Bula do profissional da saúde - FILINAR G EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
FILINAR G acebrofilina
Gel oral
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:Gel oral 5 mg/mL
Embalagem contendo 1 frasco com 120 mL acompanhado de colher plástica dosadora com graduações de 1,0 mL, 2,5 mL e 5,0 mL.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada mL do gel contém:
acebrofilina.......................................................................................................................... 5 mg
excipientes q.s.p.................................................................................................................. 1 mL *Excipientes: sorbitol, glicerina , propilenoglicol, hidroxietilcelulose, sucralose, metilparabeno, propilparabeno, aroma de cereja, aroma de tutti frutti, corante vermelho, água purificada e hidróxido de sódio ou ácido clorídrico para ajuste de pH.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
3. características farmacológicas
Mecanismo de ação:
A acebrofilina é obtida pela salificação da molécula base de ambroxol [trans-4(2-amino-3,5 dibromobenzylamino) cyclohexanol] e acefilina (ácido 7-teofilinacético). O grupo carboxil do ácido 7-teofilinacético foi salificado com o grupo amina do grupo ambroxol através de relação estequiométrica (38,7% ácido e 61,3% base) assegurando, após absorção, nível plasmático elevado de ambroxol com baixo nível do derivado de xantina (acefilina) sem comprometer o efeito carreador para o ambroxol. O resultado é que, uma hora após a administração, os níveis de ambroxol são 45% mais altos nos pacientes tratados com acebrofilina quando comparados aos que receberam ambroxol isolado.
Em estudo farmacocinético realizado pela Eurofarma não foram detectados níveis plasmáticos de teofilina até 24 horas após a administração única, em indivíduos saudáveis que receberam o produto acebrofilina gel.
Um estudo avaliou a produção de surfactante em animais a partir do nível de fosfolípides totais e fosfatidilcolina no lavado broncoalveolar após 5 dias de tratamento com acebrofilina, comparado com um grupo controle não tratado. Os resultados mostraram um aumento significante da matriz de fosfolípides 2 e 18 horas após a última dose de tratamento. Neste mesmo estudo, as captações de colina 14C, um precursor de fosfatidilcolina, e do fosfato 32P, um precursor de fosfolípide, foram estudadas em fragmentos de pulmões de animais tratados com acebrofilina e seus componentes isolados (ambroxol e acefilina), comparados aos controles não tratados. O objetivo era analisar o mecanismo da acebrofilina no estimulo à síntese e liberação de surfactante. A acebrofilina aumentou de forma significativa a captação das duas substâncias em relação aos controles, enquanto o grupo ambroxol teve aumento significativo apenas da colina[6].
A atividade inibitória mucosecretora da acebrofilina foi superior a do ambroxol isolado na quantidade de secreção brônquica coletada por cânula traqueal em animais. Dose menor de acebrofilna (0,28 vs. 0,5 mM/kg) produziu o mesmo efeito que ambroxol[6].
A fosfatidilcolina é um substrato comum do surfactante pulmonar e de mediadores inflamatórios. Como a acebrofilina inibe parcialmente a fosfolipase A, inibindo o metabolismo de fosfatidilcolina, ocorre uma diminuição de formação de leucotrienos nos brônquios e, em conseqüência, menor reação inflamatória das vias aéreas. Este processo produz uma reserva de fosfaditilcolina que é utilizada pelos pneumocitos tipo II (em cultura celular) para maior produção de surfactante. O papel anti-inflamatório da acebrofilina foi confirmado pela redução da produção de leucotrienos LTC4 e LTB4 em lavado broncoalveolar de animais pré-tratados com acebrofilina, quando comparado a controles[6].
Farmacocinética e toxicidade:
Conforme estudo de biodisponibilidade realizado pela Eurofarma, verificou-se que a administração de uma dose oral de Filinar G (acebrofilina) possibilita concentrações séricas do composto ativo durante várias horas, com meia-vida plasmática entre 3 – 5 horas. Adicionalmente, os estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal em animais mostraram que a acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica durante este estudo.
4. contraindicações
Filinar G (acebrofilina) não deve ser administrado em casos de doenças hepáticas e renais graves. Filinar G (acebrofilina) é contraindicado nos casos de hipersensibilidade comprovada ao componente ativo da fórmula (acebrofilina) ou a outras xantinas, como aminofilina e acefilina, assim como ao ambroxol. Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
Filinar G (acebrofilina) não deve ser utilizado por pacientes portadores de doenças hepáticas, renais ou cardiovasculares graves, úlcera péptica ativa e história pregressa de convulsões.
