Bula do profissional da saúde - FERVEX KLEY HERTZ FARMACEUTICA S.A
FARMACÊUTICA
Kley Hertz Farmacêutica S.A. Pó para solução oral paracetamol 500mg
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTOFervex®
paracetamol 500mg
APRESENTAÇÃOPó para solução oral contendo paracetamol 500mg em sachê de 5g.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃOCada sachê (5g do pó para solução oral) contém:
paracetamol.............................................................................................................................................................................................................. 500mg
excipientes....................................................................................................................................................................................................................... 5g
Excipientes: ácido cítrico, sacarose, aroma natural de limão, aroma idêntico ao natural de mel, fosfato de cálcio tribásico, ácido ascórbico, sacarina sódica e aspartamo.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE1. INDICAÇÕES
Fervex® é destinado ao alívio da dor de cabeça, febre e dores no corpo, associadas à gripe.
A substância ativa de Fervex® é o paracetamol, cuja atividade se faz sentir como analgésico pela elevação do limiar da dor e, como antipirético, através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura.
2. resultados de eficácia
Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirética do paracetamol em um comparativo de 30 pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4mg/Kg de endotoxinas por via intravenosa, após pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os picos de temperatura corporal foram de 38,5°C ± 0,2°C no grupo tratado com placebo, 37,6°C ± 0,2°C no grupo do paracetamol (p=0,001 versus placebo), e 38,6°C ± 0,2°C no grupo tratado com o fármaco comparativo (p=0,001 versus paracetamol; p=0,570 versus placebo) 4 horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou atividade antipirética superior.1
Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do paracetamol (1000mg) e um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora subseqüente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p<0,05), no máximo alívio da dor obtida (p<0,03) e de acordo com uma avaliação global (p<0,02).2 Referências bibliográficas
1. Pernerstorfer T., et.al. Acetaminophen has grater antipyretic efficacy than Aspirin in endotoxemia: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66(1): 51–7.
2. Mehlisch D. R., Frakes L.A. A controlled comparative evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the treatment of postoperative pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89–97.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
O paracetamol, princípio ativo deste medicamento, é um analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção: o paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000mg. As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração de doses de 1000mg a cada 6 horas variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL. Através de informações agrupadas de farmacocinética provenientes de 5 estudos, com 59 crianças, idades entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração plasmática máxima de 12.08 ±3.92 ug/ml, sendo obtida com o tempo de 51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12,5 mg/kg.
Efeito dos alimentos: A absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em jejum. Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode ser administrado independentemente das refeições.
Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 L/kg em crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol se liga às proteínas plasmáticas. Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias: conjugação com glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática, resultando essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do tempo e acúmulo plasmático limitado.
Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis (3% a 6%), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de 3,5% da dose.
4. contraindicações
Fervex® é contraindicado para pacientes alérgicos ao paracetamol (acetaminofeno) ou a qualquer componente do produto. Não deve ser utilizado em pacientes com doença no fígado ou rins.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.É aconselhável cuidado na administração de paracetamol em pacientes com função hepática comprometida incluindo aqueles com doença hepática alcoólica não cirrótica. Os perigos de overdose são maiores naqueles com doença hepática alcoólica.
Não use qualquer outro produto que contenha paracetamol.
5. advertências e precauções
I nterrompa o uso e consulte seu médico caso apareça vermelhidão ou inchaço, a dor piore ou persista por mais de 10 dias, a febre piore ou persista por mais de 3 dias. O paracetamol pode causar hepatotoxicidade grave em alcoólatras crônicos, mesmo quando utilizado em dose terapêutica. Esta hepatotoxicidade pode ser causada pela indução do sistema microssomal hepático, resultando em aumento de metabólitos tóxicos, ou por quantidades reduzidas de glutationa, responsável pela conjugação dos metabólitos tóxicos.
CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Atenção diabéticos: este medicamento contém SACAROSE
Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.
Não deve ser utilizado concomitantemente com álcool
Não use outro produto que contenha paracetamol.
6. interações medicamentosas
Interações medicamento-medicamento
Não se recomenda a ingestão de paracetamol com altas doses de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, rifampicina, sulfimpirazona. Pode ocorrer aumento do risco de sangramento no uso prolongado de paracetamol concomitantemente com medicamentos anticoagulantes como a varfarina.
Advertências relativas ao uso com varfarina: Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum medicamento para afinar o sangue como a varfarina, o risco de hemorragia pode ser aumentado com o uso prolongado de paracetamol.
Informe seu médico se você estiver utilizando algum outro medicamento (ex. anticonvulsivantes) que afete a função hepática e possa aumentar o risco de toxicidade do fígado pelo paracetamol.
