Bula do profissional da saúde - GELO-BIO UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Medicamento registrado com base no uso tradicional, não sendo recomendado seu uso por período prolongado.
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Pomada dermatológica: embalagem contendo bisnaga de 20 g.
Aerossol: embalagem contendo tubo de 60 mL ou 150 mL.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Pomada dermatológica
Excipientes: terebintina, essência de mostarda, essência de alecrim, essência de alfazema, petrolato branco e parafina sólida.
Aerossol
cânfora...................................................................................................................................................................................0,0333 g
mentol...................................................................................................................................................................................0,0083 g
Excipientes: terebintina, essência de mostarda, essência de alfazema, álcool etílico e butano (propelente).
Este medicamento é indicado para o tratamento exclusivamente tópico para alívio de nevralgias, torcicolos, contusões e dores musculares. Os sinais de melhora nos sintomas podem ocorrer em um prazo variável de dias, após o início do tratamento.
2. resultados de eficácia
Os fármacos para tratamento da dor muscular apresentam muitas características que conduzem ao uso tópico, incluindo um local de ação potencial próximo à área dolorida3. O salicilato de metila, o mentol e a cânfora presentes na formulação do GELO-BIO, são contrairritantes amplamente caracterizados como agentes que causam irritação ou inflamação em uma área do corpo, sendo os principais ingredientes ativos para uma série de formulações analgésicas tópicas3. Os salicilatos tópicos são atribuídos à ativação e dessensibilização dos nervos cutâneos, no entanto os meios pelos quais os salicilatos aplicados topicamente produzem este efeito não são completamente compreendidos. O mentol e a cânfora, compostos derivados de plantas frequentemente utilizado como analgésicos tópicos, isolados ou em associação com os salicilatos, quando aplicados na pele intacta, são absorvidos sistemicamente, entretanto por possuírem tempos de meia vida curtos, não se acumulam no organismo. O efeito analgésico do mentol ocorre através da diminuição da nocicepção de fibras subcutâneas sensíveis ao frio e ativação dos receptores opióides, enquanto que a canfora produz seu efeito pela dessensibilização de receptores pertencentes à família de canais iônicos, os quais também detectam calor e frio3.
Uma revisão de literatura foi realizada para determinar a eficácia e segurança no uso de rubefacientes contendo salicilatos na dor aguda e crônica. Foram feitos três estudos duplo-cegos controlados por placebo com 182 pacientes alegando dor aguda. Nestes estudos a aplicação tópica de salicilatos foi significativamente melhor do que o placebo no alívio da dor. Em relação à dor crônica, foram realizados 6 estudos duplo-cegos controlados por placebo em 429 pacientes e novamente o uso tópico dos salicilatos foi melhor que o placebo no alívio da dor4.
Um outro estudo foi conduzido com 40 pacientes com dor nas costas que receberam uma pomada contendo 2,6% de salicilato de metila, 5,5% de mentol e cânfora ou placebo. O tratamento foi realizado por 14 dias, sendo que no 3° e 14° dia os pacientes foram avaliados e houve melhora da dor muscular e da contração muscular no grupo que utilizou a associação em comparação ao grupo placebo5.Em um estudo aleatorizado, seis formulações tópicas foram avaliadas em relação ao alívio da dor em pacientes com síndrome dolorosa miofascial (torcicolo, dor no quadrante superior das costas, dor na região lombar das costas). A aplicação tópica de uma pomada contendo salicilato de metila, mentol e cânfora (30%, 10% e 4%, respectivamente) no local da dor, aumentou a tolerância ao toque, sendo superior ao placebo6.