Filinar G (acebrofilina) apresenta em sua formulação sorbitol, portanto, não deve ser utilizado em diabéticos que façam uso de insulina ou hipoglicemiantes orais.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
5. advertências e precauções
É aconselhável evitar o uso deste medicamento durante o primeiro trimestre de gravidez. Deve-se ter cautela na administração de acebrofilina em pacientes hipertensos, cardiopatas ou com hipoxemia severa.
A alimentação pode interferir na quantidade de Filinar G (acebrofilina) no organismo.
Dietas ricas em proteínas (carnes, ovos, leite e derivados) aumentam a perda da acefilina do organismo, diminuindo a duração de Filinar G (acebrofilina) no mesmo, enquanto dietas ricas em carboidratos (açúcares, cereais, pão, massas, etc.) reduzem esta perda. Nenhuma interação parece ocorrer com uma dieta a base de fibras (vegetais e frutas).
Recomenda-se não fumar durante o tratamento.
Mesmo quando administrado como prescrito, a teofilina (componente da acebrofilina) pode afetar as habilidades do indivíduo para dirigir veículos, operar maquinários ou trabalhar de maneira segura sob circunstâncias perigosas.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Pacientes idososAs mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, observando-se as recomendações presentes no item “contraindicações”.
Categoria de risco na gravidez C:
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. interações medicamentosas
A acebrofilina interage com outros derivados da xantina e com betabloqueadores. Este medicamento pode ter sua ação aumentada por álcool, alopurinol, anticoncepcional oral, betabloqueador, bloqueador do canal de cálcio, carbamazepina, cimetidina, corticosteróide, dissulfiram, diurético de alça, efedrina, hormônio da tireóide, interferon, isoniazida, macrolídeo, mexiletina, quinolona, tiabendazol e vacina contra gripe.
Este medicamento pode ter sua ação diminuída por aminoglutetimida, barbiturato, carbamazepina, carvão, cetoconazol, cigarro, diurético de alça, hidantoína, isoniazida, rifampicina, simpaticomimético (estimulante beta), sulfimpirazona, tioamina.
Este medicamento pode sofrer ou provocar aumento das reações adversas com tetraciclina.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e ao abrigo da luz. O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Filinar G (acebrofilina) apresenta-se sob a forma de um gel translúcido (gel que permite a passagem da luz) de cor rosa, isento de partículas estranhas. A intensidade da coloração rosa pode variar dependendo do ângulo de visualização do produto, entretanto esta variação de intensidade não demonstra uma alteração na qualidade ou segurança do mesmo até o prazo de validade descrito de 24 meses.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Pode haver a verificação de uma diferença na intensidade da coloração rosa do produto. Esta variação pode ocorrer dependendo do ângulo de visualização do produto, não demonstrando qualquer alteração na qualidade e segurança do mesmo até o prazo de validade descrito de 24 meses.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
8. POSOLOGIA E MODO DE USARFilinar G (acebrofilina) deve ser administrado apenas com a colher dosadora incluída na embalagem. A colher comporta 1,0 mL quando atinge até a marca inferior (figura 1), 2,5 mL quando atinge até a marca intermediária (figura 2) e 5 mL quando cheia até a borda superior (figura 3). Após colocar o produto na colher dosadora, nivelar o conteúdo agitando levemente ou batendo a superfície inferior da mesma sobre uma superfície rígida. Este medicamento deve ser administrado somente por via oral.
Figura 1: Produto representado pelo sombreamento em cinza – colher dosadora com 1,0 mL do produto
Figura 2: Produto representado pelo sombreamento em cinza – colher dosadora com 2,5 mL do produto
Figura 3: Produto representado pelo sombreamento em cinza – colher dosadora com 5 mL do produto
A duração do tratamento deve ser estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.
