Bula do profissional da saúde - clotrimazol + acetato de dexametasona GERMED FARMACEUTICA LTDA
GERMED FARMACÊUTICA LTDA
Creme Dermatológico
10MG/G + 0,4MG/G
clotrimazol + acetato de dexametasona “Medicamento Genérico, Lei n° 9.787, de 1999.”
Creme dermatológico contendo 10MG/G + 0,4MG/G em bisnagas de alumínio contendo 10G, 20G, 30G, 40G, 50G e 60G
Cada g de creme dermatológico contém:
acetato de dexametasona*........................................................................................... 0,443 mg
clotrimazol................................................................................................................. 10 mg
excipiente** q.s.p....................................................................................................... 1g * (equivalente a 0,40 mg de dexametasona base)
**oleato de decila, cera auto emulsionante não iônica, fenoxietanol + parabenos, petrolato líquido, propilenoglicol, citrato de sódio di-hidratado, simeticona, água purificada.
O clotrimazol + acetato de dexametasona é indicado para o tratamento de eczemas e processos inflamatórios da pele (dermatite), particularmente os causados por fungos ou bactérias sensíveis ao clotrimazol.
2. resultados de eficácia
Avaliou-se a eficácia do clotrimazol + acetato de dexametasona em um estudo envolvendo 134 pacientes com diversas formas de eczemas, sendo que a metade era primária e a outra metade recorrente. A análise microbiológica demonstrou ser a Candida sp , o fungo predominante, seguida de Trichophyton mentagrophytes e o estafilococo, a bactéria predominante. As culturas demonstraram que o tratamento reduziu consideravelmente o número desses micro-organismos.
A cura ocorreu em 92% dos pacientes e uma evidente melhora dos sintomas em 6%.
A eficácia foi excelente no controle dos sintomas subjetivos e objetivos e também em relação à eliminação dos micro-organismos.
3. características farmacológicas
3. características farmacológicasPropriedades farmacodinâmicas
dexametasona
Como todo corticosteroide, após aplicação tópica, a dexametasona tem efeito antiflogístico, antialérgico, antipruriginoso, antiproliferativo e antiedematoso.
O clotrimazol é um derivado imidazólico com amplo espectro de atividade antimicótica, que age contra fungos por meio da inibição da síntese do ergosterol, ocasionando dano estrutural e funcional à membrana citoplasmática.
O clotrimazol possui amplo espectro de ação antimicótica in vitro e in vivo , que inclui dermatófitos, leveduras, bolores, etc.
Sob condições apropriadas de teste, os valores da CIM para esses tipos de fungos estão na faixa inferior a
0,062–4 (-8) Lig/ml de substrato. O modo de ação do clotrimazol é fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de clotrimazol no local da infecção. A atividade in vitro é limitada aos elementos fúngicos em proliferação; os esporos fúngicos são apenas levemente sensíveis.
Além de sua ação antimicótica, o clotrimazol também age sobre os micro-organismos gram-positivos (estreptococos/ estafilococos/ Gardnerella vaginalis ) e os micro-organismos gram-negativos (Bacteroides).
In vitro , o clotrimazol inibe a multiplicação de Corynebacteria e de cocos gram-positivos – com exceção dos enterococos – em concentrações de 0,5–10 Lig/ml de substrato.
São muito raras as variantes de resistência primária de espécies de fungos sensíveis. Até o momento, o desenvolvinento de resistência secundária por fungos sensíveis sob condições terapêuticas foi observado sonente en casos nuito raros.
Aproxinadanente 1% da quantidade de dexanetasona aplicada é absorvida por via percutânea. A taxa de absorção do clotrinazol do clotrinazol + acetato de dexanetasona crene é tanbén de aproxinadanente 1%.
Nos estudos realizados en coelhos para investigar a toxicidade dérnica, não foran constatados indícios de dano significativo. Mesno en condições extrenas de teste (irritação da pele por raspagen do pelo antes da aplicação), observou-se sonente ruborização leve a noderada, urticária e necrose superficial. As nesnas reações ocorreran nos aninais-controle que foran tratados sonente con a base do crene.
clotrinazol
Os dados pré-clínicos não revelan riscos especiais en hunanos, segundo estudos convencionais de segurança farnacológica, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva e desenvolvinento.
A tolerância local e sistênica de clotrinazol en diferentes fornas de dosagen foi avaliada en estudos dérnicos subagudos en coelhos. Não houve evidência de efeitos adversos locais ou sistênicos relacionados ao tratanento en nenhun desses estudos.
A toxicidade oral do clotrinazol foi ben estudada.
