Bula do profissional da saúde - CALMINEX DICLO COSMED INDUSTRIA DE COSMETICOS E MEDICAMENTOS S.A.
CALMINEX®DICLO
Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.
Solução aerossol e gel 11,6mg/g
diclofenaco dietilamônio
Gel.
Embalagens contendo 1 bisnaga com 60g.
Solução aerossol.
Embalagem contendo 1 tubo com 85mL (60g) de solução aerossol.
Cada grama do gel contém: diclofenaco dietilamônio (equivalente a 10,5mg de diclofenaco potássico).................................... 11,6mg
excipientes q.s.p......................................................................................................................................... 1g
(álcool isopropílico, cetomacrogol 1000, petrolato líquido, álcool éster graxo de ácido cáprico/caprílico, carbômer 940, sulfito de sódio, dietilamina, metilparabeno, propilparabeno, edetato dissódico, essência quality, propilenoglicol e água).
Cada grama da solução aerossol contém: diclofenaco dietilamônio (equivalente a 10,5mg de diclofenaco potássico).................................... 11,6mg
excipientes q.s.p........................................................................................................................................ 1g
(álcool isopropílico, propilenoglicol, essência quality, álcool etílico e propelente isobutano).
Calminex® Diclo é indicado para o alívio da dor, inflamação, inchaço, tais como:
-Lesões em tecidos moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
-Formas localizadas de reumatismos de tecidos moles: tendinite (ex.: cotovelo de tenista), bursite, síndrome ombro-mão e periartropatia. Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou dedos.
2. resultados de eficácia
2. resultados de eficáciaCalminex® Diclo gel 11,6mg/g reduz o tempo para retorno às atividades normais nos casos de inflamação e dor pós-traumática ou de origem reumática.
Dados clínicos têm demonstrado que o Calminex® Diclo gel 11,6mg/g reduz a dor aguda após a aplicação inicial (p<0,0001 versus placebo). O Calminex® Diclo gel 11,6mg/g reduziu em 75% a dor em movimento (POM – pain on movement) após 2 dias de tratamento, enquanto que a diminuição com o gel placebo foi de 23% (p<0,0001). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao Calminex® Diclo 11,6mg/g após 2 dias de tratamento versus 8% dos pacientes que responderam ao gel placebo (p<0,0001). Consistentemente, tempo médio para resposta foi de 2 dias para Calminex® Diclo gel 11,6mg/g enquanto que para o gel placebo foi de 5 dias (p<0,0001). O alívio da dor e do comprometimento funcional foi alcançado após 4 dias de tratamento com Calminex® Diclo gel 11,6mg/g (p<0,0001 versus o gel placebo). Devido a base aquosa-alcoólica, Calminex® Diclo gel 11,6mg/g também exerce um efeito calmante e refrescante.
Benson B.E., Hoppu K., Troutman W.G et al. Position paper update: gastric lavage for gastrointestinal decontamination. Clin Toxicol (Phila), 51 (2013), pp. 140–146.
Bouchard, NC. Position paper update: Current Guidelines for Gastrointestinal Decontamination in the ED. American Academy of Clinical Toxicology; European Association of Poisons Centers and Clinical Toxicologists. J Toxicol Clin Toxicol. 2010.
Brune K. Persistence of NSAIDs at effect sites and rapid disappearance from side-effect compartments contributes to tolerability. Curr Med Res Opin. 2007;23(12):2985–2995.
Brunner M., Dehghanyar P., Seigfried B., Martin W., Menke G., Muller M. Favourable dermal penetration of diclofenac after administration to the skin using a novel spray gel formulation. Br. J. Clin. Pharmacol., 60 (2005), pp. 573–577.
Cryer B, Feldman M. Cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Med. 1998;104:413–421.
Davies N.M, Anderson K.E. Clinical pharmacokinetics of diclofenac. Therapeutic insights and pitfalls. Clin. Pharmacokinet., 33 (3) (1997), pp. 184–213.
Elmquist W.F, Keith K.H, Sawchuk J. Transsynovial drug distribution: synovial mean transit time of diclofenac and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Pharm. Res., 11 (1994), pp. 1689–1699.
Fitzgerald GA, Patrono C. The coxibs, selective inhibitors of cyclooxygenase-2. N Engl J Med2001;345:433–442.
Gan TJ. Diclofenac: an update on its mechanism of action and safety profile. CMRO2010;26:1715–1731. Hinz B, Brune K.Pain and osteoarthritis: new drugs and mechanisms. Curr Opin Rheumatol, 16 (2004), pp. 628–633.
