Bula do profissional da saúde - HEMOBLOCK EMS SIGMA PHARMA LTDA
(ácido tranexâmico)
EMS SIGMA PHARMA LTDA.
comprimido
Hemoblock ®
(ácido tranexâmico)
250mg – Embalagens com 4, 12 e 24 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Cada comprimido de 250 mg contém: ácido tranexâmico.........................................250 mg
excipientes* q.s.p...........................................1 comprimido.
*excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, povidona, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, talco, estearato de magnésio, dióxido de silício.
O ácido tranexâmico é indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, otorrinolaringológicas, urológicas, neurológicas, em pacientes hemofílicos, hemorragias digestivas e das vias aéreas e também no tratamento do angioedema hereditário.
2. resultados de eficácia
Em ensaios clínicos, o ácido tranexâmico (TXA) foi mais eficaz na redução da perda de sangue menstrual do que o ácido mefenâmico, flurbiprofeno, etamsilato e noretisterona fase oral lútea indicando o ácido tranexâmico poder ser considerado como um tratamento de primeira linha para o tratamento inicial de menorragia idiopática, especialmente para pacientes nos quais o tratamento hormonal é não recomendado ou não desejado.
Em dois estudos randomizados controlados por placebo, envolvendo no total 480 pacientes submetidos à cirurgia otorrinolaringológica, o ácido tranexâmico foi avaliado na capacidade de diminuir o sangramento intra e pós-operatório e os autores concluíram que o TXA é uma droga segura e eficaz para a redução da hemorragia na cirurgia nasal, podendo ser recomendada para ,. . 2 e 3
uso rotineiro.
Em outros dois estudos randomizados controlados por placebo que avaliaram a quantidade de perda sanguínea em pacientes . … , . 4 . . . ‘ ‘ . 4 .,.4 e 5
submetidas à conização, o tratamento profilático com ácido tranexâmico reduziu a perda de sangue pós-operatório.
Para avaliação quanto ao sangramento intraoperatório e necessidade de transfusão sanguínea em pacientes submetidos a ressecção transuretral prostática (RTUP), foram realizados dois estudos randomizados e controlados por placebo. Em um dos estudos os autores concluíram que o uso em curto prazo de ácido tranexâmico é eficaz na redução da perda de sangue operativa associada a RTUP. No outro estudo, foi demonstrada uma redução na incidência de hemorragia secundária de 56% no grupo controle para 24% , 6 ■ ■ 6 6 , , 6 e 7
no grupo de tratamento, com redução significativa na taxa de readmissão hospitalar.
Em uma metaanálise com seis estudos, duplamente cegos controlados com placebo, foram avaliados um total de 1267 pacientes internados com diagnóstico primário de hemorragia aguda gastrointestinal e tratados com acido tranexâmico ou placebo. A conclusão foi que o tratamento com ácido tranexâmico pode ser de grande valia em pacientes considerados como em risco de óbito após uma hemorragia gastrointestinal alta.
Um estudo com dez pacientes portadores de telangiectasia hemorrágica hereditária (THH) concluiu que o ácido tranexâmico oral é útil para reduzir significativamente a frequência e a intensidade de epistaxe nestes pacientes, confirmando resultados de estudos pregressos.
O tratamento com ácido tranexâmico oral na dose de 1g 3 vezes ao dia a partir de 2 horas antes da cirurgia (n 14) durante 5 dias foi associado a menor perda de sangue pós-operatória (extração dentária) média em pacientes com hemofilia.
O Ácido tranexâmico oral 3 gramas por dia reduziu a incidência de episódios de sangramento espontâneo em um estudo em pacientes hemofílicos.
Referências:
1. Tranexamic acid: a review of its use in the management of menorrhagia. Wellington K, Wagstaff AJ. Drugs. 2003;63(13):1417–33.
2. Castelli G , Vogt E: Result of an antifibrinolytic treatment using tranexamic acid for the reduction of blood-loss during and after tonsillectomy. Schweiz Med Wochenschr 1977; 107(22):780–784.
3. Yaniv E, Shvero J, Hadar T. Hemostatic effect of tranexamic acid in elective nasal surgery. Am J Rhinol. 2006 Mar-Apr;20(2):227–9.
4. Rybo G & Westerberg H: The effect of tranexamic acid (AMCA) on postoperative bleeding after conization. Acta Obstet Gynecol Scand 1972; 51(4):347–350.
5. Grundsell H, Larsson G, & Bekassy Z: Use of an antifibrinolytic agent (tranexamic acid) and lateral sutures with laser conization of the cervix. Obstet Gynecol 1984; 64(4):573–576.
6. Rannikko, A., Petas, A. & Taari, K. Tranexamic acid in control of primary hemorrhage during transurethral prostatectomy. Urology 2004. 64, 955–958.
