Bula do profissional da saúde - BECLOSOL GLAXOSMITHKLINE BRASIL LTDA
GlaxoSmithKline Brasil Ltda. Suspensão Tópica 50 mcg/dose
LEIA ATENTAMENTE ESTA BULA ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO.
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Beclosol® spray nasal aquosodipropionato de beclometasona
APRESENTAÇÃOSuspensão aquosa microfina em spray de 50 mcg/dose, para administração tópica na mucosa nasal, apresentada em frasco com 200 doses.
USO INTRANASAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 ANOS
COMPOSIÇÃOCada 100 mg da suspensão contém:
dipropionato de beclometasona.............................................................. 50 mcg
veículos*........................................... q.s.p............................................ 1 dose
*carboximetilcelulose sódica/celulose microcristalina (Avicel), glicose anidra, álcool feniletílico, polissorbato 80, solução de cloreto de benzalcônio, ácido clorídrico e água purificada.
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1. INDICAÇÕES
Beclosol® spray nasal aquoso está indicado para profilaxia e tratamento da rinite alérgica perene e sazonal, incluindo febre do feno e rinite vasomotora.
2. resultados de eficácia
Em um estudo para avaliar a melhora de sintomas causados pela rinite alérgica, 623 pacientes foram randomizados em diferentes braços de tratamento. As drogas utilizadas foram montelucaste 10mg, loratadina 10mg, montelucaste 10mg + loratadina 10mg, dipropionato de beclometasona intranasal 200 mcg duas vezes ao dia e placebo. O grupo tratado com dipropionato de beclometasona mostrou eficácia superior a todos os outros grupos em relação à melhora de sintomas referentes a rinite alérgica.
Susan, L. Et al. Clinical Studies of Combination Montelukast and Loratadine in patients with season allergic rhinitis. Journal of Asthma, 46:878–883, 2009.
3. características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicasApós administração tópica, o 17,21-dipropionato de beclometasona (DPB) produz potentes efeitos anti-inflamatórios e vasoconstritores. O dipropionato de beclometasona é uma pró-droga com ligação de fraca afinidade ao receptor glicocorticoide. O DPB é hidrolisado, via enzimas esterásicas, ao metabólito ativo 17-monopropionato de beclometasona (B-17-MP), que tem alta atividade anti-inflamatória. O dipropionato de beclometasona oferece tratamento preventivo contra a febre do feno quando administrado antes da primeira exposição ao alérgeno. Após essa situação e com o uso regular, DPB pode continuar a prevenir o aparecimento de sintomas de alergia, pela redução da sensibilidade das membranas nasais.
Propriedades farmacocinéticas AbsorçãoApós administração intranasal do dipropionato de beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 44%. Após a administração oral do dipropionato de beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 41%.
DistribuiçãoO dipropionato de beclometasona se liga às proteínas plasmáticas numa extensão de 87%. A distribuição tecidual, no estado de equilíbrio, para o DPB é moderada (20 L), porém mais extensa para o seu metabólito ativo, o B-17-MP (424 L).
MetabolismoO dipropionato de beclometasona é rapidamente removido da circulação, e as concentrações plasmáticas são indetectáveis (< 50 pg/mL) após a administração de doses orais ou intranasais. O metabólito é mediado por enzimas esterásicas encontradas na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o metabólito ativo (B-17-MP). Metabólitos inativos de menor importância, como o 21-monopropionato de beclometasona (B-21-MP) e a beclometasona (BOH), também são formados. Porém, contribuem pouco para a exposição sistêmica.
EliminaçãoA eliminação do dipropionato de beclometasona e do seu metabólito ativo é caracterizada por elevado clearance plasmático (150 e 120 L/h, respectivamente) com correspondente meia-vida de 0,5 h e 2,7 h. Após a administração oral de dipropionato de beclometasona marcado, aproximadamente 60% da dose são excretados nas fezes, dentro de 96 horas, como metabólitos polares conjugados e livres. Aproximadamente 12% da dose são excretados na urina. O clearance renal do dipropionato de beclometasona e dos seus metabólitos é insignificante.
4. contraindicações
Beclosol® spray nasal aquoso é contraindicado em pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos de idade.
5. advertências e precauções
Infecções das cavidades nasais e seios paranasais devem ser adequadamente tratadas, não constituindo, contra-indicação específica ao tratamento com Beclosol® spray nasal aquoso.
Deve-se ter cautela ao transferir pacientes sob tratamento com corticosteroides sistêmicos para o Beclosol® spray nasal aquoso, caso haja suspeita de comprometimento da função adrenal nesses pacientes.
Efeitos sistêmicos com corticosteroides nasais foram relatados, particularmente em doses elevadas prescritas por períodos prolongados. Estes efeitos são muito menos prováveis de ocorrer com corticosteroides nasais do que com corticosteroides orais e podem variar em cada indivíduo e entre diferentes formulações de corticosteroides.
Podem ocorrer efeitos sistêmicos, incluindo redução na velocidade de crescimento, se a dose de beclometasona intranasal for excessiva ou em indivíduos particularmente sensíveis ou expostos à terapia esteroide sistêmica recente. Foram reportados distúrbios visuais, incluindo catarata, glaucoma e coriorretinopatia central serosa.