Interações medicamento-exame laboratorialO paracetamol pode interferir nos sistemas de medida da glicemia em fitas reagentes, diminuindo em até 20% os valores médios de glicose. Os resultados do teste da função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso de paracetamol seja interrompido 3 dias antes da realização do exame. Na determinação de ácido úrico sérico, o paracetamol pode produzir valores falsamente aumentados quando for utilizado o método do tungstato. O paracetamol pode produzir falsos resultados positivos na determinação qualitativa do ácido-5-hidróxi-indolacético quando for utilizado o reagente nitrozonaftol.
Interações medicamento-alimentoSe você consome 3 ou mais doses de bebida alcoólica diariamente, consulte um médico para saber se pode usar este produto. O paracetamol é hepatotóxico em etilistas crônicos, podendo também ter sua hepatotoxicidade aumentada nos casos de ingestão concomitantemente ao álcool.
Advertências referente ao uso com álcool: o consumo de álcool afeta negativamente a função hepática e pode aumentar o risco de toxicidade no fígado com o uso de produtos que contenham paracetamol, especialmente após overdose.
Advertências de superdosagem: Tomar mais do que a dose recomendada pode causar sérios problemas de saúde. Em caso de superdosagem, procure socorro médico imediatamente. O rápido atendimento médico é crítico para adultos e crianças até mesmo se você não notar quaisquer sinais ou sintomas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Informe ao seu médico se você tiver redução da função hepática conhecida, incluindo doença hepática alcoólica ou se você tiver doença grave dos rins.
Não existem recomendações especiais ou precauções sobre o uso do produto por pacientes idosos.
Mantenha longe do alcance das crianças.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Fervex® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade. Válido por 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Fervex® é um pó granular branco à levemente amarelado com aroma de limão.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Dissolver o conteúdo de um sachê em água quente ou chá quente. Não é necessário adicionar açúcar. Tomar enquanto estiver quente. Cada sachê constitui uma dose.
Possologia:
De 18 anos ou mais: um sachê a cada 4 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 6 sachês por dia.
De 12 a 18 anos: um sachê a cada 6 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 4 sachês ao dia.
Não administrar a crianças abaixo de 12 anos de idade, a não ser sob orientação médica.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
9. reações adversas
Pessoas alérgicas ao medicamento podem apresentar erupções cutâneas, uticária, eritema pigmentar fixo, angioedema, choque anafilático e discrasias sanguíneas.
Em geral não são esperados efeitos adversos graves quando o medicamento for utilizado de acordo com as instruções contidas em bula.
Doenças sanguíneas podem ocorrer muito raramente.
Reações de hipersensibilidade (ex: erupções cutâneas, urticária, anafilaxia) tem sido raramente relatadas.
Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático:
Muito raramente têm sido relatadas discrasias sanguíneas (ex. trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia) com o uso de paracetamol, porém não possuem necessariamente uma relação causal.
Distúrbios do sistema imunológico:Existem raros casos de reações de hipersensibilidade alérgica com o uso de paracetamol, incluindo reação anafilática.
Distúrbios da pele e subcutâneos:Hipersensibilidade incluindo erupções cutâneas e urticária podem ocorrer raramente com o uso de paracetamol.
| Classificação por sistema ou órgão | Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizaram este medicamento) | Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizaram este medicamento) | Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizaram este medicamento) |
| Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático | Trombocitopenia Agranulocitose Anemia Hemolítica Neutropenia Leucopenia Pancitopenia | ||
| Distúrbios do sistema imunológico | Hipersensibilidade | Reação anafilática | |
| Distúrbios de pele e subcutâneos | Urticária Erupções cutâneas |
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento ao consumidor.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em , ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. superdose
Os sinais e sintomas iniciais que se seguem à ingestão de uma grande quantidade de paracetamol, possivelmente hepatotóxica são: náuseas, vômitos, sudorese intensa e mal estar geral. Hipotensão arterial, arritmia cardíaca, icterícia, insuficiência hepática e renal também são observados.
Independente da dose maciça de paracetamol referida deve-se administrar imediatamente o antídoto considerado eficaz, a N-acetilcisteína a 20% desde que não tenha decorrido mais de 16h da ingestão. A N-acetilcisteína deve ser administrada por via oral na dose de ataque de 140mg/kg de peso, seguida a cada 4h por uma dose de manutenção de 70mg/kg de peso, até um máximo de 17 doses conforme a evolução do caso. A N-acetilcisteína a 20% deve ser administrada após a diluição a 5% em água, suco ou refrigerante preparado no momento da administração. Além da administração do antídoto, o paciente deve ser acompanhado com medidas gerais de suporte. Após a recuperação, não permanecem sequelas hepáticas.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAISReg. M.S.: 1.0689.0103.001–1
Farmacêutica Responsável: Márcia Cruz Valiati – CRF-RS: 5945
KLEY HERTZ FARMACÊUTICA S.A.
Rua Comendador Azevedo, 224 – Porto Alegre – RS
C.N.P.J. n° 92.695.691/0001–03
Indústria Brasileira
SAC: 0800 704 9001
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.