7. Miller, R. A., May, M. W., Hendry, W. F., Whitfield, H. N. & Wickham, J. E. The prevention of secondary haemorrhage after prostatectomy: the value of antifibrinolytic therapy. Br. J. Urol. 1980– 52, 26–28.
8. Henry DA, O' Connell DL. Effects of fibrinolytic inhibitors on mortality from upper gastrointestinal haemorrhage. BMJ. 1989 Apr 29;298(6681):1142–6.
9. Morales-Angulo C, Pérez del Molino A, Zarrabeitia R, Fernández A, Sanz-Rodríguez F, Botella LM. [Treatment of epistaxes in hereditary haemorrhagic telangiectasia (Rendu-Osler-Weber disease) with tranexamic acid]. Acta Otorrinolaringol Esp. 2007 Apr;58(4):129–32.
10. Forbes CD, Barr RD, Reid G, et al: Tranexamic acid in control of haemorrhage after dental extraction in haemophilia and Christmas disease. Br Med J 1972; 2(809):311–313.
11. Rainsford SG, Jouhar AJ, & Hall A: Tranexamic acid in the control of spontaneous bleeding in severe haemophilia. Thromb Diath Haemorrh 1973; 30(2):272–279.
3. características farmacológicas
Hemoblock apresenta em sua fórmula o isômero trans do ácido 4-amino-metil-ciclohexano carboxílico (ácido tranexâmico), que possui forte atração pelo sítio de ligação da lisina no plasminogênio e na plasmina, inibindo por competição tanto a ativação, quanto a ação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo ou, mais precisamente, alargando o tempo de dissolução da rede de fibrina. Hemoblock não ativa a cascata de coagulação. Sua ação preserva o coágulo, formando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento. Essa lentificação do processo de fibrinólise favorece a hemostasia em cirurgias, traumatismos, doenças hemorrágicas e nos sangramentos onde a fibrinólise é, comprovadamente, um fator atuante, como nas hemorragias digestivas, descolamento prematuro da placenta, cirurgias de próstata e hemorragias das vias respiratórias (epistaxe, hemoptise). Sua ação também é comprovada nas hemofilias. A participação da plasmina na ativação do Sistema do Complemento explica a utilização dos antifibrinolíticos no tratamento do angioedema hereditário.
Farmacocinética: o ácido tranexâmico possui absorção rápida. Aproximadamente 90% de uma dose intravenosa é excretada, “in natURA" , na urina, em 24 horas. Após administração oral, 39% é excretada inalterada na urina em 24 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas, mantendo níveis terapêuticos por 6 a 8 horas. Entre os antifibrinolíticos sintetizados, o isômero trans do ácido tranexâmico foi o que demonstrou maior afinidade e uma ligação mais forte à plasmina e ao plasminogênio. Por esta razão é considerado, neste grupo, como o mais potente inibidor da ação fibrinolítica da plasmina.
4. contraindicações
Hemoblock ® é contraindicado em portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia (doença do vaso sanguíneo) oclusiva aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. (veja COMPOSIÇÃO ).
5. advertências e precauções
O ácido tranexâmico é eliminado no leite materno, na proporção de, aproximadamente, 1% em relação à concentração plasmática. Apresenta, portanto, pouca probabilidade de efeito sobre o lactente. Mesmo assim, durante a amamentação, o produto deve ser utilizado sob estrita orientação médica.
Como qualquer outro medicamento, não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre de gravidez.
Categoria de risco na gravidez: B. Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Em portadores de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para evitar o acúmulo.
Pacientes com tendência conhecida para trombose devem usar Hemoblock ® com cautela.
Não há advertências ou recomendações especiais sobre o uso do produto em pacientes idosos.
6. interações medicamentosas
Não foram observadas alterações nos resultados de exames laboratoriais com a utilização de ácido tranexâmico.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30? C). Proteger da luz e umidade.
Comprimido na cor branca, circular de faces planas e monossectado.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
8. posologia e modo de usarA dose deve ser ajustada individualmente por paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial.
DOSAGEM
Adultos
Fibrinólise local: a dose recomendada é de 15 a 25 mg/kg, isto é, 2 comprimido de 250 mg, duas a três vezes ao dia.
A dose deve ser administrada de acordo com o peso corporal: 10 mg/ Kg, duas a três vezes ao dia
Hemoblock ® pode ainda ser administrado durante a heparinoterapia.
Para evitar o risco de acúmulo, a dose deve ser corrigida de acordo com a seguinte tabela:
| Creatinina sérica | Dose IV | Dose oral | Frequência |
| 1,40 – 2,80 mg/ dL | 10 mg/kg | 25 mg/kg | 2 vezes ao dia |
| 2,80 – 5,70 mg/ dL | 10 mg/kg | 25 mg/kg | 1 vez ao dia |
| > 5,70 mg/ dL | 5 mg/kg | 12,5 mg/kg | 1 vez ao dia |
Prostatectomia : em pacientes de alto risco, a profilaxia e o tratamento da hemorragia devem começar durante o período pré-operatório, com ácido tranexâmico injetável, seguido de 2 comprimidos de 250 mg, três a quatro vezes ao dia, até que a hematúria macroscópica desapareça.
