Bula do profissional da saúde - DULCOLAX SANOFI MEDLEY FARMACÊUTICA LTDA.
Comprimidos revestidos de 5 mg: embalagens com 20 comprimidos revestidos
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS
Cada comprimido revestido contém 5 mg de bisacodil.
Excipientes: lactose monoidratada, amido, glicerol, estearato de magnésio, sacarose, talco, acácia, dióxido de titânio, copolímero do ácido metacrílico e metilmetacrilato, óleo de rícino, macrogol, óxido de ferro amarelo, cera branca de abelha, cera de carnaúba, goma laca.
1. indicações
DULCOLAX é indicado para o tratamento da constipação intestinal e para preparo em procedimentos diagnósticos, pré e pós-operatório e em condições que exigem facilitação da evacuação intestinal.
2. resultados de eficácia
Em estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo e multicêntrico para avaliar eficácia e segurança de bisacodil em portadores de constipação idiopática, 55 pacientes divididos em dois grupos foram submetidos a tratamento de 3 dias com bisacodil 10 mg ou placebo. A frequência de evacuações foi maior e estatisticamente significante no grupo tratado com bisacodil em relação ao grupo tratado com placebo (p=0,0061); e a avaliação de melhora da consistência das fezes foi igualmente superior no grupo bisacodil versus o grupo placebo (p<0,0001).
1– Kienzle-Horn S, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Jordan CC, Kamm MA. Efficacy and safety of bisacodyl in the acute treatment of constipation: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (10):1479–1488.
3. características farmacológicas
3. características farmacológicasFarmacodinâmica
O bisacodil é um laxante de ação local derivado do grupo difenilmetano. Como laxante de contato que também apresenta efeitos hidragogo e antirreabsortivo, o bisacodil estimula o peristaltismo do cólon após hidrólise na mucosa do intestino grosso e promove acúmulo de água, e consequentemente de eletrólitos no lúmen colônico. O resultado é a estimulação da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e amolecimento das fezes.
Como laxante que atua no cólon, o bisacodil particularmente estimula o processo natural de evacuação na região inferior do trato gastrointestinal. Portanto, bisacodil mostra-se ineficaz na alteração da digestão ou da absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestino delgado.
Após a administração oral ou retal, bisacodil é rapidamente hidrolisado para formar o princípio ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), principalmente por esterases da mucosa intestinal.
A administração do comprimido revestido resultou em um nível plasmático máximo de concentração de BHPM entre 4–10 horas após a administração, enquanto o efeito laxativo ocorreu entre 6–12 horas após a administração. O efeito laxativo do bisacodil não se correlaciona com os níveis plasmáticos de BHPM. Em vez disto, o BHPM atua localmente na região mais distal do intestino, e não há a relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa. Por esse motivo, bisacodil comprimido revestido é formulado para ser resistente aos sucos gástrico e do intestino delgado, resultando na liberação da droga principalmente no cólon, que é o local de ação desejado.
Após administração oral e retal, apenas pequenas quantidades do fármaco são absorvidas e são quase completamente conjugadas na parede intestinal e no fígado para formar o glicuronídeo inativo de BHPM. A meia-vida plasmática de eliminação do glicuronídeo de BHPM foi estimada em cerca de 16,5 horas. Após a administração de bisacodil comprimido revestido, em média 51,8% da dose foi recuperada nas fezes como BHPM livre e em média 10,5% da dose foi recuperada na urina como glicuronídeo de BHPM.
A toxicidade oral aguda do bisacodil é baixa em roedores e não roedores, e excedeu 2 g/kg.
Cães toleraram níveis da dose de até 15 g/kg. Os principais sinais clínicos de toxicidade aguda foram diarreia, diminuição da atividade motora e pilo-ereção.
Estudos de toxicidade de dose repetida de até 26 semanas foram realizados em ratos, porcos de pequeno porte e macacos rhesus. Como esperado, o fármaco causou diarreia severa dose-dependente em todas as espécies, com exceção aos porcos de pequeno porte. Não houve alterações histopatológicas distintas e, em particular, nenhuma nefrotoxicidade foi relacionada ao fármaco. O bisacodil induziu lesões proliferativas observadas na bexiga de ratos tratados durante 32 semanas. Essas proliferações não são atribuíveis ao bisacodil por si; elas são consideradas secundárias à formação de microcálculos devido às alterações nos eletrólitos urinários e, portanto, não possuem relevância biológica para o homem.
