Bula do profissional da saúde - B-TABLOCK CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
B-Tablock® cloridrato de levobunolol
solução oftálmica estéril
5 mg/mL (0,5%)
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DE
SAÚDE
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO B-Tablock ® cloridrato de levobunolol
Embalagens contendo 01 frasco plástico conta-gotas com 5 mL ou 10 mL de solução oftálmica estéril de cloridrato de levobunolol (5 mg/mL).
VIA OFTÁLMICA USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução oftálmica contém :
cloridrato de levobunolol..............................................................5 mg
veículo estéril q.s.p.......................................................................1 mL
Excipientes: fosfato de sódio dibásico heptaidratado, ácido cítrico, edetado dissódico di-hidratado, metabissulfito de sódio, cloreto de sódio, hietelose, povidona, cloreto de benzalcônio, ácido clorídrico/hidróxido de sódio para ajuste de pH e água purificada q.s.p.
Cada mL (26 gotas) contém 5 mg de cloridrato de levobunolol (0,192 mg/gota).
B-TABLOCK® é indicado para o controle da pressão intraocular em glaucoma crônico de ângulo aberto e hipertensão ocular.
2. resultados de eficácia
Estudos clínicos controlados, com duração variando de 3 meses a um ano, demonstraram que cloridrato de levobunolol 0,5% foi efetivo na redução da PIO quando administrado topicamente, duas vezes ao dia.
A média dos valores iniciais da diminuição da pressão intraocular, foi entre 6,81 e 8,98 mmHg com cloridratode levobunolol 0,5%. Não foram observados efeitos significativos sobre o tamanho da pupila, produção de lágrima ou sensibilidade corneana. Nas concentrações testadas, o levobunolol, quando administrado topicamente, diminuiu, em alguns pacientes, o batimento cardíaco e a pressão sanguínea. A diminuição da PIO foi mantida durante a realização desses estudos.
3. características farmacológicas
O levobunolol é um betabloqueador não cardioseletivo, atuando nos receptores beta 1 e beta 2. O levobunolol é 60 vezes mais potente de que seu isômero dextro em sua atividade betabloqueadora. A fim de se obter o nível mais elevado do potencial betabloqueador, sem elevar o potencial da depressão no miocárdio, é utilizado o levo-isômero levobunolol. O levobunolol não apresenta atividade local anestésica (estabilizador de membrana) ou atividade simpático-mimética intrínseca.
B-TABLOCK® quando instilado no olho diminui a pressão intraocular elevada bem como a pressão intraocular normal, acompanhada ou não de glaucoma. A pressão intraocular elevada apresenta um fator de risco maior na patogênese da perda de campo visual dos glaucomatosos. Quanto maior o nível da pressão intraocular, maior a probabilidade de dano no nervo ótico e de perda do campo visual.
O início da ação, com uma gota de cloridrato de levobunolol 0,5% pode ser detectado após uma hora do início do tratamento, e o efeito máximo pode ser observado entre 2 e 6 horas. Uma significante diminuição da pressão intraocular pode ser mantida por 24 horas com uma dose única. Estudos acompanhados durante um período superior a um ano, demonstraram a manutenção do efeito hipotensor do produto.
O exato mecanismo de ação do levobunolol na redução da pressão intraocular não é conhecido. Em contraste com os agentes colinérgicos, conhecidos por produzirem miose, cloridrato de levobunolol 0,5% reduz a pressão intraocular com pequeno ou nenhum efeito sobre o tamanho da pupila. A visão turva e a cegueira noturna, frequentemente associadas com os mióticos, não devem ser esperadas com o uso do produto. Os pacientes portadores de cataratas não apresentaram uma diminuição ainda maior da visão causada pela constrição pupilar.
4. contraindicações
B-TABLOCK® é contraindicado para pacientes que apresentam alergia a qualquer um dos componentes da sua fórmula.
B-TABLOCK® é contraindicado para pessoas que apresentam doença pulmonar obstrutiva crônica grave, broncoespasmo, incluindo asma brônquica ou com história de asma brônquica, insuficiência cardíaca congestiva não controlada, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau não controlado por marca-passo, bradicardia sinusal, síndrome do nódulo sinusal (incluindo bloqueio nodal sinoatrial) e choque cardiogênico.
5. advertências e precauções
B-TABLOCK® contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em pacientes suscetíveis.
A prevalência global da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa. Sensibilidade ao sulfito é visto com mais frequência em pacientes asmáticos.