Menorragia: 2 a 3 comprimidos de 250 mg, três a quatro vezes ao dia, por um período de 3 a 4 dias. A terapia com Hemoblock ® deve ser instituída logo após o início do sangramento intenso. Nos casos em que o aumento do fluxo já é previsto, deve-se iniciar o tratamento no 1° dia do ciclo. Se o fluxo for reduzido a um nível aceitável, sem efeitos colaterais, o tratamento pode ser repetido indefinidamente. Caso não se obtenha redução do sangramento, seu uso deve ficar restrito a não mais que três ciclos menstruais. Epistaxe: 2 comprimidos de 250 mg, três vezes ao dia, durante 7 dias.
Hemofilia: no preparo de extrações dentárias, 2 a 3 comprimidos de 250 mg, a cada 8 horas, ou 25 mg/kg/dia.
Angioedema hereditário : alguns pacientes reconhecem o início da doença. O tratamento consiste na administração intermitente de 2 a 3 comprimidos de 250 mg, duas a três vezes ao dia, por alguns dias. Outros pacientes podem precisar de tratamento contínuo com esta dose.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
9. reações adversas
Hemoblock é geralmente bem tolerado. Raramente, podem ocorrer reações gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreias, que regridem com a diminuição da dose.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseOs dados disponíveis relativos à superdosagem em seres humanos são limitados. Até o momento não são conhecidos casos de superdosagem.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Hortolândia /SP
Ou
Fabricado por: NOVAMED FABRICAÇÃO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOS LTDA. Manaus/AM
Embalado por: EMS S/A
Hortolândia /SP
SAC: 0800 – 191222
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Histórico de alteração para a bula
| Dados da submissão eletrônica | Dados da petição/notificação que altera bula | Dados das alterações de bulas | |||||||
| Data do expediente | N°. expediente | Assunto | Data do expediente | N°. expediente | Assunto | Data da aprovação | Itens de bula | Versões (VP/VPS) | Apresentações relacionadas |
| 17/10/2017 | 2119723/17–7 | 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de texto de Bula – RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | Disponibilização no bulário eletrônico | VP e VPS | Comprimidos de 250 Embalagens com 4,12 e 24 comprimidos |
| 27/07/2018 | 0602747/18–4 | 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de texto de Bula – RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | III- DIZERES LEGAIS | VP e VPS | Comprimidos de 250 Embalagens com 4,12 e 24 comprimidos |
| 18/01/2019 | 0051700/19–3 | 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de texto de Bula – RDC 60/12 | 22/11/2013 | 0986405/13–9 | 10148 – SIMILAR -Alteração de local de fabricação do medicamento de liberação convencional | 24/12/2018 | DIZERES LEGAIS | VP e VPS | Comprimidos de 250 Embalagens com 12 e 24 comprimidos |
| 14/04/2021 | – | 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de texto de Bula – RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | 9. REAÇÕES ADVERSAS | VPS | Comprimidos de 250 Embalagens com 12 e 24 comprimidos |
(ácido tranexâmico)
EMS Sigma Pharma Ltda
comprimido
Hemoblock® (ácido tranexâmico)
500mg – Embalagens com 4, 12 e 24 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Cada comprimido de 500 mg contém: ácido tranexâmico.........................................500 mg
excipientes* q.s.p...........................................1 comprimido.
*excipientes: amido pré-gelatinizado, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio.
O ácido tranexâmico é indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, otorrinolaringológicas, urológicas, neurológicas, em pacientes hemofílicos, hemorragias digestivas e das vias aéreas e também no tratamento do angioedema hereditário.
2. resultados de eficácia
Em ensaios clínicos, o ácido tranexâmico (TXA) foi mais eficaz na redução da perda de sangue menstrual do que o ácido mefenâmico, flurbiprofeno, etamsilato e noretisterona fase oral lútea indicando o ácido tranexâmico poder ser considerado como um tratamento de primeira linha para o tratamento inicial de menorragia idiopática, especialmente para pacientes nos quais o tratamento hormonal é não recomendado ou não desejado.
Em dois estudos randomizados controlados por placebo, envolvendo no total 480 pacientes submetidos à cirurgia otorrinolaringológica, o ácido tranexâmico foi avaliado na capacidade de diminuir o sangramento intra e pós-operatório e os autores concluíram que o TXA é uma droga segura e eficaz para a redução da hemorragia na cirurgia nasal, podendo ser recomendada para ,. . . 2 e 3
uso rotineiro
Em outros dois estudos randomizados controlados por placebo que avaliaram a quantidade de perda sanguínea em pacientes 4 4 4 e 5
submetidas à conização, o tratamento profilático com ácido tranexâmico reduziu a perda de sangue pós-operatório.
