BUPSTESIC COM VASO UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A - bula para paciente, efeitos colaterais, dosagem

BUPSTÉSIC® com vaso

(cloridrato de bupivacaína + hemitartarato de epinefrina)

União Química Farmacêutica Nacional S/A

Solução injetável 5 mg/mL + 0,0091 mg/mL

BUPSTÉSIC® com vaso

cloridrato de bupivacaína + hemitartarato de epinefrina

W União Química

, * farmacêutica nacional S/A

MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Solução injetável 5 mg/mL + 0,0091 mg/mL: embalagem contendo 6 frascos-ampola de 20 mL em estojo esterilizado.

USO ADULTO

USO POR INFILTRAÇÃO LOCAL, PERINEURAL E EPIDURAL

COMPOSIÇÃO

Cada mL contém: cloridrato de bupivacaína..­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­........5,0mg

hemitartarato de epinefrina...­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­............. 0,0091mg

Veículo estéril q.s.p........­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­...........1mL

Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, hidróxido de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

1. para que este medicamento é indicado?

Bloqueios de longa duração, por exemplo, para analgesia pós-operatória. Obstetrícia.

2. como este medicamento funciona?

Bupstésic com vaso é uma solução estéril, apirogênica.

O cloridrato de bupivacaína é um anestésico local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente que a lidocaína. Em concentração de 5 mg/mL ou 7,5 mg/mL tem uma longa duração de ação, de 2 – 5 horas após uma única injeção epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos. O início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína, especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas fibras de nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto, baixas concentrações podem ser usadas com vantagens para o alívio prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório. A adição de um vasoconstritor, como a epinefrina, pode diminuir a velocidade de absorção.

3. quando não devo usar este medicamento?

As soluções de bupivacaína são contraindicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula, por exemplo, metabissulfito de sódio, nas soluções contendo epinefrina. As soluções de bupivacaína são contraindicadas em associação com anestesia regional endovenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de bupivacaína para a circulação pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertireoidismo, diabete, hipertensão, moléstias vasculares periféricas ou com doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sanguíneo como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc. Os anestésicos locais são contraindicados em anestesia epidural em pacientes com hipotensão acentuada, tais como nos choques cardiogênico e hipovolêmico. Bloqueios obstétricos paracervicais, os quais podem causar bradicardia fetal e morte.

4. o que devo saber antes de usar este medicamento?

Arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, colapso cardiovascular súbito e morte foram relatados quando foi utilizada a bupivacaína para procedimentos anestésicos locais que podem resultar em altas concentrações sistêmicas de bupivacaína (ver item 8. Quais os males que este medicamento pode me causar?). Hipotensão e bradicardia podem ocorrer como fenômenos fisiológicos normais após bloqueio simpático com bloqueio neural central.

Reações alérgicas

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras. Contudo, outros componentes das soluções, como o metabissulfito de sódio podem causar este tipo de reação.

Complicações neurológicas

A incidência de reações adversas neurológicas associadas com o uso de anestésicos locais é muito baixa e elas podem ser função da dose total administrada, droga utilizada, via de administração e estado físico do paciente. Muitos desses efeitos podem estar ligados à técnica da anestesia local, com ou sem participação da droga.

Trauma do nervo, neuropatia, oclusão da artéria espinhal anterior, aracnoidite, etc., têm sido associados com técnicas anestésicas regionais, independente do anestésico local utilizado. As reações neurológicas que ocorrem com anestesia regional têm incluído: anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia dos membros inferiores e perda do controle esfincteriano. Dormência da língua, delírio, tonturas, visão turva e tremores seguidos por sonolência, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.

Toxicidade sistêmica aguda

A bupivacaína pode causar efeitos tóxicos agudos se ocorrerem níveis sistêmicos altos devido à injeção intravascular acidental, excepcionalmente absorção rápida ou superdose (ver itens “2. Como este medicamento funciona? e “9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?). A acidose acentuada ou hipóxia podem aumentar o risco e a gravidade das reações tóxicas. Nas reações discretas à epinefrina ocorrem palidez, náuseas e sudorese. Para seu tratamento, basta colocar doente em decúbito dorsal com declive cefálico e administrar oxigênio.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

5. onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.

