Bula do profissional da saúde - brometo de pinavério NOVA QUIMICA FARMACÊUTICA S/A
brometo de pinavério
“Medicamento Genérico, Lei n°. 9.787, de 1999”
Comprimido revestido de 50 mg. Embalagem contendo 10, 20, 30, 60, 100* ou 200* unidades.
*Embalagem hospitalar
Comprimido revestido de 100 mg. Embalagem contendo 10, 20, 30, 40 ou 60 unidades.
USO ORAL
USO ADULTO
Cada comprimido revestido de 50 mg contém:
brometo de pinavério...........................................................................................................................50 mg
excipiente* q.s.p............................................................................................................................1 com rev celulose microcristalina, lactose monoidratada, carbômer 340, dióxido de silício, talco, estearato de magnésio, estearilfumarato de sódio, copolímero de metacrilato de butila, metacrilato de dimetilaminoetila e metacrilato de metila, macrogol, dióxido de titânio, amarelo crepúsculo laca de alumínio.
Cada comprimido revestido de 100 mg contém:
brometo de pinavério.........................................................................................................................100 mg
excipiente q.s.p............................................................................................................................1 com rev *celulose microcristalina, lactose monoidratada, carbômer 340, dióxido de silício, talco, estearato de magnésio, estearilfumarato de sódio, copolímero de metacrilato de butila, metacrilato de dimetilaminoetila e metacrilato de metila, macrogol, dióxido de titânio, amarelo crepúsculo laca de alumínio.
O brometo de pinavério é indicado para:
Tratamento sintomático da dor, distúrbios do trânsito e desconforto intestinal relacionados à distúrbios intestinais funcionais; Tratamento sintomático da dor relacionada a distúrbios funcionais das vias biliares; Preparo de enema opaco.2) resultados de eficácia
- resultados de eficácia
A eficácia do brometo de pinavério (50 mg via oral 3 vezes ao dia) na redução dos sintomas da síndrome do intestino irritável, dor abdominal, distensão abdominal, diarreia e constipação foi demonstrada em estudos controlados por placebo.1,2,3
Também foi demonstrada eficácia do brometo de pinavério em metanálise realizada para avaliar o uso dos relaxantes da musculatura lisa no tratamento da síndrome do intestino irritável.4
Além disso, o brometo de pinavério tem eficácia semelhante a da trimebutina, mebeverina e brometo de otilônio na redução dos sintomas da síndrome do intestino irritável demonstrada em estudos controlados. 5,6,7
A resposta clínica inicial ocorre mais frequentemente entre o 3° e o 6° dia de tratamento.
1-Christen MO & Tassignon JP. Pinaverium bromide: a calcium channel blocker acting selectively on the gastrintestinal tract, Drug Devel Res 1989;18:101–112.
2-Awad R, Dibildox M, Ortiz F. Tratamento da Síndrome do Cólon Irritável com o Brometo de Pinavério como bloquedor dos canais de cálcio. Ensaio randomizado duplo-cego controlado com placebo. Acta Gastroent Latinoamer 1995, 25:137–44.
3-Pace F, Coremans G, Dapoigny M et al. Therapy of Irritable Bowel Syndrome – An Overview. Digestion, 1995, 56:433–42.
4-Poynard S, Naveau B, Mory B et al. Meta-analysis of smooth relaxants in the treatment of irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther 1994, 8:499–510.
5-Christen MO. Action of pinaverium bromide, a calcium antagonist, on gastrintestinal motility disorders. Gen Pharmacol 1990;21:821–825.
6-Lu CL, Chen CY, Chang FY et al. Effect of a calcium channel blocker and antispasmodic in diarrhea-predominant irritable bowel syndrome. J Gastroenterol Hepatol 2000; 15(8):925–930
7-Galeone M, Stock F, Moise G et al. Pinaverium bromide versus otilonium bromide in patients with irritable bowel syndrome. Curr Ther Res 1986; 39:613–624
3) características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O brometo de pinavério é um agente antiespasmódico seletivo que exerce sua ação sobre o trato gastrointestinal. É um antagonista do cálcio que inibe o influxo de cálcio para o interior das células da musculatura lisa intestinal. Em animais, o brometo de pinavério reduz direta ou indiretamente os efeitos da estimulação dos canais aferentes sensitivos. É livre de efeitos anticolinérgicos e também é desprovido de efeitos sobre o sistema cardiovascular.
Propriedades Farmacocinéticas
Após administração oral, o brometo de pinavério é rapidamente absorvido com pico de concentrações plasmáticas ocorrendo dentro de 1 hora. A droga é extensivamente metabolizada e eliminada por via hepática. A meia-vida de eliminação é de 1,5 horas.
A biodisponibilidade absoluta para a formulação oral é muito baixa (< 1%). A via principal de excreção é através das fezes.
A ligação do brometo de pinavério às proteínas plasmáticas é elevada (95–97%).
Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade: a toxicidade de brometo de pinavério após a administração oral foi baixa. Os sinais de toxicidade foram principalmente limitados a sinais gerais de toxicidade, sintomas gastrointestinais e sintomas no sistema nervoso central.
Genotoxicidade, potencial carcinogênico e teratogenicidade; brometo de pinavério não apresenta propriedades genotóxicas ou carcinogênicas. Em doses 2 vezes maiores que a dose clínica recomendada, brometo de pinavério não apresentou potencial teratogênico.
Toxicidade reprodutiva: em doses 2 vezes maiores que a dose clínica recomendada, brometo de pinavério diminui a probabilidade de gestação, mas não teve efeito relevante sobre o desenvolvimento pré ou pós-natal.
Não foram estudadas a transferência placentária de brometo de pinavério e a transferência para o leite.
4) contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
5) advertências e precauções
- advertências e precauções Devido ao risco de lesão esofágica, as instruções de como usar o medicamento devem ser respeitadas. Pacientes com lesão esofágica pré-existente e/ou hérnia de hiato devem ter cuidado especial em relação à correta administração do medicamento. A segurança e eficácia de brometo de pinavério não foram suficientemente estabelecidas em crianças e a experiência é limitada. Assim, o medicamento não é recomendado para uso em crianças. Este medicamento contém LACTOSE. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má-absorção da glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Não existem dados clínicos disponíveis com brometo de pinavério em mulheres grávidas. Os estudos em animais são insuficientes com relação aos efeitos na gestação, desenvolvimento embrionário/fetal, parto e desenvolvimento pós-natal. O risco potencial para humanos é desconhecido. O brometo de pinavério não deve ser usado durante a gravidez, exceto se claramente necessário.
Além disso, deve-se considerar a presença de bromo na formulação. A administração de brometo de pinavério no final da gravidez pode afetar o recém-nascido neurologicamente (hipotonia e sedação).
Não existem informações suficientes sobre a excreção de brometo de pinavério no leite materno humano ou animal. Dados físico-químicos, farmacodinâmicos e toxicológicos disponíveis de brometo de pinavério mostram excreção no leite materno e um risco de ingestão pelo lactente não pode ser excluído. O brometo de pinavério não deve ser utilizado durante a amamentação.
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não foram realizados estudos dos efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Podem ocorrer reações adversas ao medicamento, como sonolência (vide “REAÇÕES ADVERSAS”).
Sob essa condição, a capacidade de reagir pode ser diminuída.
6) interações medicamentosas
Os ensaios clínicos demonstraram ausência de qualquer interação entre o brometo de pinavério e drogas digitálicas, antidiabéticos orais, insulina, anticoagulantes orais e heparina.
A administração conjunta de uma droga anticolinérgica pode aumentar a espasmólise.
Não foi observada interferência com os testes laboratoriais para detecção de nível de drogas.
7) cuidados de armazenamento do medicamento
- cuidados de armazenamento do medicamento
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade do medicamento a partir da data de fabricação é de 24 meses.
Características físicas e organolépticas:
Comprimido revestido de 50 mg: cor branca, circular, biconvexo e liso.
Comprimido revestido de 100 mg: cor laranja, circular, biconvexo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
8) posologia e modo de usar
Modo de usar
Os comprimidos devem ser deglutidos sem mastigar ou chupar e tomados com um copo de água durante as refeições, de modo a evitar o contato do brometo de pinavério com a mucosa esofágica devido ao risco de lesão no esôfago (vide “REAÇÕES ADVERSAS”).
Posologia
brometo de pinavério 50 mg – comprimidos revestidos
A dose recomendada para adultos é 1 comprimido três vezes ao dia até 2 comprimidos revestidos duas vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos três vezes ao dia. No preparo de enema opaco, a dose é de 2 comprimidos duas vezes ao dia, durante os 3 dias anteriores ao exame.brometo de pinavério 100 mg – comprimidos revestidos
A dose recomendada para adultos é 1 comprimido duas vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 comprimido três vezes ao dia. No preparo de enema opaco, a dose é de 1 comprimido duas vezes ao dia, durante os 3 dias anteriores ao exame.População pediátrica
A segurança e eficácia de brometo de pinavério não foram suficientemente estabelecidas em crianças e a experiência é limitada.
Assim, o medicamento não é recomendado para uso em crianças.
Os dados atualmente disponíveis estão descritos em “ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”, porém não se pode fazer nenhuma recomendação posológica.
Conduta em casos de dosagem omitida
Caso o paciente se esqueça de tomar o medicamento no horário estabelecido, não tomar o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9) reações adversas
- reações adversas
As seguintes reações adversas foram reportadas espontaneamente durante a comercialização do medicamento.
De acordo com os dados disponíveis, a frequência das reações não pode ser estimada (não é conhecida).
Com base nos dados agrupados de 46 estudos de pacientes patrocinados pela empresa, incluindo 3755 pacientes que receberam brometo de pinavério, os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados.
As reações adversas listadas abaixo são classificadas de acordo com a frequência e o SOC. As frequências são definidas como muito comuns (> 1/10), comuns (> 1/100 a < 1/10), incomuns (> 1/1.000 a < 1/100), raras (> 1/10.000 a < 1/1.000) ou muito raras (< 1/10.000).
MedDRA SOC
Categoria de frequência
Comum
Incomum
Distúrbios gastrointestinais
Dor abdominal*# Constipação # Boca seca # Dispepsia Náusea
Diarreia
Vômito
Distúrbios gerais e condições do local de administração
---
Astenia
Distúrbios do sistema nervoso
Dor de cabeça
Sonolência
* Combinação de PT’S: dor abdominal, dor abdominal baixa e dor abdominal superior.
# Os distúrbios gastrointestinais estão principalmente associados à doença subjacente. Incidências semelhantes ou menores, comparadas ao placebo, foram relatadas para dor abdominal, constipação e boca seca.
Desordens gastrointestinais foram observadas, tais como: dor abdominal, diarreia, náusea, vômito e disfagia. Lesão esofágica pode ocorrer quando o medicamento não for administrado conforme as recomendações de uso (vide “POSOLOGIA E MODO DE USAR”).
Reações cutâneas foram observadas, tais como: erupção cutânea, prurido, urticária e eritema.
Hipersensibilidade.
O corante amarelo crepúsculo laca de alumínio pode causar reações alérgicas.
10) superdose
- superdose
A superdose pode levar a complicações gastrointestinais, como flatulência e diarreia. Não se conhece um antídoto específico e recomenda-se tratamento sintomático.
Manaus/AM
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Serviço de Atendimento ao Consumidor