Huntjens D.R, Danhof M, Della Pasqua O.E.Pharmacokinetic-pharmacodynamic correlations and biomarkers in the development of COX-2inhibitors. Rheumatology (Oxford), 44 (2005), p. 846.
Kowalski, M.L, Makowska, J. Seven steps to diagnosis of NSAIDs hypersensitivity. Allergy Asthma Immunol Res. 2015;4:312–320.
Liauw H, Waiter S, Lee L, Ku E. Effects of diclofenac on synovial eicosanoid product formation in arthritic patients. Abstract. Journal of Clinical Pharmacology 25: 456, 1985.
Mitchell J.A, Akarasereenont P, Thiemermann C, Flower R.J, Vane J.R. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A 1993;90:11693–11697.
Quiralte J, Blanco C, Delgado J, Ortega N, Alcntara M, Castillo R et al. Challenge based clinical patterns of 223 Spanish patients with nonsteroidal anti-inflammatory drug induced reactions. J Investig Allergol Clin Immunol 2007;17:182–188.
Sioufi A, Pommier F, Boschet F et al. Percutaneous absorption of diclofenac in healthy volunteers after single and repeated topical application of diclofenac Emulgel. Biopharm Drug Disp 1994; 15: 441–9.
Taneja A, Oosterholt S.P, Danhof M, Della Pasqua O. Biomarker exposure-response relationships as the basis for rational dose selection: lessons from a simulation exercise using a selective COX-2 inhibitor. J. Clin. Pharmacol, 56 (2016), pp. 609–621.
Todd P.A, Sorkin E.M. Diclofenac sodium. A reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 35 (1988), pp. 244–285.
Vale, J.A, Kulig, K. Position paper: gastric lavage. J Toxicol Clin Toxicol. 2004; 42:933–943.
Van Erk, M, Wopereis, S, Rubingh, C et al. Insight in modulation of inflammation in response to diclofenac intervention: a human intervention study. BMC Medical Genomics, 3 (2010), 5.
Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclooxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci USA, 96 (1999), pp. 7563–7568.
3. características farmacológicas
Grupo farmacoterapêutico: produtos dermatológicos para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório não esteroidais para uso dermatológico. ATC: M02AA15.
O diclofenaco é um potente anti-inflamatório não esteroidal (AINE) com efetivas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, que exerce seus efeitos terapêuticos principalmente pela inibição da síntese de prostaglandinas através da cicloxigenase 2 (COX-2).
Calminex® Diclo é um medicamento anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação dermatológica.
Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, Calminex® Diclo alivia a dor e diminui o inchaço.
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Foi quantificada cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação dermatológica a de 2,5g de Calminex® Diclo gel 11,6mg/g em 500cm2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com o comprimido de diclofenaco de sódio de 50mg. Uma oclusão por um período de10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.
Distribuição: 99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). Concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação dermatológica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco.
O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, o diclofenaco preferencialmente distribui-se e permanece em tecidos profundos inflamados (como nas articulações), em vez de permanecer na corrente sanguínea, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve principalmente hidroxilações simples e múltiplas, seguidas pela glucuronidação, e parcialmente, a glucuronidação da molécula intacta.
Eliminação: o diclofenaco e seus metabolitos são excretados principalmente pela urina. O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56mL/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1–2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 13 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo.
Populações especiais: insuficiência renal e hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Informação Pré-Clínicas: estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas recomendadas. O diclofenaco dermatológico foi bem tolerado em diversos estudos e não demonstrou potencial para fototoxicidade ou sensibilidade da pele.
4. contraindicações
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco ou a qualquer componente da formulação.
Calminex® Diclo é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, angioedema, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico ou por outras substâncias anti-inflamatórias não esteroidais (AINEs) como ibuprofeno e ácido acetilsalicílico. Calminex® Diclo tem uso contraindicado durante o último trimestre de gravidez.
Categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas: D
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Este medicamento é contraindicado para menores de 14 anos.
5. advertências e precauções
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos (aqueles associados ao uso de formas sistêmicas de diclofenaco) devem ser consideradas se o diclofenaco dermatológico for usado em doses mais elevadas ou por um período de tempo mais longo que o recomendado (vide item Posologia e Modo de Usar).
O diclofenaco dermatológico deve ser aplicado somente sobre a pele intacta e não doente, sem feridas abertas ou escoriações. Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas; o medicamento não deve ser ingerido. Interrompa o tratamento se ocorrerem erupções cutâneas após a aplicação do produto. O diclofenaco dermatológico pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.