Após una única adninistração oral, o clotrinazol foi ligeiranente a noderadanente tóxico en aninais experinentais, con valores de DL50 de 761 a 923 ng/kg de peso corpóreo para canundongos, 95 a 114 ng/kg de peso corpóreo para ratos recén-nascidos e 114–718 ng/kg de peso corpóreo para ratos adultos, > 1000 ng/kg de peso corpóreo para coelhos e > 2000 ng/kg de peso corpóreo para cães e gatos.
En estudos orais de dose repetida realizados en ratos e cães, o fígado foi o principal órgão afetado pela toxicidade. Isto foi evidenciado por un aunento da atividade da transaninase sérica e o aparecinento de vacuolação hepática e depósitos de gordura a partir de 50 ng/kg no estudo crônico (78 senanas) en ratos e 100 ng/kg no estudo subcrônico (13 senanas) en cães.
O clotrinazol ten sido extensivanente estudado in vitro e en ensaios de nutagenicidade in vivo, e não foi encontrada evidência de potencial nutagênico. Un estudo de dose oral de 78 senanas con clotrinazol en ratos não denonstrou qualquer efeito carcinogênico.
En un estudo de fertilidade en ratos, grupos de ratos FB30 receberan doses orais de clotrinazol até 50 ng/kg de peso corpóreo, durante 10 senanas antes do acasalanento e, ou ao longo de un período de acasalanento de 3 senanas (apenas para nachos) ou, para as fêneas, até o dia 13 de gestação ou 4 senanas pós-parto. A sobrevida neonatal foi reduzida en 50 ng/kg de peso corpóreo do grupo. O clotrinazol en doses até 25 ng/kg de peso corpóreo não prejudicou o desenvolvinento dos filhotes. O clotrinazol en todas as doses não afetou a fertilidade.
Nenhun efeito teratogênico foi denonstrado en estudos en canundongos, coelhos e ratos, dadas doses orais de até 200, 180 e 100 ng/kg, respectivanente.
Un estudo con 3 ratas lactantes que adninistrou 30 ng/kg de clotrinazol intravenoso denonstrou que a droga foi excretada para o leite en níveis nais elevados do que no plasna por un fator de 10 a 20 en 4 horas após a adninistração, seguido por un declínio con un fator de 0,4 por 24 horas.
Dada a absorção sistênica linitada da droga após a adninistração tópica, nenhun risco é esperado a partir da utilização de clotrinazol tópico.
dexanetasona
Os dados pré-clínicos não revelan riscos especiais en hunanos, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose repetida e genotoxicidade. Não existen dados sobre os efeitos reprodutivos após o uso dérnico, nas estudos tên nostrado efeitos no desenvolvinento con altas doses de dexanetasona sistenicanente adninistrada.
A toxicidade oral de dexanetasona foi ben estudada.
Após adninistração oral de dose repetida de dexanetasona en ratos e cães en estudos de toxicidade de curto prazo, os principais órgãos afetados foran o tino e a glândula supra-renal. As concentrações de corticoide no plasna e glicogênio hepático foran reduzidos, enquanto que os níveis de lipídeos séricos foran aunentados. En ratos que receberan dose oral con 0,3, 1, 3, 10, 30 ou 100 Lg/dia durante 90 dias, a involução do tino e alterações norfológicas na glândula supra-renal e una dininuição da corticosterona e contagen de células brancas do sangue foran observadas en ratos nacho e fênea en doses acina de 10 ng/dia. Devido à dininuição na contagen de glóbulos brancos en ratos fênea con 3 Lg/dia, esta dose foi considerada un nível de efeito narginal. En un estudo con ratos por via oral con doses de 0,5, 1, 2 ou 4 Lg/dia durante 7 dias, a concentração de corticosterona foi reduzida no grupo da dose nais elevada e a atividade de tirosina aninotransferase no fígado foi aunentada na forna dose-dependente en 2 e 4 Lg/dia. O NOEL neste estudo foi de 1,5 Lg/dia.
Não há estudos disponíveis de toxicidade reprodutiva con dexanetasona dernicanente adninistrada, nas existen estudos sobre enbriotoxicidade e teratogenicidade após a exposição sistênica. Un aunento na perda de pré e pós-inplantação e una redução no peso dos fetos foran observados en estudos teratogenicidade en canundongos, ratos e coelhos que receberan dexanetasona por injeção. Nestes estudos, malformações como hidropisia fetal, fenda palatina, anencefalia e encefalocele foram observados em níveis de doses tóxicas maternas.
Em estudos de carcinogenicidade orais com ratos, utilizando os níveis de dose que variam 10–1250 Lig/dia. toxicidade materna foi de 50 Lig/dia e acima. Na dose de e acima de 1000 Lig/dia. dexametasona provocou malformações estruturais.
Involução do timo e uma diminuição no peso corpóreo foi observado em fetos, resultando em um NOEL geral para em ratos de 10 L/dia.
