Bula do profissional da saúde - MONONITRATO DE ISOSSORBIDA ZYDUS NIKKHO FARMACÊUTICA LTDA
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda.
Comprimido Simples
20 mg e 40 mg
mononitrato de isossorbida
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
mononitrato de isossorbida
“medicamento genérico Lei 9.787, de 1999”
Apresentações:Concentração de 20mg com 30 comprimidos
concentração de 40mg com 20 comprimidos
concentração de 20mg com 100 comprimidos (embalagem hospitalar)
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
mononitrato de isossorbida diluído (20%).......................................................................................................... 100 mg
equivalente a 20 mg de mononitrato de isossorbida
excipientes () q.s.p................................................................................................................................1 comprimido
() excipientes: amido, lactose monohidratada, amidoglicolato de sódio, talco e estearato de magnésio.
mononitrato de isossorbida diluído (20%).......................................................................................................... 200 mg
equivalente a 40 mg de mononitrato de isossorbida excipientes() q.s.p.................................................................................................................................1 comprimido
() excipientes: amido, lactose monohidratada, amidoglicolato de sódio, talco e estearato de magnésio.
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. indicações
Este medicamento é destinado:
– à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.
– à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca aguda ou crônica, em associação aos cardiotônicos, diuréticos e também aos inibidores da enzima conversora.
– durante a ocorrência de crises de angina ou em situações que possam desencadeá-las.
Também é destinado ao tratamento e prevenção da:
– Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina crônica).
– Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina de Prinzmetal ou angina vasoespástica).
– Angina pós-infarto.
2. resultados de eficácia
A implicância clínica deste estudo é que o mononitrato de isossorbida pode ser empregado sem acarretar alterações hemodinâmicas no Infarto Agudo do Miocárdio (IAM), ajudando na prevenção e controle da angina pós-infarto, sem provocar a extensão da área de necrose, do infarto.
Emprego do mononitrato-5 de isossorbida no infarto agudo do miocárdio. – Leopoldo Soares Piegas; Sérgio Timerman; Ari Timerman; Carlos Gun; Rui Fernando Ramos; Edson Renato Romano; Helio Maximiano de Magalhães; José Eduardo M.R. Sousa. – Arq. Bras. Cardiol. vol.52/3, págs. 167–172, março 1989.
3. características farmacológicas
Farmacodinâmicamononitrato de isossorbida por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coronária e circulação venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronário e redução da pré-carga. Ao ocorrer a venodilatação, há uma diminuição do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, com consequente diminuição da pré-carga e do consumo de oxigênio. Reduzem-se também a pressão capilar pulmonar e a pressão na artéria pulmonar, sendo este o mecanismo básico da melhora da performance cardíaca.
Concomitantemente à ação no sistema venoso, ocorre uma vasodilatação no sistema arterial periférico, induzindo à diminuição da resistência vascular sistêmica, da pressão arterial, da pressão sistólica intraventricular e resistência à ejeção ventricular, fazendo com que ocorra um aumento da fração de ejeção, diminuição da pós-carga e do consumo de oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga, além de responsáveis pelo efeito favorável do mononitrato de isossorbida na insuficiência cardíaca, são também importantes, juntamente com o mecanismo abaixo descrito, para seu efeito antianginoso. Desta forma, no que se refere à insuficiência coronária, é importante frisar-se, além dos mecanismos citados, a dilatação do sistema coronário e suas colaterais, com redução da resistência coronária, aumento do fluxo sanguíneo, diminuição da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, inibição do espasmo, aumento e melhora da distribuição da perfusão a nível subendocárdico, sede mais sensível dos episódios isquêmicos, com consequente aumento da oferta de oxigênio. Quanto à dilatação dos grandes ramos coronários, não se tem um sequestro sanguíneo, mas uma redistribuição favorável da perfusão, com preferência pela zona isquêmica, por aumento do fluxo colateral. Estudos cinecoronariográficos, com opacificação seletiva dos vasos coronários, antes e após a administração de nitratos, permitiram observar o diâmetro do calibre das artérias e seu melhor enchimento, tanto em vasos normais como em pacientes com aterosclerose.