Precauções devem ser tomadas para evitar o prolongamento do contato entre a solução de anestésico local contendo epinefrina (pH baixo) e superfícies de metais (por exemplo: agulhas ou partes metálicas de seringas), já que os íons metálicos dissolvidos, particularmente íons de cobre podem causar irritação local grave (inchaço, edema) no local da injeção e acelerar a degradação da epinefrina.

O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem

Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: solução límpida, incolor, isenta de partículas estranhas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utiliza-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. como devo usar este medicamento?

Retirar o envoltório intermediário apenas no momento da administração.

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. Quando uma dose grande for injetada, por exemplo, no bloqueio epidural, uma dose teste de 3–5 mL de bupivacaína contendo epinefrina é recomendada.

Injeção intravascular acidental pode ser reconhecida por um aumento temporário da frequência cardíaca. A dose principal deve ser injetada lentamente, a uma velocidade de 25–50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Devem-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em nervos menores, ou quando o bloqueio menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto, são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da área anestesiada.

Para um efeito mais prolongado pode-se utilizar cateter através do qual, o anestésico local pode ser injetado ou por infusão. Esta técnica é comum em anestesia epidural e pode ser utilizada também em anestesia do plexo braquial e analgesia interpleural. No caso de infiltração local, a duração do efeito é aumentada pela adição de epinefrina. A tabela apresentada a seguir é um guia para a dosagem para as técnicas mais comumente utilizadas. A experiência do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. Quando bloqueios prolongados são usados, tanto infusão contínua quanto administração repetido em bolus , o risco de se atingir concentração plasmática tóxica ou de induzir um dano neural local devem ser considerados. A dose máxima recomendada de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/ kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até o momento indicam que a administração de 400 mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais.

Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos.

Tipo de bloqueio	Dose mL mg
Trigêmeo	0,5 – 25	2,5 – 12,5
Anestesia peridural contínua	10 50 Inicialmente, seguido por 3 – 8 15 – 40 cada 4 – 6 horas
Bloqueio intercostal	2 – 3 10 – 15 por nervo para um total de 10 nervos
Bloqueios maiores (ex. peridural, caudal e plexo braquial)	15 – 30	75 – 150

Anestesia obstétrica
As doses abaixo são doses inicias que podem ser repetidas cada 2 – 3 horas, se necessário.
Anestesia peridural e caudal (para parto vaginal)	6 – 10 30 – 50
Bloqueio peridural (cesárea)	15 – 30 75 – 150

7. o que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Em caso de dúvidas procure a orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

8. quais os males que este medicamento pode me causar?

Gerais

Têm sido relatados casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de bupivacaína para anestesia epidural ou bloqueio de nervo periférico. Em algumas situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível, apesar de, aparentemente, a preparação e a administração terem sido adequadas. Os procedimentos anestésicos regionais ou locais, exceto aqueles mais comuns, devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e medicamentos necessários para o monitoramento e ressuscitação de emergência. Quando estiver realizando bloqueios maiores, uma cânula endovenosa deve ser inserida antes da injeção do anestésico local. Os médicos devem ter recebido treinamento adequado e apropriado do procedimento a ser realizado e devem estar familiarizados com o diagnóstico e tratamento dos efeitos adversos, toxicidade sistêmica ou outras complicações (ver item “9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento? ”).

Alguns procedimentos anestésicos locais podem estar associados com reações adversas graves, independente do anestésico local utilizado, como por exemplo:

• – Bloqueio nervoso central pode causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia. Anestesia epidural deve ser utilizada com cautela em pacientes com função cardiovascular prejudicada.

• – Bloqueio nervoso periférico maior, pode implicar em um volume maior de anestésico local nas áreas de alta vascularização, frequentemente perto de grandes vasos onde é um risco aumentado de injeção intravascular e/ou absorção sistêmica, o qual pode conduzir a altas concentrações plasmáticas.

• – Injeções retrobulbares podem, muito ocasionalmente, atingir o espaço subaracnóide cranial, causando cegueira temporária, colapso cardiovascular, apneia, convulsões, etc. Estes devem ser diagnosticados e tratados rapidamente.

