DICLOFENACO DE DIETILAMÔMIO BRAINFARMA INDÚSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA S.A - bula do profissional da saúde

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Gel 11,6mg/g

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

diclofenaco dietilamônio

Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999.

Gel.

Embalagem contendo 1 bisnaga com 60g.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: DERMATOLÓGICA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS.

COMPOSIÇÃO:

Cada grama do gel contém: diclofenaco dietilamônio (equivalente a 10,5mg de diclofenaco potássico)...­.............­.............­....... 11,6mg

excipientes q.s.p........­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­........... 1g (álcool isopropílico, cetomacrogol 1000, petrolato líquido, álcool éster graxo de ácido cáprico/caprílico, carbômer 940, sulfito de sódio, dietilamina, metilparabeno, propilparabeno, edetato dissódico, essência -Quality, propilenoglicol e água).

1. INDICAÇÕES

O diclofenaco dietilamônio é indicado para o alívio da dor, inflamação, inchaço, tais como:

-Lesões em tecidos moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);

-Formas localizadas de reumatismos de tecidos moles: tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite, síndrome ombro-mão e periartropatia. Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou dedos.

2. resultados de eficácia

O diclofenaco dietilamônio 11,6mg/g reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.

Dados clínicos têm demonstrado que o diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g reduz a dor aguda após a aplicação inicial (p<0,0001 versus placebo). O diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo foi de 23% (p<0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao diclofenaco dietilamônio 11,6mg/g após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo (p<0,0001).

Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g enquanto que para o gel placebo foi de 5 dias (p<0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g (p<0,0001 versus o gel placebo).

Devido a base aquosa-alcoólica, diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.

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3. características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêu­tico: produtos dermatológicos para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório não esteroidais para uso dermatológico. ATC: M02AA15.

O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da cicloxigenase 2 (COX-2).

diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação dermatológica.

Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, diclofenaco dietilamônio alivia a dor e diminui o inchaço.

Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.

Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação dermatológica a de 2,5g de diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g em 500cm2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o comprimido de diclofenaco de sódio de 50mg. Uma oclusão por um período de10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.

Distribuição: 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação dermatológica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.

O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.

Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.

Eliminação: o diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O elearanee sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 mL/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1–2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 13 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.

Populações especiais: insuficiência renal e hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.

Informação Pré-Clínicas: estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco dermatológico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.

4. contraindicações

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco ou a qualquer componente da formulação. O diclofenaco dietilamônio é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, angioedema, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico ou por outras substâncias anti-inflamatórias não esteroidais (AINEs) como ibuprofeno e aspirina. O diclofenaco dietilamônio tem uso contraindicado durante o último trimestre de gravidez.

Categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas: D

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

5. advertências e precauções

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos (aqueles associados ao uso de formas sistêmicas de diclofenaco) devem ser consideradas se o diclofenaco dermatológico for usado em doses mais elevadas ou por um período de tempo mais longo que o recomendado (vide item Posologia e Modo de Usar).

O diclofenaco dermatológico deve ser aplicado somente sobre a pele intacta e não doente, sem feridas abertas ou escoriações. Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas; o medicamento não deve ser ingerido. Interrompa o tratamento se ocorrerem erupções cutâneas após a aplicação do produto.

O diclofenaco dermatológico pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.

Informação sobre o excipiente:

O diclofenaco dietilamônio contém propilenoglicol que em algumas pessoas por causar irritação leve e localizada na pele.

Fertilidade :

Não existem dados disponíveis sobre o uso de formulações dermatológicas de diclofenaco e os seus efeitos na fertilidade em seres humanos.

Gravidez:

Não há dados suficientes sobre o uso do diclofenaco em mulheres grávidas. O diclofenaco deve ser utilizado durante os dois primeiros trimestres da gravidez apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao feto. Assim como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o uso do diclofenaco durante o terceiro trimestre de gravidez é contraindicado devido a possibilidade de inércia uterina, insuficiência renal no feto com oligoidrâmnio e/ou fechamento prematuro do ducto arterioso.

Lactação:

Não se sabe se o diclofenaco dermatológico é excretado no leite materno. O diclofenaco deve ser utilizado durante a lactação apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao recém-nascido. Se houverem razões convincentes para usar diclofenaco, o medicamento não deve ser aplicado nos seios nem usado em uma dosagem mais elevada ou por período mais longo do que o recomendado.

Pacientes idosos:

A dosagem usual para adultos pode ser utilizada por idosos.

A aplicação dermatológico do diclofenaco não exerce influência na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

O diclofenaco dietilamônio não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

6. interações medicamentosas

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco dermatológico é muito baixa, as interações são improváveis.

7. cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O diclofenaco dietilamônio apresenta-se como gel de cor branca e homogêneo.

Antes de usar, observar o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. posologia e modo de usar

Uso exclusivamente dermatológico para adultos e crianças acima de 14 anos.

Os pacientes devem consultar um médico se os sintomas não melhorarem ou se houver piora em 7 dias do início do tratamento.

diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g

O medicamento deve ser aplicado sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente a pele. A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4g (quantidade variando do tamanho de uma cereja a uma noz) de diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g são suficientes para tratar uma área de cerca de 400–800 cm2. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local tratado.

9. reações adversas

As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em casos muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.

As reações adversas classificam-se de acordo com a frequência, primeiramente as mais frequentes, utilizando-se a seguinte convenção: comuns (>1/100, <1/10); incomuns (>1/1.000, <1/100); raros (>1/10.000, <1/1.000); muito raros (<1/10.000), incluindo relatos isolados. Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.

Comuns (>0,01 <0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas);

Raras (>0,0001 <0,001): dermatite bulosa;

Muito raras (<0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema, reações de fotosensibilidade.

Muito raras (<0,0001, incluindo relatos isolados): asma.

Muito raras (<0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular.

Muito raras (<0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária NOTIVISA, disponível em

10. superdose

A baixa absorção sistêmica do diclofenaco dermatológico torna a superdosagem muito improvável. No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser observadas se diclofenaco dietilamônio é ingerido (1 unidade de 100g diclofenaco dietilamônio gel 11,6mg/g contém o equivalente a 1g de diclofenaco sódico).

No caso de ingestão acidental, resultando em significantes eventos adversos sistêmicos, terapias normalmente adotadas para o tratamento de envenenamento com medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais devem ser utilizadas.

Para a gestão da superdosagem deve-se seguir as recomendações ou indicações clínicas do Centro de Assistência Toxicológica.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Registro M.S. n° 1.5584.0361

Farm. Responsável: Rodrigo Molinari Elias – CRF-GO n° 3.234.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

VPR 3 – Quadra 2-C – Módulo 01-B – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132–015 C.N.P.J.: 05.161.069/0001–10 – Indústria Brasileira

VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132–020

\7 química

1. indicações

3. características farmacológicas

5. advertências e precauções