Bula do profissional da saúde - GRIPEOL CIFARMA CIENTÍFICA FARMACÊUTICA LTDA
paracetamol 400 mg + maleato de clorfeniramina 4 mg + cloridrato de fenilefrina 4 mg
paracetamol 40 mg/mL + maleato de clorfeniramina 0,6 mg/mL + cloridrato de fenilefrina 0,6 mg/mL
GRIPEOL
paracetamol – DCB: 06827
maleato de clorfeniramina – DCB: 02442
cloridrato de fenilefrina- DCB: 03926
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Nome comercial: GRIPEOL
Nome genérico: paracetamol (DCB: 06827) + maleato de clorfeniramina (DCB: 02442) + cloridrato de fenilefrina (DCB: 03926)
APRESENTAÇÕES
Cápsula dura – 400 mg + 4 mg + 4 mg – Embalagens contendo 20 ou 200 cápsulas.
Solução Oral – 40 mg/mL + 0,6 mg/mL + 0,6 mg/mL – Embalagem contendo 1 frasco de 100 mL + copo dosador.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cápsula
Cada cápsula de GRIPEOL contém:
Excipientes q.s.p................................................................................................................................................................................ 1 cápsula (dióxido de silício, talco, celulose microcristalina, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio).
Solução Oral
Cada mL de GRIPEOL contém:
(ácido cítrico, aroma de laranja, benzoato de sódio, ciclamato de sódio, corante amarelo tartrazina, metabissulfito de sódio, macrogol, sacarina sódica, sacarose, água purificada).
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. indicações
GRIPEOL é indicado no tratamento dos sintomas de gripes e resfriados, como: congestão nasal, coriza, febre, cefaleia, dores musculares e demais sintomas presentes nos estados gripais.
2. resultados de eficácia
Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, realizado com 205 pacientes, demonstrou que paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina solução oral na posologia de 10 mL a cada 6 horas é mais eficaz que o placebo no tratamento sintomático do resfriado comum ou síndrome gripal. A redução do escore médio dos sintomas demonstrou ser maior no grupo que utilizou paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina em relação ao grupo placebo (p=0,043)1. Um outro estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, realizado com 146 pacientes, também demonstrou que paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina cápsulas na posologia de 1 cápsula a cada 4 horas é mais eficaz que o placebo no tratamento sintomático do resfriado comum ou síndrome gripal. Na avaliação dos escores de sintomas realizada pelos pacientes, a análise das variâncias demonstrou que, nos 11 intervalos de dose, a redução do escore de sintomas foi maior no grupo paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina em relação ao placebo. Esta diferença foi estatisticamente significativa (p<0,05). A mesma comparação realizada envolvendo 13 intervalos de dose demonstra ainda significância estatística favorável ao grupo paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina2.
Referências Bibliográficas
1 Picon, P.D., Schmidt, L.F.C, Costa, M.B. Evaluation of Efficacy and Safety of Oral Solution Paracetamol, Maleate Chlorpheniramine and Phenylephrine Hydrochloride in Reducing Symptoms of Common Cold and Flu: a Double-blind. Porto Alegre, 2012.
2Picon, P.D. Evaluation of the efficacy and safety of fixed combination of Paracetamol, Maleate Chlorpheniramine and Phenylephrine Hydrochloride, the symptomatic treatment of common cold and flu syndrome in adults. Porto Alegre, 2009.
3. características farmacológicas
paracetamol
O paracetamol (acetaminofeno, N-acetil-p-aminofenol) é um anti-inflamatório não-esteroidal pertencente à classe dos derivados do p-aminofenol, com atividade analgésica e antipirética. O paracetamol inibe a síntese das prostaglandinas a partir do ácido araquidônico por bloquear o sistema enzimático da Cicloxigenase (COX). As prostaglandinas, por sua vez, são mediadores inflamatórios que estão envolvidos no processo de geração e transmissão da dor, central e perifericamente, e também na regulação da temperatura corpórea, a nível central.