• – Injeções retro e peri-bulbares de anestésicos locais apresentam um pequeno risco de disfunção persistente do músculo ocular. As causas primárias incluem trauma e/ou efeitos tóxicos locais nos músculos e/ou nervos. A gravidade destas reações teciduais é relacionada com o grau do trauma, a concentração do anestésico local e a duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esta razão, assim como com todos os anestésicos locais, devem ser usadas a menor concentração efetiva e dose do anestésico local. Vasoconstritores e outros aditivos podem agravar as reações teciduais e devem ser usados somente quando indicados.

• – As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas graves, mesmo em doses baixas.

• – Bloqueio paracervical pode, às vezes, causar bradicardia/ta­quicardia fetal. É necessário realizar cuidadoso monitoramento da frequência cardíaca fetal.

Para reduzir o risco de efeitos adversos potencialmente perigosos, alguns pacientes requerem atenção especial: – Pacientes com bloqueio cardíaco completo ou parcial, devido ao fato que anestésicos locais podem deprimir a condução miocárdica.

• – Pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal.

• – Idosos e pacientes em estado de saúde precário.

NOTA: a anestesia regional é frequentemente indicada nestes pacientes. Ao invés de submetê-los à anestesia geral, deve-se fazer tentativas para otimizar as condições dos pacientes antes de bloqueios maiores.

A anestesia epidural pode levar a hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido quer seja pelo aumento do volume circulatório com soluções cristaloidais ou coloidais ou injetando um vasopressor, como a efedrina 20–40 mg intramuscular. A hipotensão deve ser tratada prontamente com, por exemplo, 5–10 mg de efedrina endovenosamente, podendo ser repetida, se necessário. A solução de BUPSTÉSIC COM VASO com vasoconstritor contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações tipo-alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e crises de asma com risco de vida ou menos graves em certas pessoas susceptíveis. A prevalência total da sensibilidade ao sulfito na população geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade ao sulfito é ocasionada mais frequente em pessoas asmáticas do que em não asmáticas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez

É razoável presumir que tem sido administrada bupivacaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo, nenhum aumento de incidência de más-formações. A adição de epinefrina pode diminuir potencialmente o fluxo de sangue uterino e contractilidade, especialmente depois de injeção inadvertida nos vasos sanguíneos maternos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de bloqueio paracervical. Tais efeitos podem ser devido às altas concentrações de anestésicos que alcançam o feto.

Amamentação

Assim como outros anestésicos locais, a bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato. Não é conhecido se a epinefrina passa para o leite materno ou não, mas é improvável que afete o lactente. Como para qualquer droga, a bupivacaína somente deve ser usada durante a lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pediatria

A utilização da bupivacaína em crianças abaixo de 12 anos não é recomendada pela possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se diminuir em sua 4

dosagem.

Pacientes Idosos

A administração da bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes.

Interações Medicamentosas

As soluções contendo epinefrina devem geralmente ser evitadas ou usadas com cuidado em pacientes utilizando inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, já que pode resultar em hipertensão prolongada e grave, além disso, o uso concomitante de soluções contendo epinefrina e drogas ocitócicas do tipo ergot podem causar hipertensão grave e persistente e possivelmente acidentes cerebrovasculares e cardíacos.

• – Fenotiazinas e butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina. Soluções contendo epinefrina devem ser usadas com cautela em pacientes submetidos a anestesia geral com agentes inalatórios como halotano, clorofórmio, ciclopropano e tricloroetileno, devido ao risco de arritmia cardíaca grave.

• – Betabloquadores não cardiosseletivos, como propranolol aumentam o efeito pressor da epinefrina, o qual pode causar hipertensão grave e bradicardia.

A bupivacaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Interferência em exames laboratoriais

Determinação da função pancreática usando bentiromida: administração de anestésicos locais derivados de PABA ou de lidocaína por 3 dias antes do teste de bentiromida podem invalidar os resultados do teste porque esses anestésicos são metabolizados em PABA ou outras aminas e irão, portanto, aumentar a quantidade verdadeira ou a aparente de PABA recuperado.

• 9. O QUE FAZER SE ALGÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?