Informação sobre o excipiente:
Calminex® Diclo contém propilenoglicol que em algumas pessoas por causar irritação leve e localizada na pele.
Fertilidade:
Não existem dados disponíveis sobre o uso de formulações dermatológicas de diclofenaco e os seus efeitos na fertilidade em seres humanos.
Gravidez:
Não há dados suficientes sobre o uso do diclofenaco em mulheres grávidas. O diclofenaco deve ser utilizado durante os dois primeiros trimestres da gravidez apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao feto. Assim como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o uso do diclofenaco durante o terceiro trimestre de gravidez é contraindicado devido a possibilidade de inércia uterina, insuficiência renal no feto com oligoidrâmnio e/ou fechamento prematuro do ducto arterioso.
Lactação:
Não se sabe se o diclofenaco dermatológico é excretado no leite materno. O diclofenaco deve ser utilizado durante a lactação apenas se os benefícios esperados justificarem o potencial risco ao recém-nascido. Se houverem razões convincentes para usar diclofenaco, o medicamento não deve ser aplicado nos seios nem usado em uma dosagem mais elevada ou por período mais longo do que o recomendado.
Pacientes idosos:
A dosagem usual para adultos pode ser utilizada por idosos.
A aplicação dermatológica do diclofenaco não exerce influência na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
Calminex® Diclo não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.
6. interações medicamentosas
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco dermatológico é muito baixa, as interações são improváveis.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 36 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Calminex® Diclo gel apresenta-se como gel de cor branca e homogêneo.
Calminex® Diclo aerossol apresenta-se como líquido incolor a amarelo e com odor característico.
Antes de usar, observar o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Uso exclusivamente dermatológico para adultos e crianças acima de 14 anos.
Os pacientes devem consultar um médico se os sintomas não melhorarem ou se houver piora em 7 dias do início do tratamento.
Calminex® Diclo Aerossol 11,6mg/g
O medicamento deve ser aplicado sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia. Vaporizar o produto por 3 a 6 segundos na área afetada, massageando levemente a pele até a solução ser completamente absorvida. A quantidade de produto depende do tamanho da área dolorida. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local a ser tratado.
Calminex® Diclogel 11,6mg/g
O medicamento deve ser aplicado sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente a pele. A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4g (quantidade variando do tamanho de uma cereja a uma noz) de Calminex® Diclo gel 11,6mg/g são suficientes para tratar uma área de cerca de 400–800 cm2. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local tratado.
9. reações adversas
As reações adversas classificam-se de acordo com a frequência, primeiramente as mais frequentes, utilizando-se a seguinte convenção: muito comuns (>1/10); comuns (>1/100 e <1/10); incomuns (>1/1.000 e <1/100); raras (>1/10.000 e <1/1.000) e muito raras (<1/10.000).
Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.
– Comuns (>1/100 e <1/10): dermatite (incluindo dermatite de contato), erupções cutâneas, eritema, eczema e prurido.
– Raras (>1/10.000 e <1/1.000): dermatite bolhosa.
– Muito raras: (>1/10): erupção cutânea pustular, angioedema, hipersensibilidade (incluindo urticária), asma, reação de fotossensibilidade.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseA baixa absorção sistêmica do diclofenaco dermatológico torna a superdosagem muito improvável. No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser observadas se Calminex® Diclo é ingerido (1 unidade de 100g de Calminex® Diclo gel 11,6mg/g contém o equivalente a 1g de diclofenaco sódico; 1 unidade de 60g de Calminex® Diclo aerossol 11,6mg/g contém o equivalente a 0,6g de diclofenaco sódico;
No caso de ingestão acidental, resultando em significantes eventos adversos sistêmicos, terapias normalmente adotadas para o tratamento de envenenamento com medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais devem ser utilizadas.
Para a gestão da superdosagem deve-se seguir as recomendações ou indicações clínicas do Centro de Assistência Toxicológica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
áf Mantecorp
xl Farmasa
Registro M.S. n° 1.7817.0916
Farm. Responsável: Luciana Lopes da Costa – CRF-GO n° 2.757
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
@SAC
0800 97 99 900
áf Mantecorp Farmasa
Rua Bonnard (Green Valley I) n° 980 – Bloco 12 – Nível 3 – Sala A – Alphaville Empresarial Barueri – SP – CEP 06465–134 – C.N.P.J.: 61.082.426/0002–07 – Indústria Brasileira
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132–020
Mantecorp và. Farmasa