Farmacocinética: o paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em torno de 10 a 60 minutos após administração oral. É distribuído na maioria dos tecidos, atravessa a placenta e também está presente no leite materno. A ligação com proteínas plasmáticas é desprezível em concentrações terapêuticas, mas pode aumentar com o aumento das
concentrações. A eliminação do paracetamol leva em média de 1 a 3 horas. O fármaco é predominantemente metabolizado no fígado e excretado na forma de sulfatos conjugados e glucoronídeo. Menos de 5% do paracetamol é excretado de forma inalterada. Um metabólito hidroxilado secundário (N-acetil-p-benzoquinonemina) é normalmente produzido pelas enzimas do citocromo P450 (principalmente CYP2E1 e CYP3A4) no fígado e no rim. Esse metabólito é normalmente desintoxicado através da conjugação com glutationa, mas pode se acumular após uma superdosagem de paracetamol, causando danos teciduais.
maleato de clorfeniramina
A clorfeniramina é um derivado das alquilaminas, pertencente ao grupo dos antagonistas dos receptores histamínicos H1. Os anti-histamínicos do tipo antagonistas H1 diminuem ou inibem a ação da histamina através do reversível e competitivo bloqueio dos receptores H1 nos tecidos, sem interferir na síntese ou liberação desta substância. A histamina é um dos mais poderosos autacóides presentes no organismo, sendo a responsável pelo aparecimento dos sintomas de reações alérgicas, como aumento da permeabilidade capilar, coceira e vermelhidão da pele.
Farmacocinética: o maleato de clorfeniramina é absorvido lentamente pelo trato gastrintestinal, seu pico de concentração plasmática é de 2 horas e 30 minutos até 6 horas após administração oral. Em torno de 70% da clorfeniramina presente na circulação está ligada às proteínas plasmáticas. O maleato de clorfeniramina é amplamente distribuído pelo organismo e possui a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, atingindo, portanto o Sistema Nervoso Central. Além disso, grande quantidade da substância é metabolizada no fígado e, tanto a forma inalterada como os seus metabólitos (principalmente desmetil e a didesmetil-clorfenamina), são excretados na urina. Apenas traços foram encontrados nas fezes.
cloridrato de fenilefrina
A fenilefrina é uma amina simpatomimética com efeito direto sobre os receptores adrenérgicos. Do ponto de vista químico, a fenilefrina só difere da adrenalina pela ausência de um grupo hidroxi na posição 4 do anel benzênico. A fenilefrina é agonista a1-adrenérgico, sendo os principais efeitos da ativação desses receptores a vasoconstrição, relaxamento do músculo liso gastrintestinal, secreção salivar e glicogenólise hepática. As aminas simpatomiméticas atuam no sistema nervoso simpático, através da liberação pré-sináptica de norepinefrina. A norepinefrina atua nos receptores pós-sinápticos a, causando vasoconstrição, redistribuição do fluxo sanguíneo local e redução do edema da mucosa nasal. Dessa forma, a ventilação e drenagem ficam melhoradas, e a respiração, consequentemente, facilitada.
Farmacocinética: o cloridrato de fenilefrina apresenta baixa biodisponibilidade devido a uma absorção irregular e ao metabolismo de primeira passagem que sofre ao passar no fígado e intestino. A passagem por estes órgãos define, também, o tempo de meia-vida de 2,5 horas. O pico de concentração é obtido em 0,5 a 2 horas após a administração, e, das doses administradas via oral, 2,6% são eliminados de forma inalterada.
O uso de medicamentos antigripais na forma de associação é bem estabelecido. A associação de paracetamol, maleato de clorfeniramina e cloridrato de fenilefrina, especificamente, é tratada como uma formulação conhecida e eficaz, capaz de tratar os diferentes sintomas da gripe ou resfriados. O FDA numa monografia para medicamentos de venda livre (OTC) nas indicações para gripe, tosse, alergia, e como broncodilatadores e antiasmáticos, reconheceu os ativos paracetamol, fenilefrina e clorfeniramina como sendo drogas seguras e efetivas, e as classificou como Categoria I (medicamentos seguros). Da mesma forma, a combinação destes três ativos também foi classificada na Categoria I, desde que respeitadas as doses terapêuticas usuais para estes produtos.
4. contraindicações
GRIPEOL é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Não deve ser administrado a pacientes com hipertensão, doença cardíaca, diabetes, glaucoma, hipertrofia da próstata, doença renal crônica, insuficiência hepática grave, disfunção tireoidiana, gravidez e lactação sem controle médico.