Adultos:
| IDADE | POSOLOGIA | HORÁRIO |
| ADULTOS 20 mL do gel 100 mg de acebrofilina | 4 colheres medidas cheias até a graduação de 5 mL (total de 20 mL de Filinar G) | A cada 12 horas |
Crianças:
| IDADE | POSOLOGIA | HORÁRIO |
| Crianças de 6 a 12 anos 10 mL do gel 50 mg de acebrofilina | 2 colheres medidas cheias até a graduação de 5 mL (total de 10 mL de Filinar G) | A cada 12 horas |
| Crianças de 3 a 6 anos 5 mL do gel 25 mg de acebrofilina | 1 colher medida cheia até a graduação de 5 mL (total de 5 mL de Filinar G) | A cada 12 horas |
| Crianças de 2 a 3 anos 1 mL do gel 5 mg de acebrofilina | 1 mg (0,2 mL de Filinar G) a cada kg de peso da criança. A medida na colher dosadora deve ser ajustada considerando que, a graduação inferior da colher 1 mL contém 5 mg de acebrofilina. | A cada 12 horas |
9. reações adversas
Podem ocorrer casos raros de queixas digestivas que desaparecem com a suspensão da medicação ou redução da dose do medicamento.
Em estudo multicêntrico realizado com 4313 pacientes, a incidência de reações adversas foi considerada baixa, sendo as mais importantes:
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náuseas e vômitos.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): taquicardia, tremores, diarreia, dor epigástrica, boca seca, agitação, sonolência, insônia, transpiração, palidez, extremidades frias e erupções de pele.
Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseNo caso de ingestão de grandes quantidades deste medicamento, procurar um serviço médico imediatamente, seguindo os mesmos procedimentos de urgência para os casos de intoxicação por xantinas (acefilina).
Se o paciente estiver alerta e transcorreram poucas horas após a ingestão, pode ser útil a indução do vômito, o uso de laxantes ou a utilização de carvão ativado. No caso de o paciente apresentar convulsões, manter as vias aéreas desobstruídas, administrar oxigênio e tratamento medicamentoso a critério médico. Manter hidratação adequada e monitorizar sinais vitais.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.M.S.: 1.0043.1086
Farm. Resp. Subst.: Dra. Ivanete A. Dias Assi – CRF-SP 41.116
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 30/06/2021.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS1. Beeh KM, Beier J, Esperester A, Paul LD. Antiinflammatory properties of ambroxol. Eur J Med Res. 2008;13:557–62.
2. Fábregas ML, Damiá AD e Tordera MP. Identificación de nuevas categorías diagnósticas dentro del asma bronquial y la EPOC. Una revisión de las clasificaciones tradicionales. Arch Bronconeumol 2002;38: 10–15.
3. Haldar P, Pavord ID, Shaw DE, Berry MA, Thomas M, Brightling CE, Wardlaw AJ, Green RH. Cluster analysis and clinical asthma phenotypes. Am J Respir Crit Care Med. 2008;178:218–24.
4. Hargreave FE and Parameswaran K. Asthma, COPD and bronchitis are just components of airway disease. Eur Respir J 2006; 28: 264–267.
5. Hidalgo CA, Blumm N, Baraba'si A-L, Christakis NA (2009) A Dynamic Network Approach for the Study of Human Phenotypes. PLoS Comput Biol 5(4):e1000353. doi:10.1371/journal.pcbi.1000353
6. Pozzi E. Acebrophylline: an airway mucoregulator and anti-inflammatory agent. Monaldi Arch Chest Dis 2007; 67: 2, 106–115.
7. Sembajwe G, Cifuentes M, Tak S, Kriebel D, Gore R, Punnett L. National income, self-reported wheezing and asthma diagnosis from the World Health Survey. Eur Respir J. 2009 Sep 9. PMID: 19741032.
8. Schulz M, Hummerlein A, Hinkel U, Weis G, Gillissen A.Safety and usage pattern of an over-the-counter ambroxol cough syrup: a community pharmacy-based cohort study. Int J Clin Pharmacol Ther. 2006 Sep;44:409–21.
9. Stein RT, Holberg CJ, Morgan WJ, Wright AL, Lombardi E, Taussig L, Martinez FD. Peak flow variability, methacholine responsiveness and atopy as markers for detecting different wheezing phenotypes in childhood. Thorax 1997;52:946–952.
10. Tomashefski JF. Definition, differentiation, and classification of COPD. Postgrad Med. 1977;62:88–97.
11.. Acessado em novembro 2009.
12.. Acessado em novembro 2009
Fabricado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Rod. Pres. Castelo Branco, Km 35,6 – Itapevi – SP
Registrado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Av. Ver. José Diniz, 3.465 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.190.096/0001–92
Indústria BrasileiraComercializado por:
SUPERA RX MEDICAMENTOS LTDA.Pouso Alegre – MG