Para avaliação quanto ao sangramento intraoperatório e necessidade de transfusão sanguínea em pacientes submetidos a ressecção transuretral prostática (RTUP), foram realizados dois estudos randomizados e controlados por placebo. Em um dos estudos os autores concluíram que o uso em curto prazo de ácido tranexâmico é eficaz na redução da perda de sangue operativa associada a RTUP. No outro estudo, foi demosntrada uma redução na incidência de hemorragia secundária de 56% no grupo controle para 24% 6 6 6 6 e 7
no grupo de tratamento, com redução significativa na taxa de readmissão hospitalar.
Em uma metaanálise com seis estudos, duplamente cegos controlados com placebo, foram avaliados um total de 1267 pacientes internados com diagnóstico primário de hemorragia aguda gastrointestinal e tratados com acido tranexâmico ou placebo. A conclusão foi que o tratamento com ácido tranexâmico pode ser de grande valia em pacientes considerados como em risco de óbito após uma hemorragia gastrointestinal alta.
Um estudo com dez pacientes portadores de telangiectasia hemorrágica hereditária (THH) concluiu que o ácido tranexâmico oral é útil para reduzir significativamente a freqüência e a intensidade de epistaxe nestes pacientes, confirmando resultados de estudos pregressos.
O tratamento com ácido tranexâmico oral na dose de 1g 3 vezes ao dia a partir de 2 horas antes da cirurgia (n 14) durante 5 dias foi associado a menor perda de sangue pós-operatória (extração dentária) média em pacientes com hemofilia.
O Ácido tranexâmico oral 3 gramas por dia reduziu a incidência de episódios de sangramento espontâneo em um estudo em pacientes hemofílicos.
Referências:
1. Tranexamic acid: a review of its use in the management of menorrhagia. Wellington K, Wagstaff AJ. Drugs. 2003;63(13):1417–33.
2. Castelli G , Vogt E: Result of an antifibrinolytic treatment using tranexamic acid for the reduction of blood-loss during and after tonsillectomy. Schweiz Med Wochenschr 1977; 107(22):780–784.
3. Yaniv E, Shvero J, Hadar T. Hemostatic effect of tranexamic acid in elective nasal surgery. Am J Rhinol. 2006 Mar-Apr;20(2):227–9.
4. Rybo G & Westerberg H: The effect of tranexamic acid (AMCA) on postoperative bleeding after conization. Acta Obstet Gynecol Scand 1972; 51(4):347–350.
5. Grundsell H, Larsson G, & Bekassy Z: Use of an antifibrinolytic agent (tranexamic acid) and lateral sutures with laser conization of the cervix. Obstet Gynecol 1984; 64(4):573–576.
6. Rannikko, A., Petas, A. & Taari, K. Tranexamic acid in control of primary hemorrhage during transurethral prostatectomy. Urology 2004. 64, 955–958.
7. Miller, R. A., May, M. W., Hendry, W. F., Whitfield, H. N. & Wickham, J. E. The prevention of secondary haemorrhage after prostatectomy: the value of antifibrinolytic therapy. Br. J. Urol. 1980– 52, 26–28.
8. Henry DA, O' Connell DL. Effects of fibrinolytic inhibitors on mortality from upper gastrointestinal haemorrhage. BMJ. 1989 Apr 29;298(6681):1142–6.
9. Morales-Angulo C, Pérez del Molino A, Zarrabeitia R, Fernández A, Sanz-Rodríguez F, Botella LM. [Treatment of epistaxes in hereditary haemorrhagic telangiectasia (Rendu-Osler-Weber disease) with tranexamic acid]. Acta Otorrinolaringol Esp. 2007 Apr;58(4):129–32.
10. Forbes CD, Barr RD, Reid G, et al: Tranexamic acid in control of haemorrhage after dental extraction in haemophilia and Christmas disease. Br Med J 1972; 2(809):311–313.
11. Rainsford SG, Jouhar AJ, & Hall A: Tranexamic acid in the control of spontaneous bleeding in severe haemophilia. Thromb Diath Haemorrh 1973; 30(2):272–279.