Um estudo aberto e não controlado foi realizado envolvendo 50 voluntários com diagnóstico clínico de quaisquer das seguintes afecções do sistema osteomuscular: mialgias, contusões musculares e de outros tecidos moles, artralgias e entorses articulares, artrite e demais manifestações locais de processos reumáticos, espasmos e tensões musculares presentes nas lombalgias e cervicalgias tensionais, torcicolos, nevralgias, bursites e tendinites. Os pacientes eram adultos do sexo masculino e feminino (não gestantes), com idade variando entre 18 e 60 anos. De acordo com os mecanismos de avaliação utilizados neste estudo, o medicamento salicilato de metila associado pomada, reduziu a sintomatologia álgica de 100% dos pacientes que concluíram o tratamento, tanto no total quanto em cada um dos grupos de enfermidades nos quais os pacientes foram alocados (distúrbios musculotendinosos ou distúrbios da coluna vertebral). 1,2]
Referências bibliográficas
1. UNIFAG Unidade Integrada de Farmacologia e Gastroenterologia. Estudo de eficácia clínica do salicilato de metila associado pomada (Gelol®). Protocolo JPJ 03/04. Bragança Paulista, SP. 2004.
2. UNIFAG Unidade Integrada de Farmacologia e Gastroenterologia. Estudo de segurança clínica do salicilato de metila associado pomada (Gelol®) em voluntários sadios de ambos os sexos. Protocolo JPI 04/04 - Bragança Paulista, SP. 2004.
3. BARKIN R. L. The pharmacology of topic analgesics. Postgraduate Medicine, 2013, 125 (Supl.1):7–8, DOI
10.1080/00325481.2013.1110566911.
4. MASON L.; MOORE R.A.; EDWARDS J. E.; MCQUAY H.J.; DERRY S.;WIFFEN P.J. Systematic review of efficacy of topical rubefacients containing salicykates for the treatment of acute and chronic pain. BMJ, March 2004, 4 pags. DOI 10.1136/bmj.38040.607141.EE
5. MHRA – Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, Salonpas pain relef patch medicated plaster, 67 pags, 2012.
6. AVRAHAMI D.; HAMMOND A.; HIGGINS C.; VERNON H. A randomized, placebo-controlled double-blinded comparative clinical study of five over-the-counter no-pharmacological topical analgesics for myofascial pain: single session findings. Chiropractic & Manual Therapies, 2012,2012,20:7.
3. características farmacológicas
Os sinais de melhora nos sintomas podem ocorrer em um prazo variável de dias, após o início do tratamento.
- salicilato de metila – revulsivo orgânico volátil, age produzindo ação local irritativa, com efeitos indiretos de atividade à distância sobre estruturas somáticas (músculos), serosas, articulações, vísceras e de estimulação reflexa dos centros bulbares. Provoca analgesia e hiperemia nas regiões cutâneas em que é aplicado, inervadas pelo mesmo segmento do Sistema Nervoso Central.
Assim como ocorre com outros salicilatos, o salicilato de metila pode ser absorvido intacto pela pele. A absorção percutânea é aumentada pelo exercício, oclusão ou perda da integridade da pele. Também há aumento da absorção através de aplicação em grandes superfícies de pele. A taxa e a extensão da absorção aumentam após aplicações repetitivas, aumentando em 15% após a segunda aplicação e em 22% após a terceira até a oitava aplicação. Estudos sugerem que a penetração direta, e não a recirculação seja a responsável pelas concentrações plasmáticas encontradas. Também foi demonstrado que o salicilato de metila é extensivamente metabolizado em ácido salicílico na derme e tecidos subcutâneos após a aplicação tópica. O salicilato liga-se às proteínas plasmáticas e é rapidamente distribuído. É eliminado principalmente por metabolismo hepático e pode ser excretado inalterado na urina. Após uma dose oral de 325 mg de ácido salicílico, a meia-vida plasmática de salicilato é de 2 a 3 horas. O salicilato pode ser removido por hemodiálise.
- cânfora – a cânfora consiste em um terpeno oxigenado, volátil, aromático, com odor penetrante, de cor branco-acinzentada. A cânfora é pouco solúvel em água, mas dissolve-se facilmente no álcool e no éter. É extraída da canforeira (Cinnamomum camphora ). A canforeira é pertencente à família das Lauráceas, originárias da China, de Taiwan e do Japão.
Possui ação irritativa cutânea revulsiva, útil nos processos dolorosos de estruturas profundas, como fibrosite, mialgia e lumbago, e produz ainda leve anestesia local.