Os dados de uma bateria abrangente de estudos de mutagenicidade bacteriana e de mamífero não mostraram potencial genotóxico do bisacodil. Além disso, o bisacodil não causou aumento significativo na transformação morfológica das células do embrião de Hamster-Sírio (SHE). Em contraste com o laxante genotóxico e carcinogênico da fenolftaleína, o bisacodil não apresentou potencial mutagênico em testes apropriados.
Não estão disponíveis estudos convencionais de carcinogenicidade (durante a vida) para o bisacodil. Devido à semelhança terapêutica com a fenolftaleína, o bisacodil foi investigado em modelo de rato transgênico p53 durante 26 semanas.
Nenhuma neoplasia relacionada ao tratamento foi observada em doses orais de 8.000 mg/kg/dia.
Não foram encontrados efeitos teratogênicos em ratos e coelhos (Categoria B de Risco de gravidez no FDA) em doses de até 1.000 mg/kg/dia que excedem a dose diária máxima recomendada (MRHDD-Maximum Recommended Human Daily Dose – Dose Máxima Diária Recomendada em Humanos) (com base em mg/m2) em pelo menos 800 vezes. Em rato, observou-se materno e embriotoxicidade em doses 80 vezes superiores às do MRHDD.
4. contraindicações
DULCOLAX é contraindicado em pacientes com íleo paralítico, obstrução intestinal, quadros abdominais agudos incluindo apendicite, doenças inflamatórias agudas do intestino e dor abdominal grave associada com náusea e vômito, que podem ser sintomas de problemas graves.
DULCOLAX também é contraindicado em casos de intensa desidratação, em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao bisacodil ou a qualquer outro componente da fórmula e nos casos de condições hereditárias raras de intolerância a galactose e/ou frutose (vide item “Advertências e Precauções”).
5. advertências e precauções
5. advertências e precauçõesComo ocorre com todos os laxantes, DULCOLAX não deve ser utilizado diariamente por período prolongado sem investigar a causa da constipação.
O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e hipopotassemia.
A perda de fluidos por via intestinal pode promover desidratação. Os sintomas podem incluir sede e oligúria.
Em pacientes que sofrem com perdas líquidas, onde a desidratação pode ser prejudicial (como na insuficiência renal e em idosos), DULCOLAX deve ser interrompido e seu uso retomado somente sob orientação médica.
Laxantes estimulantes, incluindo DULCOLAX, não auxiliam na perda de peso (vide item “Características Farmacológicas”).
Os pacientes podem ter hematoquezia (sangue nas fezes) que é em geral leve e autolimitada.
Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com DULCOLAX. Os dados disponíveis nestes casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente ao uso do bisacodil.
Cada comprimido revestido contém 33,2 mg de lactose, resultando em 66,4 mg de lactose por dose diária máxima recomendada para tratamento de constipação em adultos e crianças com mais de 10 anos de idade. Para exame radiográfico em adultos, resultará em 132,8 mg por dose diária máxima recomendada. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, por exemplo galactosemia, não devem tomar este medicamento.
Cada comprimido revestido contém 23,4 mg de sacarose. Assim, a dose diária máxima recomendada no tratamento da constipação em adultos e crianças acima de 10 anos (2 comprimidos revestidos) contém 46,8 mg de sacarose e 93,6 mg no preparo para exames diagnósticos em adultos (4 comprimidos revestidos). Pacientes com intolerância à frutose não devem utilizar este medicamento.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Fertilidade, gravidez e lactação
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A longa experiência não mostrou evidências de efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.
Mesmo assim, como ocorre com todos os medicamentos, DULCOLAX deverá ser administrado durante a gravidez somente com recomendação médica.
DULCOLAX está classificado na categoria de risco B na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Dados clínicos demonstram que nem a porção ativa do bisacodil, BHPM [bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano], nem seus glicuronídeos são excretados no leite de lactantes saudáveis.
Assim, DULCOLAX pode ser utilizado durante a amamentação.
Não foram realizados estudos sobre o efeito na fertilidade humana.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos de DULCOLAX na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo abdominal), eles podem sentir tontura e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmo abdominal devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.
6. interações medicamentosas
O uso concomitante de diuréticos (p.ex.furosemida) ou adrenocorticosteroides (p. ex. dexametasona) pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de DULCOLAX.
O desequilíbrio eletrolítico pode aumentar a sensibilidade aos glicosídeos cardíacos (p. ex. digitálicos).