A dexametasona foi testada negativamente por mutações genéticas em bactérias e em células de mamíferos in vitro, assim como no teste de micronúcleos de camundongos in vivo. Dados de toxicidade/carcinogenicidade a longo prazo não estavam disponíveis.
No entanto com base em sua longa história de uso seguro, a falta de semelhança estrutural com os agentes cancerígenos conhecidos e testes de genotoxicidade negativos, não há preocupação com potencial carcinogênico da dexametasona.
4. contraindicações
- Hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula;
- Doenças específicas da pele (sífilis e tuberculose);
- Varicela;
- Reação à vacina da varíola;
- Infecções virais da pele, por exemplo: Herpes simplex e rosácea;
- Dermatite perioral;
- Primeiro trimestre de gestação.
Durante os outros meses de gestação e nos lactentes, clotrimazol + acetato de dexametasona não deve ser aplicado em grandes extensões da pele ou por um período prolongado.
clotrimazol + acetato de dexametasona não deve ser aplicado nas mamas durante o período de lactação.
Pacientes com eczema endógeno devem evitar a técnica de oclusão.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.
5. advertências e precauções
Devido a presença de corticoide, clotrimazol + acetato de dexametasona não deve ser aplicado em grandes áreas (mais do que 10% da superfície do corpo), durante um período prolongado, e/ou sob vestimentas oclusivas (tais como fraldas e curativos) uma vez que isso pode aumentar a absorção (Vide Reações Adversas).
O clotrimazol + acetato de dexametasona pode reduzir a eficácia e segurança dos produtos de látex, tais como preservativos e diafragmas, quando aplicado em área genital (mulheres: lábios e área adjacente da vulva; homens: prepúcio e glande do pênis). O efeito é temporário e ocorre apenas durante o tratamento.
Gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: C
Embora não existam estudos clínicos controlados em mulheres grávidas, as pesquisas epidemiológicas não fornecem indicação de efeitos prejudiciais para a mãe e para a criança quando clotrimazol + acetato de dexametasona é usado durante a gravidez. No entanto, como qualquer medicamento, nos 3 primeiros meses de gravidez, o clotrimazol + acetato de dexametasona deve ser usado somente sob indicação médica. Durante os outros meses de gravidez e em lactentes, clotrimazol + acetato de dexametasona não deve ser aplicado em grandes extensões da pele ou por um período prolongado. O clotrimazol + acetato de dexametasona não deve ser aplicado nas mamas durante o período de lactação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião – dentista.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Não há necessidade de advertências ou recomendações especiais para o uso do produto em idosos ou pacientes pertencentes a outros grupos de risco.
Em bebês, o clotrimazol + acetato de dexametasona não deve ser aplicado em grandes extensões da pele ou por um período prolongado.
6. interações medicamentosas
Não se conhecem interações com outros medicamentos ou incompatibilidades com alimentos, interferências em exames laboratoriais, tabaco ou álcool.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Manter à temperatura ambiente (15° C a 30° C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O clotrimazol + acetato de dexametasona apresenta-se na forma de um creme branco sem cheiro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Geralmente, o clotrimazol + acetato de dexametasona é aplicado duas vezes ao dia, se possível de manhã e à noite, friccionando-se a área afetada da pele, previamente lavada.
É essencial o tratamento sistemático durante um período adequadamente longo para eliminar a infecção. O tratamento deve, portanto, continuar durante alguns dias após o desaparecimento dos sintomas da doença cutânea. As inflamações e as infecções cutâneas causadas por patógenos sensíveis geralmente respondem ao tratamento em 8 a 10 dias. Para curar completamente, por exemplo, doenças cutâneas causadas por infecção com fungos, o tratamento deve ser continuado com produtos sem corticosteroides. Tratamentos prolongados devem ser administrados sob supervisão médica (ver o item 9. REAÇÕES
ADVERSAS).
No caso de doenças cutâneas extremamente agudas, o creme pode ser aplicado sob uma compressa de gaze estéril para manter contato com a pele durante o maior tempo possível.
9. reações adversas
Podem ocorrer eventualmente reações cutâneas inclusive reações alérgicas.
Por isso, tratamentos prolongados com corticosteroides tópicos devem ser avaliados criteriosamente e, no geral, evitados.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseNão há relatos disponíveis de reações adversas devido à superdose do clotrimazol + acetato de dexametasona.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III – DIZERES LEGAIS
MS – 1.0583.0481
Farmacêutica Responsável: Dra. Maria Geisa P. de Lima e Silva – CRF-SP n° 8.082
Registrado por:
Germed Farmacêutica Ltda
Rod. Jornalista F. A. Proença, Km 8
Bairro: Chácara Assay
Hortolândia – SP – CEP: 13186–901
INDÚSTRIA BRASILEIRA
CNPJ: 45.992.062/0001–65
Fabricado por:
EMS S/A
Hortolândia – SP
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.