Bula do profissional da saúde - MALEATO DE DEXCLORFENIRAMINA HIPOLABOR FARMACEUTICA LTDA
maleato de dexclorfeniramina
Xarope
0,4 mg/mL – Caixa contendo 50 frascos plásticos âmbar de 100mL + 50 copos dosadores
0,4 mg/mL – Caixa contendo 50 frascos plásticos âmbar de 120mL + 50 copos dosadores
0,4 mg/mL – Cartucho contendo 1 frasco plástico âmbar de 120mL + copo dosador
Cada mL de xarope contém: maleato de dexclorfeniramina....................................................................................................................................................................................................0,4 mg
Veículo q.s.p................................................................................................................................................................................................................................1 mL (sacarose, sorbitol 70%, sacarina sódica, álcool etílico, propilparabeno, metilparabeno, vermelho ponceau, essência de morango, água purificada)
O maleato de dexclorfeniramina xarope é indicado para alergia, prurido, rinite alérgica, urticária, picada de inseto, conjuntivite alérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.
2. resultados de eficácia
2. resultados de eficáciaVinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina, dexclorfeniramina e placebo em um estudo duplo-cego, cruzado. Em comparação ao tratamento com placebo tanto a cinarizina como a dexclorofeniramina causaram uma melhora estatisticamente significativa dos sintomas clínicos (p < 0,01). Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e dexclorfeniramina, que foram igualmente eficazes no tratamento de urticária crônica.1
Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a eficácia e tolerância de terfenadina e dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para receber tratamento durante 1 semana com 60 mg de terfenadina 2 vezes ao dia, ou 2mg de maleato de dexclorfeniramina 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento, os pacientes foram submetidos a testes cutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que foram positivos também tiveram medidas rinomanométricas realizadas para resistência nasal. Diários foram usados pelos pacientes para registrar a gravidade da obstrução nasal, rinorreia, espirros, olhos lacrimejantes, irritados e vermelhos, irritação do nariz, garganta, olhos e tosse. Foram avaliadas a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais.
Contagem de pólen foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os resultados mostraram que tanto a terfenadina como a dexclorfeniramina produziram bom ou excelente alívio dos principais sintomas em 78% e 73% dos pacientes, respectivamente. Não houve correlação significativa entre a
contagem de pólen e a redução da gravidade dos sintomas. Ambas as drogas produziram uma redução da resistência nasal total, mas isso não foi
significativamente diferente do valor inicial, nem houve uma diferença significativa entre os tratamentos.2
O maleato de dexclorfeniramina 6mg foi comparado com terfenadina 60mg para a eficácia no controle dos sintomas da febre do feno Ragweed, bem como a
tolerância e a ocorrência de reações adversas. O estudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos randomizados, duplo-cego, que envolveu 174
pacientes divididos igualmente, 87 recebendo dexclorfeniramina e 87 terfenadina, por um período de duas semanas durante a última quinzena de agosto e a primeira quinzena de setembro 1983. O estudo indicou que dexclorfeniramina nas doses testadas, foi significativamente mais eficaz no controle dos sintomas da febre do feno do que a terfenadina.3
1. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement activation (cinnarizine). Ann Allergy. 1980; 44(1):34–7.
2. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a double-blind study with terfenadine versus dexchlorpheniramine. Pharmacother. 1987;5(2):69–75.
3. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy, tolerance and sideeffects of dexchlorpheniramine maleate 6 mg b.i.d. with terfenadine 60 mg b.i.d. J Int Med Res. 1985:13(5):284–8.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICASO maleato de dexclorfeniramina xarope é um composto sintético que antagoniza eficazmente os efeitos característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio das manifestações alérgicas.
Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero da dexclorfeniramina.
Após administração oral de 4mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7 mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a droga foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus metabólitos foram primariamente excretados na urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34% em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de 0,28 a 1,24 mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69% ligada às proteínas plasmáticas, respectivamente.
4. contraindicações
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outros anti-histamínicos de estrutura química similar. O maleato de dexclorfeniramina xarope, como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado em prematuros ou recém-nascidos e em pacientes que estão fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
O maleato de dexclorfeniramina xarope é contraindicado na faixa etária abaixo de 2 anos.
5. advertências e precauções
5. advertências e precauçõesMantenha este medicamento fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não permita que outra pessoa utilize este medicamento e não o utilize para tratar outras doenças. Não utilize este produto com maior frequência ou em doses maiores do que o recomendado na bula.
Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para alergia, tosse ou resfriado, ou se você desenvolveu algum tipo de reação enquanto estava tomando maleato de dexclorfeniramina, entre em contato com seu médico ou farmacêutico antes de continuar o tratamento com este produto.
Este medicamento pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as sonolentas, com tontura e estado de alerta diminuído. Tenha certeza de como você reage a este medicamento antes de realizar atividades que possam ser perigosas se você não estiver alerta.
Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com este produto, se você tem glaucoma ou algum outro problema ocular, problemas no intestino ou estômago, úlcera, próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou dificuldade em urinar, doença no coração, hipertensão arterial, problemas na tireoide ou problemas respiratórios, pois este medicamento deve ser usado com cautela nestas situações.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Atenção, diabéticos: contém açúcar.
Os antialérgicos tem efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso Central, como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes.
Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão arterial.
Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.
O maleato de dexclorfeniramina xarope poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de gestação somente se claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico.
Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque recém-nascidos e prematuros poderão apresentar reações severas aos anti-histamínicos. Não foi comprovado se o maleato de dexclorfeniramina é excretado no leite materno e, portanto, deve haver precaução na administração a mulheres que estão amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. interações medicamentosas
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão arterial grave. O uso de anti-histamínicos com álcool e medicamentos para depressão, podem potencializar os efeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída por anti-histamínicos. Depressores do sistema nervoso central como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes, podem potencializar os efeitos sedativos.
O tratamento com maleato de dexclorfeniramina xarope deverá ser suspenso dois dias antes da execução de teste de pele para detectar alergia, pois este medicamento poderá afetar os resultados destes testes.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
O maleato de dexclorfeniramina xarope deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Aspectos físicos: frasco de plástico âmbar de 100 e 120 mL.
Características organolépticas: líquido vermelho, odor característico.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
O maleato de dexclorfeniramina xarope é indicado para uso oral. A dose deverá ser individualizada de acordo com a necessidade e resposta individual do paciente.
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5mL 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12mg/dia (ou seja, 30mL/dia).
Crianças de 6 a 12 anos: 2,5 mL três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários (ou seja, 15 mL/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 1,25 mL três vezes por dia. Um máximo de 3 mg diários (ou seja, 7,5 mL/dia).
9. reações adversas
Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso deste medicamento. Os eventos adversos de maleato de dexclorfeniramina são apresentados em frequência decrescente a seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência leve ou moderada durante o uso;
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Cardiovasculares: hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia;
Gerais devido o uso de antialérgico: urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na pele quando exposta ao sol; hiperidrose calafrios; fraqueza; choque anafilático;
Gastrintestinais: azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas;
Geniturinários: disúria; poliúria alterações no ciclo menstrual;
Hematológicos: anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose;
Neurológicos: visão borrada e nervosismo;
Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto nasal; dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseNa ocorrência de superdose, o tratamento de emergência deve ser iniciado imediatamente. A dose letal de dexclorfeniramina estimada no homem é de 2,5 a 5,0 mg por kg.
As manifestações podem variar desde depressão do Sistema Nervoso Central como: sedação, apneia, redução do estado de alerta mental, insuficiência cardíaca, insônia, alucinações, tremores ou convulsões, até morte.
Outros sinais e sintomas podem incluir tontura, zumbidos, ataxia, visão borrada e hipotensão arterial.
Excitação, assim como os sinais e sintomas semelhantes à ação da atropina (manifestações no estômago e intestino, boca seca, midríase, rubor e hipertermia), são mais observadas em crianças.
Tratamento: considerar as medidas padrão para remoção de qualquer droga que não foi absorvida pelo estômago, tais como: adsorção por carvão vegetal ativado administrado sob a forma de suspensão em água e lavagem gástrica. O agente preferido para a lavagem gástrica, em crianças, é a solução salina fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água filtrada; entretanto, antes de se proceder à instilação seguinte, deverá ser retirado o maior volume possível do liquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para o intestino por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo intestinal. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deverá permanecer sob observação clínica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
MS: 1.1343.0111
Farm. Resp.: Dr. Renato Silva
CRF-MG: n° 10.042
HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.
Rod BR 262 – Km 12,3 Borges /Sabará – MG
CEP: 34.735–010
SAC 0800 031 1133
CNPJ: 19.570.720/0001–10
Indústria Brasileira
Rev.07
| Dados da submissão eletrônica | Dados da petição/ notificação que altera a bula | Dados das alterações de bulas | |||||||
| Data do expediente | No. expediente | Assunto | Data do expediente | No. expediente | Assunto | Data de aprovação | Itens de bula | Versões (VP/VPS) | Apresentações relacionadas |
| 22/10/2004 | 335369/04–9 | Petição Manual –138 – Alteração do texto de bula | NA | NA | NA | NA | Adequação para medicamentos que não necessitam de prescrição médica para a sua venda. | VPS | – 0,4 mg/mL – CX 50 FR VD AMB x 120 ML – 0,4 mg/mL – CT FR VD AMB x 120 ML |
| 16/07/2013 | 0574173/13–4 | 10459 -GENÉRICO -Inclusão inicial de texto de bula – RDC 60/12 | NA | NA | NA | NA | Harmonização do texto de bula conforme bula padrão disponibilizada no site do fabricante Mantercop acessada em 05/07/2013, visto que não há no Bulário Eletrônico a publicação da mesma. | VPS | – 0,4 mg/mL – CX 50 FR VD AMB x 120 ML – 0,4 mg/mL – CX 50 FR VD AMB x 100 ML – 0,4 mg/mL – CT FR PLAS AMB x 120 ML |
| 20/04/2017 | 0672343/17–8 | 10452 -GENÉRICO -Notificação de alteração de texto de bula – RDC 60/12 | NA | NA | NA | NA | Harmonização do texto de bula conforme bula padrão disponibilizada no Bulário Eletrônico | VPS | – 0,4 mg/mL – CX 50 FR VD AMB x 120 ML – 0,4 mg/mL – CX 50 FR VD AMB x 100 ML – 0,4 mg/mL – CT FR PLAS AMB x 120 ML |