Embora Beclosol® spray nasal aquoso seja capaz de controlar a rinite alérgica sazonal na maioria dos casos, uma exposição anormalmente intensa a alérgenos poderá, eventualmente, requerer terapia adicional apropriada, particularmente para controlar os sintomas oculares.
Efeitos sobre a capacidade, habilidade de dirigir e operar máquinasAtualmente não existem dados disponíveis que sugiram que Beclosol® spray nasal aquoso influencie a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez e lactaçãoA administração de drogas durante a gravidez deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer possibilidade de risco ao feto. Existem poucas evidências de segurança do dipropionato de beclometasona em mulheres grávidas. Em estudos de reprodução animal, os efeitos adversos típicos de corticosteroides potentes são somente observados quando há exposição a altos níveis sistêmicos. A aplicação intranasal direta assegura mínima exposição sistêmica.
A excreção do dipropionato de beclometasona no leite não foi estudada em animais. É razoável supor que o dipropionato de beclometasona seja secretado no leite materno. Mas nas doses usadas para a aplicação intranasal, a possibilidade de se encontrar níveis altos no leite humano é pequena.
Beclosol® spray nasal aquoso só deve ser usado por mulheres no período de amamentação se o benefício esperado para a mãe justificar o risco para o bebê.
Categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
6. interações medicamentosas
Nenhuma interação foi reportada com o uso de Beclosol® spray nasal aquoso.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
Manter o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e protegido da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.
Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos/Características organolépticasSuspensão branca, opaca, livre de qualquer substância estranha visível.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Posologia Adultos e crianças a partir de 6 anos de idade:Para o total benefício terapêutico, é necessário o uso regular do produto.
A posologia recomendada é de duas aplicações em cada narina, duas vezes ao dia. Para alguns pacientes, pode ser preferível o esquema posológico de uma aplicação em cada narina, três a quatro vezes ao dia.
A dose total diária não deve, normalmente, exceder a oito aplicações (400 mcg/dia). O paciente deve estar de acordo com o esquema posológico e ser alertado de que o alívio máximo pode não ser obtido após as primeiras aplicações.
Crianças menores de 6 anos de idade:Dada à falta de evidências clínicas conclusivas quanto à segurança de Beclosol® spray nasal aquoso em menores de 6 anos de idade, seu uso não é indicado nessa faixa etária.
Modo de usoBeclosol® spray nasal aquoso é somente para administração intranasal.
Antes de usar este produto, leia as instruções de uso cuidadosamente:
1) Antes de usar, assoe seu nariz levemente.
2) Agite o frasco e, então, remova a tampa da válvula. Segure o frasco como demonstrado abaixo.
3) Se você está usando o spray pela primeira vez ou se não usa o produto há uma semana ou mais, faça um teste acionando a válvula para o alto até que seja liberada uma névoa fina. Para isso, pressione a válvula para baixo com os dedos indicador e médio, usando o polegar para suportar a base do frasco.
4) Feche uma narina pressionando-a com seu dedo. Coloque o bico da válvula na outra narina conforme indicado abaixo. Então, pressione conforme a figura 3.
5) Respire através da boca. Se você precisar usar dois jatos em cada narina, repita os passos 4 e 5.
6) Agora repita todo o processo na outra narina.
7) Quando terminar de usar o produto, limpe com um lenço ou pano e coloque a tampa protetora.
IMPORTANTE:
Caso a válvula esteja obstruída, não tente desobstruí-la com objetos pontiagudos. Remova o mecanismo da válvula girando-o no sentido contrário ao dos ponteiros do relógio e coloque-o em água morna durante alguns minutos. Lave com água fria, deixe secar e recoloque-o no frasco.
9. reações adversas
Reações comuns (>1/100 e <1/10): gosto desagradável, odor desagradável, epistaxe, secura nasal, irritação nasal, secura na garganta, irritação na garganta.
Reações muito raras ( < 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo rash , urticária, prurido, eritema e angioedema, reações anafilactoides/anafiláticas, broncoespasmo, glaucoma, aumento da pressão intraocular, catarata, perfuração do septo nasal.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10. superdose
10. superdoseTratamento clínico adicional deve ser conforme indicado ou recomendado pelo centro nacional de intoxicação quando disponível.
Não há nenhum tratamento específico para uma overdose de dipropionato de beclometasona. Se ocorrer superdosagem, o paciente deve ser tratado com monitoramento apropriado, caso necessário.
O único efeito prejudicial verificado após a inalação de grandes quantidades do produto em curto espaço de tempo é a supressão temporária da função hipotalâmica-hipofisária-adrenal (HHA). Não é preciso adotar nenhuma medida de emergência, podendo o tratamento com Beclosol® spray nasal aquoso ser continuado na dose recomendada. A função HHA volta ao normal em um ou dois dias.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.
III – DIZERES LEGAISM.S:1.0107.0188
Farm. Resp.: Lydia Christina Calcanho Leite
CRF-RJ N°: 16435
Fabricado por: Glaxo Wellcome S.A.
Avenida de Extremadura, 3, Polígono Industrial Allenduero, 09400 – Aranda de Duero (Burgos) -Espanha
Registrado e Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001–10
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Serviço de Atendimento ío Consumidor GSK