Categoria de risco na gravidez: C (FDA – USA ).
Não existem dados suficientes sobre a utilização de B-TABLOCK® em mulheres grávidas e por isso não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que seja claramente necessário.
Quando betabloqueadores foram administrados por via oral, estudos epidemiológicos não revelaram efeitos de malformação, contudo demonstraram um risco para atraso do crescimento intrauterino. Além disso, quando administrados até o momento do parto, foram observados sinais e sintomas de betabloqueio no recém-nascido (por exemplo, bradicardia, hipotensão, dificuldade respiratória e hipoglicemia). Nestes casos, o recém-nascido deve ser cuidadosamente monitorado durante os primeiros dias de vida. Estudos com levobunolol em animais revelaram toxicidade reprodutiva após a administração de doses significativamente maiores do que seria utilizado na prática clínica.
Caso o tratamento com levobunolol durante a lactação seja considerado necessário para o benefício da mãe, a decisão de descontinuar a amamentação deve ser levada em consideração.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não foram estabelecidos os padrões de segurança e eficácia em crianças.
Não foram observadas diferenças na segurança e eficácia em pacientes idosos e mais jovens.
Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com precaução em pacientes sujeitos à hipoglicemia espontânea ou pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes lábil) que estão recebendo insulina ou medicação oral hipoglicemiante. Os agentes bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia aguda.
B-TABLOCK® não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos 15 minutos para recolocá-las após a administração de B-TABLOCK®.
B-TABLOCK® pode causar visão borrada transitória, fadiga e/ou sonolência, o que pode diminuir a habilidade de dirigir ou operar máquinas. O paciente deve esperar até a melhora destes sintomas antes de dirigir ou operar máquinas.
6. interações medicamentosas
Embora o levobunolol tenha pouco efeito no tamanho da pupila, tem sido reportada ocasionalmente a ocorrência de midríase quando o levobunolol é utilizado com agentes midriáticos, como adrenalina.
Betabloqueadores podem aumentar o efeito hipoglicêmico de agentes antidiabéticos. Betabloqueadores podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia.
O uso concomitante de um betabloqueador com drogas anestésicas pode atenuar a taquicardia compensatória e aumentar o risco de hipotensão. Portanto, o anestesista deve ser informado se o paciente está utilizando B-TABLOCK®.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
7. cuidados de armazenamento do medicamentoCuidados de Conservação
B-TABLOCK® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz.
O prazo de validade é de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
B-TABLOCK® é uma solução coloidal límpida e incolor.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), uma ou duas vezes ao dia, ou a critério médico.
Assim como qualquer instilação ocular, para reduzir a possibilidade de absorção sistêmica, é recomendável comprimir o saco lacrimal no canto medial por um minuto. Este procedimento deve ser realizado imediatamente após a instilação de cada gota.
9. reações adversas
9. reações adversasAssim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de B-TABLOCK®.
Reação muito comum (> 1/10): irritação ocular e dor ocular.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): blefarite e conjuntivite.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante a experiência pós-comercialização com o uso de cloridrato de levobunolol: hiperemia ocular/conjuntival, conjuntivite alérgica, diminuição do reflexo corneal, secreção ocular, edema ocular/palpebral, prurido ocular/palpebral, iridociclite, ceratite, aumento do lacrimejamento, ceratite puntacta; visão borrada; sensação de corpo estranho nos olhos, edema facial, fadiga/astenia; confusão, tontura, dor de cabeça, insônia, letargia, sonolência; depressão; bloqueio atrioventricular, bradicardia, palpitação, síncope; hipotensão, fenômeno de Raynald; asma, dispnéia, desconforto nasal, irritação da garganta; náuseas; dermatite de contato (incluindo dermatite de contato alérgica), eritema palpebral, eczema palpebral, queratose liquenóide, prurido, rash, esfoliação da pele, urticária e hipersensibilidade, incluindo sintomas ou sinais de alergia aos olhos e alergia à pele.
no peito, falência cardíaca congestiva, edema; mãos e pés frios; broncoespasmo, tosse, insuficiência respiratória (predominantemente em pacientes com doença broncoespástica pré-existente), falta de ar; dor abdominal superior, diarréia, disgeusia, boca seca, dispepsia, vômito, rash psoriaseforme ou exarcebação da psoríase; artropatia, mialgia; diminuição da libido, disfunção sexual e sede.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.