Bula do profissional da saúde - MEBENDAZOL GEOLAB INDÚSTRIA FARMACÊUTICA S/A
Geolab Indústria Farmacêutica S/A Suspensão 20mg/mL
MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Suspensão de 20mg/mL: Embalagem contendo 1 Frasco com 30mL + copo dosador.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da suspensão contém: mebendazol....................................................................................................................................................................20mg
Excipientes: carmelose sódica, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, silicone antiespumante, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica, ciclamato de sódio, corante amarelo crepúsculo FD&C n°06, essência de laranja, ácido cítrico, álcool etílico e água purificada.
1. INDICAÇÕES
Como anti-helmíntico polivalente, especificamente destinado ao tratamento das infestações isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Taenia solium e Taenia saginata.
Referências bibliográficas
1. Chaia, G. et al. Reavaliação Terapêutica do Mebendazol na Enterobíase. Folha médica; 92 (1/2): 71 – 3, jan. – fev. 1986.
2. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus en Campanas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989; 41 (3): 371 – 378.
3. Fernandez, P. A Importância do Mebendazol no Combate às Helmintíases das Populações Rurais. A Folha Médica, 69 (3): 301–302, 1974.
3. características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O mebendazol atua localmente no lúmen do intestino humano, interferindo na formação da tubulina celular do intestino dos vermes através de ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultraestruturas no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as funções digestivas do verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico.
A ação terapêutica do mebendazol se inicia no primeiro dia de tratamento.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral, < 10% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). As concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4 horas após a administração. A administração com uma refeição altamente calórica leva a um aumento moderado na biodisponibilidade do mebendazol.
Distribuição
A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40mg/kg/dia durante 3–21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a 2L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares.
Metabolismo
O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos (as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol) são substancialmente maiores que a concentração plasmática do mebendazol. Função hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nível plasmático de mebendazol.
Eliminação
O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum grau de recirculação enterohepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes.
Farmacocinética no estado estacionário
Durante administração crônica (40mg/kg/dia durante 3–21 meses), a concentração plasmática do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado estacionário quando comparado a uma administração única.
4. contraindicações
O mebendazol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas. Além disso, o mebendazol é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade ao fármaco ou aos excipientes da formulação.
Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.
5. advertências e precauções
Convulsões em crianças, incluindo naquelas com idade inferior a 1 ano, foram relatadas muito raramente durante a experiência de pós-comercialização de mebendazol.
O mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade, portanto, o mebendazol deve ser usado em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial (por exemplo, se suas infestações por vermes interferirem significativamente em seu estado nutricional e desenvolvimento físico).
Ocorreram relatos raros de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia, descritos em pacientes que foram tratados com mebendazol empregando as doses usualmente recomendadas para determinadas condições. Esses eventos, e ainda glomerulonefrites, também foram relatados com doses substancialmente superiores às recomendadas e com o tratamento por períodos prolongados.
Resultados obtidos em um estudo de caso controle investigando uma ocorrência de Síndrome de Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica sugerem uma possível relação entre Síndrome de Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica e o uso concomitante de mebendazol e metronidazol. Dados adicionais sugerindo tal interação medicamentosa não estão disponíveis. Portanto, o uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado.
Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
O mebendazol não afeta o estado de alerta mental ou habilidade de dirigir.
Gravidez (Categoria C)
O mebendazol demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica em ratos e camundongos. Não foram observados efeitos prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies de animais testadas.
Os possíveis riscos associados à prescrição do mebendazol durante a gravidez devem ser pesados contra os benefícios terapêuticos esperados.
Lactação
Não há informações se mebendazol é excretado no leite humano. Por esta razão, precauções devem ser tomadas quando o mebendazol for administrado a lactantes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Fertilidade
Resultados dos estudos referentes aos efeitos de mebendazol sobre a reprodução não demonstraram efeitos sobre a fertilidade com doses de até 10mg/kg/dia (60mg/m2).
Carcinogenicidade e mutagenicidade
Não foram observados efeitos carcinogênicos em ratos ou camundongos. Nenhuma atividade mutagênica foi observada em estudos in vitro sobre gene-mutagenicidade.
Testes in vivo não revelaram atividade prejudicial à estrutura cromossômica. Resultados de teste do micronúcleo demonstraram efeitos aneugênicos em células somáticas de mamíferos acima da concentração plasmática limite de 115ng/mL.
Toxicidade reprodutiva
Em doses tóxicas para as mães, atividades embriotóxica e teratogênica foram demonstradas em ratas prenhes com dose única de 10mg/kg (60mg/m2) ou com doses superiores. Efeitos teratogênicos e fetotóxicos também foram obervados em camundongos com doses maternas tóxicas de 10mg/kg (60mg/m2) ou com doses superiores. Não foram observados efeitos prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies animais testadas.
6. interações medicamentosas
O uso concomitante de cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado, resultando em aumento da concentração plasmática do medicamento, especialmente em uso crônico.
O uso concomitante entre mebendazol e metronidazol deve ser evitado.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
O mebendazol deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e umidade.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
O mebendazol apresenta-se na forma de suspensão homogênea, de coloração alaranjada e com odor de laranja. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
8. posologia e modo de usar
Infestações por nematódeos: 5mL do copo dosador 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos, independente do peso corpóreo e idade.
Infestações por cestódeos: 10mL do copo dosador 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos. A posologia para crianças é de um comprimido 2 vezes ao dia ou 5mL do copo dosador 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Populações especiais
Pacientes pediátricos < 2 anos de idade
Devido ao risco de convulsões, o mebendazol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas.
O mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade. Portanto, o mebendazol deve ser usado em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial.
Administração
Não é necessário seguir uma dieta especial ou utilizar produtos que estimulem a evacuação.
Agite bem a suspensão antes de usar.
Reações adversas ocorridas durante estudos clínicos
A segurança de mebendazol foi avaliada em 6.276 pacientes que participaram de 39 estudos clínicos para o tratamento de infestações parasitárias simples ou mistas do trato gastrintestinal. Nesses 39 estudos clínicos não ocorreram reações adversas em >1% dos pacientes tratados com mebendazol. As reações adversas ocorridas em <1% dos pacientes tratados com mebendazol são apresentadas na tabela a seguir:
| Reações adversas relatadas em <1% dos pacientes tratados com mebendazol em 39 estudos clínicos. | |
| Classe de sistema/órgão | Reação adversa |
| Distúrbios gastrintestinais | Desconforto abdominal, diarreia e flatulência |
| Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo | Erupção cutânea |
Experiência pós-comercialização
As primeiras reações adversas identificadas durante a experiência pós-comercialização baseados nos relatos espontâneos com mebendazol estão apresentadas a seguir. Os eventos adversos estão classificados, dentro de cada sistema, pela frequência.
Reação muito rara (< 1/10.000):
– Distúrbios do sangue e sistema linfático: neutropenia.
– Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade incluindo anafiláticas e anafilactóides.
– Distúrbios do sistema nervoso: convulsão, tontura.
– Distúrbios gastrintestinais: dor abdominal.
– Distúrbios hepato-biliares: hepatite e testes de função hepática alterados.
– Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, exantema, angioedema, urticária e alopecia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em , ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.