- mentol – é um álcool classificado como álcool terpênico monocíclico. Possui capacidade de ativar os sensores responsáveis pela sensação de frio. Aplicado localmente causa sensação de frio por estímulo específico dos receptores e, em seguida, anestesia discreta.
4. contraindicações
O uso de medicamentos com salicilato de metila deve ser feito com cuidado por pacientes com risco aumentado de desenvolver os efeitos adversos dos salicilatos, principalmente pacientes com dispepsia e sabidamente com lesões da mucosa gástrica.
Os salicilatos não devem ser administrados para pacientes com hemofilia ou outros distúrbios hemorrágicos. Também devem ser utilizados com cuidado por pacientes asmáticos, com problemas alérgicos ou em pacientes com alteração da função renal e hepática.
Este medicamento é contraindicado para pacientes que apresentarem antecedentes de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
Não utilizar se a pele estiver ferida ou em mucosas.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
5. advertências e precauções
Medicamentos com salicilatos não devem ser empregados em pacientes com história de reações de sensibilidade a aspirina e a outros anti-inflamatórios não esteroidais, as quais incluem crises de asma, angioedema, urticária ou rinite. A administração prolongada em idosos deve ser evitada, pelo alto risco de sangramento gastrintestinal.
Apesar de raro, este medicamento pode aumentar a incidência de sangramento em algumas pessoas. Assim, recomenda-se extrema atenção em pacientes com dengue suspeita ou diagnosticada. Nestes casos, recomenda-se a suspensão imediata da utilização do medicamento.
Gravidez — categoria de risco C
Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. interações medicamentosas
Não há relatos conhecidos de interações medicamentosas dos componentes deste medicamento nas formas de pomada e aerossol de aplicação tópica (dermatológica).
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). A pomada deve ser protegida da luz e umidade.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico (pomada): massa semissólida, lisa, isenta de grumos, branca, homogênea, de odor característico.
Aspecto físico (aerossol): líquido límpido, incolor a levemente amarelado, com odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
GELO-BIO pomada: deve-se friccionar a parte dolorida por alguns minutos e repetir 2 a 3 vezes ao dia, no máximo, até melhora da dor.
GELO-BIO aerossol: duas aplicações diárias sobre a região afetada, até melhora da dor. No momento de usar, evite inalação deste produto e proteja os olhos durante a aplicação. Aplicar no máximo 3 vezes ao dia.
9. reações adversas
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): as reações adversas mais comuns são as relacionadas com o trato gastrintestinal, tais como: náuseas, dispepsia e vômitos. Irritações da mucosa gástrica, como erosões, ulcerações, hematêmese e melena podem ocorrer. Perda sanguínea assintomática ocorre em cerca de 70% dos pacientes. Pessoas asmáticas, com urticária e rinite crônicas exibem notável sensibilidade ao salicilato, que pode provocar piora da urticária, outras erupções cutâneas, angioedema, rinite, broncoespasmo severo e até mesmo fatal, além de dispneia.
Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): pacientes que fazem uso de salicilatos podem também desenvolver reações cruzadas com outros anti-inflamatórios não esteroidais. Os salicilatos aumentam o tempo de sangramento, diminuem a adesão das plaquetas e, em altas doses, podem causar hipoprotrombinemia e trombocitopenia. Podem causar hepatotoxicidade, particularmente em pacientes com artrite crônica juvenil e outros distúrbios do tecido conjuntivo.
Em crianças, existe correlação com a síndrome de Reye. O uso de salicilatos por via retal pode causar irritação local e estenose anorretal.
A experiência pós-comercialização identificou que podem ocorrer reações de hipersensibilidade no local da aplicação com o uso do medicamento GELO-BIO.
Mesmo não sendo possível estabelecer uma incidência dessas reações caso apresente dor, ardência, sensação de queimação, irritação, vermelhidão, coceira ou qualquer outra reação de hipersensibilidade no local interrompa o uso, lave com água em abundância e procure um médico para avaliação.
Em caso de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.