3. características farmacológicas
Hemoblock apresenta em sua fórmula o isômero trans do ácido 4-amino-metil-ciclohexano carboxílico (ácido tranexâmico), que possui forte atração pelo sítio de ligação da lisina no plasminogênio e na plasmina, inibindo por competição tanto a ativação, quanto a ação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo ou, mais precisamente, alargando o tempo de dissolução da rede de fibrina. Hemoblock não ativa a cascata de coagulação. Sua ação preserva o coágulo, formando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento. Essa lentificação do processo de fibrinólise favorece a hemostasia em cirurgias, traumatismos, doenças hemorrágicas e nos sangramentos onde a fibrinólise é, comprovadamente, um fator atuante, como nas hemorragias digestivas, descolamento prematuro da placenta, cirurgias de próstata e hemorragias das vias respiratórias (epistaxe, hemoptise). Sua ação também é comprovada nas hemofilias. A participação da plasmina na ativação do Sistema do Complemento explica a utilização dos antifibrinolíticos no tratamento do angioedema hereditário.
Farmacocinética: o ácido tranexâmico possui absorção rápida. Aproximadamente 90% de uma dose intravenosa é excretada, “in NATURA" , na urina, em 24 horas. Após administração oral, 39% é excretada inalterada na urina em 24 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas, mantendo níveis terapêuticos por 6 a 8 horas. Entre os antifibrinolíticos sintetizados, o isômero trans do ácido tranexâmico foi o que demonstrou maior afinidade e uma ligação mais forte à plasmina e ao plasminogênio. Por esta razão é considerado, neste grupo, como o mais potente inibidor da ação fibrinolítica da plasmina.
4. contraindicações
Hemoblock® é contraindicado em portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia (doença do vaso sanguíneo) oclusiva aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. (veja COMPOSIÇÃO ).
5. advertências e precauções
A administração da solução injetável de Hemoblock® deve ser feita isoladamente. Não misturar nenhuma outra medicação na solução. A injeção por via endovenosa deverá ser feita de forma o mais lenta possível. A administração endovenosa rápida pode causar hipotensão ou bradicardia. O ácido tranexâmico é eliminado no leite materno, na proporção de, aproximadamente, 1% em relação à concentração plasmática. Apresenta, portanto, pouca probabilidade de efeito sobre o lactente. Mesmo assim, durante a amamentação, o produto deve ser utilizado sob estrita orientação médica.
Como qualquer outro medicamento, não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre de gravidez.
Categoria de risco na gravidez: B. Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Em portadores de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para evitar o acúmulo.
Pacientes com tendência conhecida para trombose devem usar Hemoblock® com cautela.
Não há advertências ou recomendações especiais sobre o uso do produto em pacientes idosos.
6. interações medicamentosas
Hemoblock® injetável não deve ser aplicado (no mesmo equipo) a outros medicamentos. Para diluição, deve-se utilizar soro fisiológico isotônico, glicose isotônica, frutose a 20%, Dextran 40, Dextran 70 ou solução de Ringer.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e
umidade. Comprimido na cor branca, circular de faces planas e monossectado.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
8. posologia e modo de usarA dose deve ser ajustada individualmente por paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial. Dependendo da gravidade, Hemoblock® injetável pode ser administrado diretamente na veia, sem qualquer diluição. Neste caso, recomenda-se que administração seja o mais lenta possível (1 mL/min).
DOSAGEM
Adultos
Fibrinólise local: a dose recomendada é de 15 a 25 mg/kg, isto é, 1 comprimido de 500 mg, duas a três vezes ao dia.
A dose deve ser administrada de acordo com o peso corporal: 10 mg/kg, duas a três vezes ao dia.
Hemoblock® pode ainda ser administrado durante a heparinoterapia.
9. reações adversas
Hemoblock é geralmente bem tolerado. Raramente, podem ocorrer reações gastrintestinais como náuseas, vômitos e diarreias, que regridem com a diminuição da dose.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseOs dados disponíveis relativos à superdosagem em seres humanos são limitados. Até o momento não são conhecidos casos de superdosagem.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Venda sob prescrição médica.
Hortolândia/SP
SAC: 0800 – 191222
Histórico de alteração para a bula
| Dados da submissão eletrônica | Dados da petição/notificação que altera bula | Dados das alterações de bulas | |||||||
| Data do expediente | N°. expediente | Assunto | Data do expediente | N°. expediente | Assunto | Data da aprovação | Itens de bula | Versõe s (VP/V PS) | Apresentações relacionadas |
| 18/06/2014 | Não aplicável | (10458) -MEDICAMENTO NOVO – Inclusão Inicial de Texto de Bula -RDC 60/12 | Não aplicável | Não aplicável | Não aplicável | Não aplicável | Não aplicável | VP e VPS | Comprimido 500 mg Embalagens com 4,12 e 24 comprimidos |
| N/A | N/A | 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de texto de Bula – RDC 60/12 | N/A | N/A | N/A | N/A | Disponibilização no Bulário eletrônico | VP e VPS | Comprimido 500 mg Embalagens com 4,12 e 24 Comprimidos |
| 18/01/2019 | 0051700/19–3 | 10450 – SIMILAR -Notificação de Alteração de texto de Bula – RDC 60/12 | 22/11/2013 | 0986405/13–9 | 10148 – SIMILAR -Alteração de local de fabricação do medicamento de liberação convencional | 24/12/2018 | DIZERES LEGAIS | VP e VPS | Comprimido 500 mg Embalagens com 4,12 e 24 comprimidos |
| 14/04/2021 | – | 10450 -SIMILAR -Notificação de Alteração de texto de Bula – RDC | N/A | N/A | N/A | 9. REAÇÕES ADVERSAS | VPS | Comprimido 500 mg Embalagens com 4,12 e 24 comprimidos | |
60/12
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO HEMOBLOCK ® ácido tranexâmico
APRESENTAÇÕES
Solução Injetável de 50 mg/mL.
