram a eficácia do isoconazol no tratamento de infecções vaginais fúngicas. A taxa média de cura micológica (avaliação micológica) com isoconazol 600 mg dose única (1 dia de tratamento: 2 comprimidos vaginais de 300 mg) foi de 75 a 90% e com nitrato de isoconazol creme vaginal 1% (7 dias de tratamento consecutivos com aplicação uma vez ao dia) foi mais de 90%.

3. características farmacológicas

O nitrato de isoconazol é um antimicótico com efeito sobre dermatófitos, leveduras, fungos levuliformes e bolores.

O tratamento de micoses vaginais com nitrato de isoconazol é uma terapia local e, por isso, não depende de níveis eficazes de isoconazol no plasma.

Após uma única aplicação vaginal do creme contendo nitrato de isoconazol marcado com radioisótopo, verificou-se que o princípio ativo foi absorvido em quantidade inferior a 10% da dose aplicada.

- Distribuição

Com a administração vaginal de nitrato de isoconazol , forma-se um depósito de nitrato de isoconazol. O nitrato de isoconazol reveste a parede vaginal; uma parte do nitrato de isoconazol dissolve-se na secreção vaginal e penetra no epitélio vaginal. No epitélio e na secreção, a concentração do antimicótico, visivelmente acima das concentrações mínimas inibitória e biocida determinadas in vitro , é mantida por vários dias.

O nitrato de isoconazol absorvido é completamente metabolizado pelo organismo humano. Após administração intravenosa, o ácido 2,4-dicloromandélico e o ácido 2-(2,6-diclorobenziloxi)-2-(2,4-diclorofenil)-acético foram caracterizados como os principais metabólitos, em quantidade, presentes na urina.

Após administração intravenosa de nitrato de isoconazol marcado com 3H, um terço dos metabólitos com o radioisótopo foi excretado com a urina e os outros dois terços foram excretados com as fezes, sendo que 75% da dose administrada foram excretadas nas primeiras 24 horas.

Os dados não clínicos revelam que não há riscos especiais para os seres humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para a reprodução.

Não foram conduzidos estudos de carcinogenicidade in vivo. De acordo com o conhecimento disponível até o momento, não há evidência de potencial carcinogênico do isoconazol a partir dos resultados de testes de mutagenicidade, estudos de toxicidade de doses repetidas, estrutura química e mecanismo de ação.

De acordo com os resultados de estudos de tolerância na pele e membranas da mucosa, não são esperadas reações de irritação local significativas nas condições terapêuticas. Os resultados obtidos em olhos de coelho demonstram que deve ser esperada irritação da conjuntiva após contaminação inadvertida dos olhos.

4. contraindicações

O nitrato de isoconazol é contraindicado no caso de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do produto.

5. advertências e precauções

Para o tratamento da região genital externa ou para tratamento profilático simultâneo do parceiro, recomenda-se o uso de nitrato de isoconazol creme.

O uso de ducha vaginal deve ser evitado durante o tratamento e na semana subsequente ao seu término.

Para evitar reinfecção, é aconselhável usar roupas íntimas de algodão, as quais devem ser trocadas e fervidas diariamente, assim como as toalhas de banho e demais roupas que entrem em contato com a região genital.

Alguns excipientes de nitrato de isoconazol creme podem reduzir a eficácia de produtos com látex, como, por exemplo, preservativo e diafragma.

Experiência com o uso de produtos contendo isoconazol durante a gravidez não indicou risco de teratogenicidade em humanos.

Em caso de gravidez, a paciente deverá ser informada que para administração de nitrato de isoconazol creme, o aplicador deve ser usado cuidado (veja o item “Instruções de Uso”).

Não se sabe se o nitarato de isoconazol é excretado no leite materno. O risco de exposição para o lactente não pode ser excluído.

Dados pré-clínicos não indicam risco para a fertilidade.

O nitrato de isoconazol não interfere na habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Categoria B – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

6. interações medicamentosas

Não foram conduzidos estudos de interação medicamentosa.

O tratamento concomitante com nitrato de isoconazol intravaginal e anticoagulantes do tipo cumarina (por exemplo, varfarina) pode levar a níveis plasmáticos aumentados do anticoagulante.

7. cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

O prazo de validade de nitrato de isoconazol é de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Características do produto: creme branco, brilhante e homogêneo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. posologia e modo de usar

Uso vaginal

Introduzir uma dose diária de nitrato de isoconazol durante 7 dias consecutivos, profundamente na vagina, com auxílio do aplicador.

Os aplicadores descartáveis que acompanham o produto são usados para introduzir, profundamente, o creme na vagina. Recomenda-se que a paciente esteja deitada. A aplicação deve ser realizada preferencialmente à noite, antes de dormir. O tratamento não deve ser realizado durante o período menstrual. A paciente deve ser informada que o aplicador deve ser utilizado com cautela no caso de gestação.

– Uso do aplicador descartável:

9. reações adversas

As reações adversas observadas, mais frequentemente, nos estudos clínicos, com as formulações de nitrato de isoconazol incluíram: irritação, ardor e prurido no local da aplicação.

A frequência das reações adversas observadas nos estudos clínicos e citadas na tabela a seguir são definidas de acordo com a convenção de frequência MedDRA: comum (>1/100 a < 1/10); incomum (> 1/1.000 a < 1/100); raro (> 1/10.000 a <1/1.000); frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis). As reações adversas identificadas apenas durante a pós-comercialização, e para as quais a frequência não pode ser estimada, estão descritas na lista abaixo como

“frequência desconhecida”.

Comum

Incomum

Rara

Frequência desconhecida

Distúrbios gastrointestinais

Náuseas

Distúrbios gerais e reação no local da administração

Ardor no local da aplicação, prurido no local da aplicação e irritação no local da aplicação.

Eczema no local da aplicação

Vesículas no local da aplicação

Distúrbios no sistema nervoso

Tontura, cefaleia

Distúrbios no sistema reprodutivo e mamas

Corrimento vaginal

Dor vulvovaginal, inchaço vulvovaginal e eritema vulvovaginal.

Distúrbios no sistema imune

Hipersensibilidade no local da aplicação

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

10. superdose

Resultados de estudos de toxicidade aguda não indicam que deva ser esperado qualquer risco de intoxicação aguda após uma aplicação única de uma superdose (ou aplicação de creme em área extensa sob condições favoráveis de absorção) ou ingestão inadvertida do produto.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.