Farmacocinéticamononitrato de isossorbida é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após administração oral, sem sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre com o dinitrato de isossorbida. Em consequência, a biodisponibilidade é praticamente 100%, a concentração sanguínea obtida por via oral é semelhante à obtida após a aplicação intravenosa de dose igual. Pela via oral, sua ação é gradual, tendo início 20 minutos após administração, atingindo concentração sanguínea máxima em 1 a 2 horas.
4. contraindicações
mononitrato de isossorbida não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade ao mononitrato de isossorbida ou a qualquer outro componente da formulação.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que apresentam hipotensão arterial grave.Embora os nitratos não devam ser administrados de rotina no infarto do miocárdio, deve-se reservar seu uso para os casos complicados com insuficiência cardíaca, hipertensão arterial ou dor persistente, onde a sub-oclusão da artéria responsável pelo infarto, espasmo ou lesões críticas em outras artérias permanecem inalterados.
5. advertências e precauções
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia cerebral.
mononitrato de isossorbida pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precauções do produto.
Não há estudos dos efeitos de mononitrato de isossorbida administrado por vias não recomendadas, portanto, para segurança e eficácia do produto, utilize o medicamento pela via oral.
Não foram efetuados estudos com mononitrato de isossorbida sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. (Categoria de risco na gravidez: categoria C).
6. interações medicamentosas
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou anti-hipertensivos aumenta o efeito hipotensor ortostático dos nitratos; com simpaticomiméticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso.
O uso concomitante de medicamentos para disfunção erétil como sildenafila ou tadalafila pode causar hipotensão grave e colocar em risco pacientes cardiopatas.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Dentro destas condições, o seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Os comprimidos de mononitrato de isossorbida 20 mg são brancos a quase brancos, não revestidos, com formato redondo e a borda chanfrada, com uma linha de quebra em um lado e a gravação “Z” do outro lado. Os comprimidos devem estar livres de defeitos físicos.
Os comprimidos de mononitrato de isossorbida 40 mg são brancos a quase brancos, não revestidos, com formato redondo, com a borda chanfrada e liso em ambos os lados. Os comprimidos devem estar livres de defeitos físicos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Comprimidos
Via oral. Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com líquido suficiente para engolir.
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou a critério médico.
Para obtenção do efeito terapêutico máximo, tanto na insuficiência coronária como na insuficiência cardíaca, recomenda-se o início do tratamento com pequenas doses e aumentá-las progressivamente, de acordo com a resposta terapêutica e a tolerabilidade.
Este medicamento não deve ser mastigado.
9. reações adversas
Nas doses habituais as reações adversas são mínimas; como acontece com todos os nitratos, pode ocorrer cefaleia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotensão e náusea.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema Vigimed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseA dose de mononitrato de isossorbida que está associada aos sinais e sintomas de superdosagem não é conhecida.
Pode ocorrer hipotensão e meta-hemoglobinemia. Suspender a medicação, manter respiração assistida e aplicação de vasopressores (azul de metileno intravenoso). Na eventualidade de superdosagem, recomenda-se adotar as medidas habituais.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III. DIZERES LEGAIS
N° de Registro M.S.: 1.5651.0008
Farmacêutica Responsável: Letícia Azadinho Amorim
CRF-RJ n° 18.465
Fabricado por:
CADILA HEALTHCARE LIMITED.
Sarkhej-Bavla N.H. N° 8 A – Moraiya,
Tal: Sanand, Ahmedabad 382 210 – Índia
Registrado e Importado por:
ZYDUS NIKKHO FARMACÊUTICA LTDA.
Estrada Governador Chagas Freitas, 340
Ilha do Governador – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 05.254.971/0001–81
Serviço de Atendimento ao Cliente
0800 282 11 27
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 09/05/2018.