Embalagem contendo 5 ou 50 ampolas com 5 mL.
USO INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada ml da solução injetável contém:
ácido tranexâmico...............................................................................................................................50 mg
veículo* q.s.p.......................................................................................................................................... 1 mL (*) água para injetáveis.
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SÁUDE
1. indicações
Hemoblock ® é destinado ao controle e profilaxia de hemorragias provocadas por hiperfbrinólise e ligadas a várias áreas, como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, obstétricas, otorrinolaringológicas, odontológicas, urológicas e neurológicas; em pacientes hemofílicos e nas hemorragias digestivas e das vias aéreas.
2. resultados de eficácia
Hemorragia digestiva : Metanálise de estudos com o ácido tranexâmico em pacientes com hemorragia digestiva alta demonstrou que ele está associado, quando comparado a placebo, a reduções de 20 a 30% da taxa de recidiva do sangramento; 30 a 40% da necessidade de cirurgias e 40% da taxa de mortalidade.
Cirurgia ortopédica : Em estudo controlado com placebo, pacientes submetidos à artroplastia total do joelho receberam ácido tranexâmico, na dose de 15 mg/kg, por infusão intravenosa, antes da retirada do torniquete e, posteriormente, 10 mg/kg, pela via intravenosa, 3–4 h e 6–7 h após o término da cirurgia. Foi observada uma redução de 65,9% do sangramento pós-operatório, em relação ao observado com placebo.
Ginecologia/obstetrícia : Setenta e três pacientes apresentando descolamento prematuro da placenta foram tratadas com ácido tranexâmico antes da cesariana. Destas, 67 receberam 1 g, pela via intravenosa, imediatamente antes do parto e 6, em fases mais precoces da gestação e com sintomas menos intensos, receberam tratamento oral, com 4 g/dia, até o parto. A taxa de mortalidade perinatal foi de 8% e não foi observado nenhum caso de fibrinólise severa, trombose ou óbito materno.
Urologia : Em estudo placebo-controlado, com 63 pacientes submetidos à prostatectomia, a administração intravenosa de 2 g/dia de ácido tranexâmico reduziu o sangramento pós-operatório em 45%, quando comparado ao placebo.
Transplante hepático : Estudo duplo-cego randomizado foi realizado com 45 pacientes submetidos a transplante hepático primário e ao uso de dipiridamol e heparina nas primeiras 24 h do pós-operatório. A infusão venosa de 40 mg/kg/h de ácido tranexâmico, até a dose máxima 20 g, durante a cirurgia reduziu significativamente a perda sanguínea pós-operatória média e a média de unidades de hemoderivados transfundidas, em relação ao placebo: 800 mL w 1200 mL e 20,5 w 43,5, respectivamente.
Cirurgia cardíaca : Duzentos e dez pacientes submetidos à cirurgia cardíaca com circulação extra-corpórea foram randomizados, em estudo duplo-cego, para receberem infusão de 10 g de ácido tranexâmico, por 20 minutos, após a indução anestésica, ou placebo. A perda sanguínea pós-operatória média foi de 474 ± 24 mL, no grupo tratado (n=104), e 906 ± 51 mL, no grupo placebo (n=106).
Referências Bibliográficas : Dunn, C.J. e Goa, K.L. – Tranexâmic Acid: a review of its use in surgery and other indications. Drugs; 57(6): 1005–1032, 1999. Wellington, K. e Wagstaf, A.J. – Tranexamic
Acid: A review of its use in the management of menorrhagia. Drugs; 63(13): 1417–1433, 2003. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd. — Monograph of Tranexemic Acid. Adis International Ltd. Ed., Osaka, 2001.