O uso concomitante de DULCOLAX com outros laxantes pode aumentar os eventos adversos gastrointestinais.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
7. cuidados de armazenamento do medicamentoManter em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e da umidade.
O prazo de validade de DULCOLAX é de 24 meses após a data de fabricação.
Os comprimidos revestidos são bege-amareladas, redondas, curvas nas duas faces, com superfície lisa e brilhante. A parte interna é branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
8. posologia e modo de usarRecomenda-se a seguinte posologia, a menos que o médico prescreva outra dose:
Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiras por via oral com quantidade suficiente de líquido; recomenda-se a ingestão à noite para que se obtenha evacuação na manhã seguinte.
Os comprimidos revestidos não devem ser ingeridos com produtos que reduzem a acidez no trato gastrintestinal superior, como leite, antiácidos ou inibidores da bomba de prótons, para que o revestimento entérico não se dissolva prematuramente.
– Adultos
1 a 2 comprimidos revestidos (5–10 mg) diárias.
Recomenda-se utilizar a menor dose como início de tratamento. Pode-se ajustar a dose de acordo com a máxima recomendada para regularizar a evacuação.
A dose máxima diária não deverá ser excedida.
– Uso pediátrico
– Crianças acima de 10 anos:
1 a 2 comprimidos revestidos (5–10 mg) diárias.
Recomenda-se utilizar a menor dose como início de tratamento. Pode-se ajustar a dose de acordo com a máxima recomendada para regularizar a evacuação.
A dose máxima diária não deverá ser excedida.
– Crianças de 4 a 10 anos:
1 comprimido revestido (5 mg) diária.
Crianças nessa faixa etária que sofrem de constipação crônica ou persistente só devem ser tratados sob orientação médica. A dose máxima diária não deverá ser excedida.
No preparo para procedimentos diagnósticos, no tratamento pré e pós-operatório e em condições que exigem evacuação facilitada, DULCOLAX só deve ser utilizado sob supervisão médica.
Para que se obtenha uma completa evacuação intestinal, seguem as doses de DULCOLAX recomendadas para:
– Adultos
2 a 4 comprimidso revestidos na noite anterior ao exame, por via oral, seguida de um laxante de alívio imediato (supositório) na manhã do exame.
– Uso pediátrico
Para crianças com 4 anos de idade e acima, recomenda-se um comprimido revestido à noite e um supositório pediátrico na manhã seguinte.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
9. reações adversas
9. reações adversasReação muito comum (> 1/10);
Reação comum (> 1/100 e < 1/10);
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100);
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000);
Reação muito rara (< 1/10.000);
Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Os relatos mais comuns de eventos adversos durante o tratamento são dores abdominais e diarreia.
Rara: reações anafiláticas, angioedema e hipersensibilidade.
Rara: desidratação.
Incomum: tontura.
Rara: síncope.
Tontura e síncope ocorreram durante a utilização do bisacodil e parecem ser consistentes com a resposta vasovagal (por exemplo: para espasmos abdominais, defecação).
Comum: cólicas abdominais, dor abdominal, diarreia, náusea.
Incomum: hematoquezia (sangue nas fezes), vômitos, desconforto abdominal, desconforto anorretal.
Rara: colite, incluindo colite isquêmica.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseSintomas: No caso da administração de altas doses, podem ocorrer fezes líquidas (diarreia), cólicas abdominais e perda clinicamente significante de líquidos, potássio e de outros eletrólitos.
Assim como ocorre com os outros laxantes, a superdose crônica com DULCOLAX pode causar diarreia crônica, dor abdominal, hipopotassemia, hiperaldosteronismo secundário e cálculo renal. Há relatos de dano tubular renal, alcalose metabólica e fraqueza muscular secundária à hipopotassemia em associação com o uso crônico de laxantes em altas doses.
Dentro de um curto período após ingestão dos comprimidos revestidos de DULCOLAX, a absorção pode ser minimizada ou impedida pela indução de vômito ou lavagem gástrica. Pode haver necessidade de reposição de líquidos e correção do desequilíbrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante nos pacientes idosos, assim como nos mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.
SANOFKJ
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
MS 1.8326.0401
Farm. Resp. Ricardo Jonsson
CRF-SP 40.796
Registrado por:
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 - Suzano – SP
CNPJ 10.588.595/0010–92
Fabricado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286 – Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021–10
Indústria Brasileira
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
IB230420
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 15/09/2020.
Histórico de Alteração da Bula
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