Bula do profissional da saúde - AMOXICILINA GERMED FARMACEUTICA LTDA
Amoxicilina
“Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999”
Cápsulas duras de 500 mg em embalagem com 15, 21, 30, 504** e 510** unidades.
* * Embalagem hospitalar
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 10 ANOS DE IDADE )
Cada cápsula dura contém: amoxicilina (na forma tri-hidratada)............................................................................................... 573,94 mg
excipiente**q.s.p................................................................................................................................1 cáp dura
Equivalente a 500 mg de amoxicilina.
* *Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio e talco.
A amoxicilina é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas c ausadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina.
As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de amoxicilinain vitro :
Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensível a penicilina, espécies deCorynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes. Anaeróbios: espécies de Clostridium.
Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.
A amoxicilina é suscetível à degradação por betalac tamases, portanto o espectro de atividade de amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui o Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas , Klebsiella e Enterobacter.
2. resultados de eficácia
A amoxicilina (80–90mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média aguda em estágio inicial.
Referência: Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec;118(6 Suppl Emerging):32–3, 24–31)
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.
Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus tandards-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15–19, 2004.
No tratamento de rinossinusite bacteriana o amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos.
Referência: Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresen tavam quadro de faringo-amigdalite causada por Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina.
Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219–25.
A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indica como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral ou amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos orais, incluindo cefuroxima, amoxici lina e amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.
Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924–8.
Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual dem onstrou que a posologia de 3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66,66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5g duas vezes ao dia.
Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis – effects of varying doses of amoxicillin. Lung
India. 1991 Aug; 9(3): 90–4
Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem sucedido em 98,2% dos casos.
Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchett DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6):
801–804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2):
118–23.
3. características farmacológicas
Espécies comumente suscetíveis:
– Aeróbios gram-positivos: Bacillus anthracis , Enterococcus faecalis , estreptococos beta-hemolíticos, Listeria monocytogenes
– Aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis
– Outra: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum
Espécies para as quais resistência adquirida podeers um problema:
– Aeróbios gram-negativos: Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori*, Proteus mirabilis*, Salmonella
spp., Shigella spp.,
Neisseria gonorrhoeae*, Pasteurella spp., Vibrio cholerae
– Aeróbios gram-positivos: estafilococos coagulase negativo*, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae*,
Streptococcus do grupo Viridans*
– Anaeróbios gram-negativos: Fusobacterium spp. Organismos inerentemente resistentes:
– Aeróbios gram-positivos: Enterococcus faecium /
Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Entero bacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
– Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp. (muit as cepas de Bacteroides fragilis são resistentes) Outros: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
* A eficácia clínica da amoxicilina foi demonstradaem estudos clínicos
Suscetibilidade intermediária natural na ausênciaedmecanismos adquiridos de resistência
A amoxicilina é bem absorvido. Sua administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de aliment os. A amoxicilina apresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.
A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presenteno plasma são ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode se r aplicado à amoxicilina.
A principal via de eliminação da amoxicilina são os durante as primeiras seis horas após a administração hora. rins. Cerca de 60% a 70% de amoxicilina são excretados inalterados pela urina o de uma dose padrão. A meia-vida de eliminação é d e aproximadamente uma
A amoxicilina também é parcialmente eliminado pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.
A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.
4. contraindicações
A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos (p. ex. penicilinas e cefalosporinas).
5. advertências e precauções
Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina, deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações pr évias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações de hipersensibilidade (anafilactoides) g raves e ocasionalmente fatais em pacientes sob tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos (ver Contra-indicações). Se uma reação alérgica ocorrer, amoxicilina deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de mergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteróides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.
Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência derashes eritematosos (mobiliformes) após o uso de amoxicilina tem sido associada a esta condição.
O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não sensíveis.
Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de morte).
Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou apó s o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado.
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver a seção Posologia e Modo de Usar).
Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam predominantemente em terapia parenteral.
Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequado a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por amoxicilina (ver a seção Superdose).
Tem sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.
Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Gravidez
A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade ou prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, amoxicilina pode ser considerado apropriado quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento. Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres gr ávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacion ada à excreção de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.
As recomendações especiais são relacionadas à posol ogia (ver a seção Posologia e Modo de Usar).
6. interações medicamentosas
A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com amoxicilina pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.
Assim como outros antibióticos, amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas de pele.
Recomenda-se que, na realização de testes para veri ficação da presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos.
Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI aumentado em pacientes tratados com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina). Se a coadministração for necessária, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com amoxicilina.
7. cuidados de armazenamento do medicamento cuidados de armazenamento manter fora do alcance de crianças
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade.
O produto tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico/características organolépticas
Cápsulas de gelatina dura, de cor vermelha na cabeça e azul no corpo, contendo granulado branco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento dever ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar modo de usar
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras com água. Não devem ser mastigadas.
Atenção, para doses menores que 500 mg é necessário o uso da suspensão oral.
A dose padrão para adultos (inclusive pacientes idosos) é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.
Recomenda-se o uso de amoxicilina duas vezes ao dia em associação com um inibidor da bomba de prótons e agentes antimicrobianos:
– omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia, por sete dias; ou
– omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1g duas vezes ao dia e metronidazol 400 mg três vezesao dia, por sete dias.
A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir.
– Adultos e crianças acima de 40 kg
Insuficiência leve clearance ( de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.
Insuficiência moderada clearance ( de creatinina de 10 a 30 mL/min): no máximo 500 mg duas vezes ao dia.
Insuficiência grave clearance ( de creatinina menor do que 10 mL/min): no máximo 50 mg uma vez ao dia.
– Crianças abaixo de 40 kg
Insuficiência leve clearance ( de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.
Insuficiência moderada clearance ( de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500 mg duas vezes ao dia).
Insuficiência grave clearance ( de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500 mg).
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave clearance ( de creatinina menor do que 10 mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave clearance ( de creatinina menor do que 10 mL/min).
A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos e 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada dur ante e ao final de cada diálise.
Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para o tratamento urgente de infecções graves.
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência pode ser necessário reduzir a dose diária total.
9. reações adversas
– leucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
– como com outros antibióticos, reações alérgicas g raves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia ( ver Advertências e Precauções), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;
– hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorre r convulsões em pacientes com função renal prejudic ada ou que usam altas doses) e meningite asséptica;
– candidíase mucocutânea;
– colite associada a antibióticos (inclusive a pseudomembranosa e a hemorrágica), língua pilosa negra;
– hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento ainda não está claro);
– reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, d ermatite bolhosa e esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;
– nefrite intersticial e cristalúria (ver Superdose).
# A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.
10. superdose
Efeitos gastrointestinais tais como náusea, vômitos e diarreia podem ser evidentes e sintomas de desequilíbrio de água/eletrólitos devem ser tratados sintomaticamente.
Observou-se a possibilidade de a amoxicilina causar cristalúria, que em alguns casos pode levar à insuficiência renal (ver Advertências e Precauções).
A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.
JJJ. Reg. MS n° 1.0583.0236
Farm. Resp.: Dra. Beatriz Cristina Gama Pompeu
CRF-SP n° 24.130
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08, Bairro Chácara Assay.
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