3. CARACTERÍSTICAS
FARMACOLÓGICAS Farmacodinâmica
O efeito antifibrinolítico do ácido tanexâmico é devido à formação, reversível, do complexo ácido tranexâmico – plasminogênio. Embora os demais sítios de ligação da lisina, no plasminogênio, tenham baixa afinidade constante de dissociação (Kd) = 750 gmol/L. Assim, devido à sua ligação preferencial, o ácido ocupará os sítios de ligação da lisina, antes que ocorra a interação do plasminogênio e da cadeia pesada de plasmina com os monômeros de fibrina. Este processo retarda a fibrinólise, já que, embora a plasmina esteja presente, encontra-se bloqueada pelo ácido tranexâmico e incapaz de promover a lise da fibrina, preservando o coágulo.
Pelo exposto, observa-se que o ácido tranexâmico atua em etapa posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não interferindo na mesma ou nos demais parâmetros da coagulação, tais como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial de tromboplastina.
Farmacocinética
Nas concentrações plasmáticas terapêuticas (5 a 10 mg/L), o ácido tranexâmico é amplamente distribuído no organismo e apenas 3% encontram-se ligados a proteínas, sendo em quase totalidade ao plasminogênio.
A principal via de excreção do ácido tranexâmico é renal. A eliminação, após administração intravenosa, é triexponencial e mais de 95% de cada dose são excretados in natura na urina: aproximadamente 30% da dose são excretados durante a primeira hora; a excreção total aumenta para 45%, após 3 horas, e, após 24 horas, aproximadamente 90% da dose encontram-se já excretados. A meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 80 minutos. O clearance plasmático é de, aproximadamente, 7 L/h.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira hematencefálica e foi localizado, também, no líquido e em membranas sinoviais.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira placentária e foi observado em concentração significativa no sangue do cordão umbilical. Entretanto, não há relatos da significância clínica deste achado sobre o feto. A excreção no leite é baixa, representando apenas 1% da concentração plasmática, e sem consequências para o lactente.
Uma concentração de 200 mg/L foi obtida na saliva, 30 minutos após bochechos com uma solução a 5%, durante 2 minutos, embora, nestas condições, a concentração plasmática tenha sido de, apenas, 2 mg/L.
4. contraindicações
Hemoblock é contraindicado em portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia oclusiva aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
5. PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Específicas ao produto: Hemoblock ® injetável deve ser administrado estritamente pela via intravenosa (vide item Reações Adversas ). A administração intravenosa deverá ser o mais lenta possível, devendo sempre ser respeitada a velocidade máxima de infusão de 50 mg/min (vide item Reações Adversas ). Hemoblock ® injetável pode ser administrado em infusão venosa ou, dependendo da gravidade, injetado diretamente na veia, sem qualquer diluição, na velocidade máxima de infusão de 50 mg/min. Entretanto, para todos os casos, recomenda-se que a administração seja feita isoladamente. Não associar nenhum outro medicamento a Hemoblock ® injetável, nem administrá-lo no mesmo equipamento em que já esteja sendo administrado outro medicamento (vide item Interações Medicamentosas ). Para o preparo de soluções para infusão venosa, Hemoblock ® injetável deve ser diluído em soro fisiológico isotônico, glicose isotônica, frutose a 20%, Dextran 40, Dextran 70 ou solução de Ringer. O volume para diluição dependerá da necessidade de reposição/restrição hídrica do paciente, sendo, então, a critério médico. Entretanto, deverá sempre ser respeitada a velocidade máxima de infusão de 50 mg/min. O ácido tranexâmico é uma molécula estável e, quando mantidas as condições de esterilidade, a solução preparada poderá ser utilizada pelo tempo necessário à infusão.
Gerais: Pacientes com histórico de tromboembolismo, ou com fatores predisponentes para tal, devem ser cuidadosamente acompanhados. Não se recomenda a utilização deste medicamento em hemorragias secundárias à coagulação intravascular disseminada, a menos que, confirmadamente, sejam por distúrbios do sistema fibrinolítico. Nestes casos e sob estrita supervisão, pode ser necessário o uso concomitante de anticoagulantes. O ácido tranexâmico inibe a lise de coágulos, inclusive daqueles intravasculares. Portanto, pacientes apresentando hematúria devem ser cuidadosamente acompanhados, devido ao risco de obstrução renal e das vias urinárias pelos coágulos. Pacientes que necessitem utilizar o ácido tranexâmico por longos períodos devem ser periodicamente avaliados e em caso de dificuldade para identificação das cores, o medicamento deve ser descontinuado (vide item Reações Adversas ).
Insuficiência Renal: A excreção do ácido tranexâmico é renal. Portanto, na insuficiência renal, as doses devem ser ajustadas (vide item Posologia ) e o tratamento deve ser sob estrita supervisão.
Idosos: Não há advertências ou recomendações especiais, sobre a utilização deste medicamento em idosos.