Pacientes idosos: é recomendado o uso sob orientação médica.
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.
Contraindicado também para uso por portadores de diabetes melito.
Atenção diabéticos: GRIPEOL solução oral contém açúcar.
GRIPEOL solução oral contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
5. advertências e precauções
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Durante o tratamento com GRIPEOL, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Atenção diabéticos: GRIPEOL solução oral contém açúcar.
GRIPEOL cápsulas deve ser utilizado com cuidado por diabéticos, de preferência com acompanhamento médico.
GRIPEOL solução oral contém o corante amarelo de TARTRAZINA, que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. interações medicamentosas
O medicamento não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da MAO (monoaminooxidase), como a fenelzina, com barbitúricos, como o fenobarbital ou com álcool.
Alterações em exames laboratoriais: os testes de função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso do medicamento seja descontinuado três (3) dias antes da realização do exame.
Pode produzir falsos valores aumentados quando da determinação do ácido 5-hidroxilindolacético, quando for utilizado o reagente nitrosonaftol.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
GRIPEOL cápsulas e solução oral: Conservar o produto em sua embalagem original e em temperatura ambiente (15°C e 30°C). Proteger da luz e da umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
GRIPEOL cápsulas: cápsula gelatinosa dura de coloração vermelha/amarela contendo pó de coloração branca.
GRIPEOL solução oral: é uma solução de coloração amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Administração por via oral.
Cápsula
Adultos (de 18 a 60 anos): 1 cápsula a cada 4 horas.
Ingerir com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidas.
Limite máximo diário: Não tomar mais de 5 cápsulas ao dia.
Duração de tratamento: enquanto durarem os sintomas, respeitamdo o limite máximo de 3 dias ou a critério médico.
Este medicamento não deve ser aberto ou mastigado.
Solução Oral
Adultos (de 18 a 60 anos): 10 mL a cada 6 horas.
Duração de tratamento: enquanto durarem os sintomas, respeitamdo o limite máximo de 3 dias ou a critério médico.
Limite máximo diário: não tomar mais de 40 mL.
9. reações adversas
Durante o tratamento, podem surgir as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, náuseas.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor ocular, tontura, palpitações, boca seca, desconforto gástrico, diarreia, tremor, sede.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): agitação, ardência ocular, flatulência, sudorese, turvação visual.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação no estômago, insônia, cansaço.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da ANVISA.
10. superdose
10. superdosePromover esvaziamento gástrico através da indução de êmese ou lavagem gástrica.
A N-acetilcisteína, administrada por via oral, é um antídoto específico para a toxicidade induzida pelo paracetamol, devendo ser instituída nas primeiras 24 horas.
Medidas de manutenção do estado geral devem ser observadas, como hidratação, balanço hídricoeletrolítico e correção de hipoglicemia.
A síndrome de abuso do GRIPEOL é caso raro de intoxicação por uso excessivo e prolongado do medicamento associado a sintomas de esquizofrenia, como, por exemplo, alucinações. O uso deste medicamento deve acontecer de forma racional, na posologia indicada na bula e por um curto período de tempo. Por isso, ao persistirem os sintomas, procure um médico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Reg. MS.: 1.1560.0061
Farm. Resp.: Dra. Michele Caldeira Landim
CRF/GO: 5122
Fabricado por:
CIFARMA – Científica Farmacêutica Ltda.
Av. das Indústrias, 3651 – Bicas
CEP: 33040–130 – Santa Luzia / MG
CNPJ: 17.562.075/0003–20 – Indústria Brasileira
Registrado por:
CIFARMA – Científica Farmacêutica Ltda.
Rod. BR 153 Km 5,5 – Jardim Guanabara
CEP: 74675–090 – Goiânia / GO
CNPJ: 17.562.075/0001–69 – Indústria Brasileira
Solução Oral
CIFARMA – Científica Farmacêutica Ltda.
Rod. BR 153 Km 5,5 – Jardim Guanabara
CEP: 74675–090 – Goiânia / GO
CNPJ: 17.562.075/0001–69 – Indústria Brasileira
CAC: 0800 707 1212