Gestantes: Estudos experimentais não demonstraram efeitos teratogênicos, mutagênicos ou sobre a fertilidade, com a utilização do ácido tranexâmico. Entretanto, o ácido tranexâmico atravessa a barreira placentária e a experiência clínica com sua utilização em gestantes é limitada. Portanto, este medicamento deve ser utilizado na gestação com cautela e sob estrita supervisão. Não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre da gestação. Categoria de risco na gravidez: B
Lactantes: Apenas 1% da concentração plasmática do ácido tranexâmico é excretada no leite materno e, em doses terapêuticas, são improváveis efeitos sobre o lactente. Mesmo assim, durante a lactação, este medicamento deve ser utilizado sob orientação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. interações medicamentosas
Foram observadas turvação e precipitação de soluções de ácido tranexâmico, quando associadas a alguns medicamentos. Como não há relatos sobre a interação com todos aqueles utilizados na prática médica, recomenda-se, então, não associar nenhum outro medicamento a ácido tranexâmico injetável, nem administrá-lo no mesmo equipamento em que já esteja sendo administrado outro medicamento. O ácido tranexâmico pode ser utilizado durante a heparinoterpia.
Não foram observadas alterações nos resultados de exames laboratoriais com a utilização do ácido tranexâmico.
A farmacocinética do ácido tranexâmico não se modifica na presença de alimentos.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Este medicamento tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Hemoblock injetável é uma solução límpida e levemente amarelada.
Depois da embalagem aberta, as ampolas restantes podem ser utilizadas durante seu prazo de validade, desde que mantidos todos os cuidados de conservação e não apresente alteração de seu aspecto.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
A dose de Hemoblock deve ser ajustada individualmente por paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial.
Adultos:
Fibrinólise local: 500 a 1000 mg por injeção intravenosa lenta (50 mg/min) sem diluição, três vezes ao dia. Se o tratamento continuar por mais de 3 dias, recomenda-se o uso da apresentação oral.
Alternativamente, após injeção intravenosa inicial, o tratamento subsequente pode ser continuado por infusão venosa. Após diluído, pode ser administrado na dose de 25 a 50 mg/kg/dia.
Fibrinólise sistêmica: na coagulação intravascular disseminada, com ativação predominante do sistema fibrinolítico, usualmente uma dose única de 1000 mg por injeção intravenosa lenta (50 mg/min) é suficiente para controlar o sangramento.
Neutralização de terapia trombolítica: 10 mg/kg por injeção intravenosa lenta (50 mg/min).
Crianças:
De acordo com o peso corporal: 10 mg/kg/dose, duas a três vezes ao dia.
Insuficiência Renal:
Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser corrigida de acordo com a seguinte tabela:
| Creatinina sérica | Dose EV | Frequência |
| 1,40 – 2,80 mg/ dL | 10 mg/kg | 2 vezes ao dia |
| 2,80 – 5,70 mg/ dL | 10 mg/kg | 1 vez ao dia |
| > 5,70 mg/ dL | 5 mg/kg | 1 vez ao dia |
Prostatectomia: em pacientes de alto risco, a profilaxia e o tratamento da hemorragia devem começar durante o período pré-operatório, com ácido tranexâmico injetável, na dose de 25 a 50 mg/kg/dia, seguido de 2 comprimidos, três a quatro vezes ao dia, até que a hematúria macroscópica desapareça.
Hemofilia: no preparo de extrações dentárias, 25 mg/kg/dia.
A dose máxima diária recomendada*, para todas as indicações, é de 3 g/dia. Entretanto, em alguns casos e sob supervisão, poderá ser aumentada até 4,5 g/dia.
(*) Em algumas cirurgias, como, por exemplo, nas cirurgias cardíacas com CEC, nos transplantes hepáticos e cirurgias ortopédicas de grande porte, a dose máxima diária do ácido tranexâmico poderá variar, em acordo com a necessidade do paciente e a experiência profissional individual, ficando, então, a critério médico.
9. reações adversas
De modo geral, Hemoblock ® injetável é bem tolerado. Entretanto, deve ser administrado estritamente pela via intravenosa. A administração pela via intramuscular pode produzir rabdomiólise, com mioglobinúria. A administração intravenosa deverá ser o mais lenta possível, devendo sempre ser respeitada a velocidade máxima de infusão de 50 mg/min. A administração intravenosa rápida pode promover náuseas, vômitos, hipotensão arterial ou bradicardia.
Outras reações adversas observadas com a utilização do ácido tranexâmico pela via intravenosa, por ordem de incidência, foram:
Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náuseas* e vômitos*.
Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações cutâneas de hipersensibilidade.
Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): tonteira*, cefaleia*, alterações da visão*, hipotensão arterial* e tromboembolismo*. Em tratamentos de longo prazo, foi observada, também, dificuldade para identificação das cores.
(*) Estas reações adversas ocorreram com a utilização de doses elevadas do ácido tranexâmico e desapareceram com a redução das mesmas.
( ) Em caso de dificuldade para identificação das cores, o medicamento deve ser descontinuado.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.