AMIORON GEOLAB INDÚSTRIA FARMACÊUTICA S/A - bula para paciente, efeitos colaterais, dosagem

Geolab

MODELO DE BULA PARA O PACIENTE

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

Amioron ®

cloridrato de amiodarona

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimido de 100mg: Embalagem contendo 30 comprimidos.

Comprimido de 200mg: Embalagem contendo 10 ou 30 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém: cloridrato de amiodarona...­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­...100mg e 200mg

Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio e álcool etílico.

1. para que este medicamento é indicado?

Amioron ® é indicado para os seguintes casos:

• – distúrbios graves do ritmo cardíaco (do coração) , inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas;

• – taquicardia ventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos ventrículos do coração);

• – taquicardia supraventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos átrios do coração);

• – alterações do ritmo cardíaco associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White (uma forma de arritmia, que é uma alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos).

Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, Amioron ® é particularmente indicado quando os distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia clínica subjacente [insuficiência coronariana (dor no peito é o sintoma mais comum), insuficiência cardíaca].

2. como este medicamento funciona?

Amioron ® é um produto que contém em sua fórmula o cloridrato de amiodarona. Esta substância tem a finalidade de regularizar as alterações dos batimentos cardíacos (arritmias), que podem ocorrer em alguns tipos de doença.

A ação inicial após administração oral varia de 2–3 dias até 3–6 semanas. O efeito terapêutico de Amioron ® deve-se ao acúmulo do cloridrato de amiodarona nos tecidos.

3. quando não devo usar este medicamento?

Você não deve utilizar Amioron ® nos seguintes casos:

• – alergia conhecida ao iodo, à amiodarona ou quaisquer componentes da fórmula;

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes:

• - com bradicardia sinusal (diminuição da frequência cardíaca), bloqueio sinoatrial (bloqueio na propagação dos impulsos elétricos nesta parte do coração) e doença do nó sinusal (estrutura do coração responsável pela função de marcar o passo natural), devido ao risco de parada sinusal, distúrbios severos de condução atrioventricular (na condução dos impulsos elétricos nesta parte do coração), a menos que você esteja com um marcapasso implantado;

• - que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir torsade de pointes

(alteração grave nos batimentos cardíacos) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?” - Interações Medicamentosas);

• - como disfunção da tireoide;

- gravidez, exceto em circunstâncias excepcionais (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento -Gravidez e lactação”);

- que amamentam (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento - Gravidez e lactação”).

Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando a amiodarona é utilizada na sala de emergência, em casos de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar por choque (desfibrilador).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

4. o que devo saber antes de usar este medicamento?

anestesia geral (vide “o que devo saber antes de usar este medicamento?” e “quais os males que este medicamento pode me causar?”)

Foram relatadas complicações potencialmente severas em pacientes submetidos à anestesia geral: bradicardia (irresponsiva à atropina), hipotensão, distúrbios da condução, redução do débito cardíaco (volume de sangue bombeado pelo coração).

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias severas (síndrome de angústia respiratória aguda do adulto), às vezes fatais, geralmente no período pós-cirúrgico imediato. Isto pode estar relacionado com uma possível interação com altas concentrações de oxigênio.

Efeito de Amioron sobre outros produtos

A amiodarona e/ou seu metabólito, a desetilamiodarona, inibem os CYP1A1, CYP1A2, CCYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e a glicoproteína P e podem aumentar a exposição de seus substratos.

Devido à longa meia-vida da amiodarona, as interações podem ser observadas por vários meses após a descontinuação do amiodarona.

• Substratos P-gp

A amiodarona é um inibidor da P-gp. A administração concomitante com substratos da P-gp deverá resultar em aumento de suas exposições.

• – Digitálicos

Pode ocorrer perturbação no automatismo (bradicardia excessiva) e na condução atrioventricular (ação sinérgica). Além disso, um aumento na concentração plasmática da digoxina é possível devido à redução do clearance de digoxina.

Devem ser monitorados os níveis de digoxina plasmática e ECG. Os pacientes devem ser observados quanto aos sinais clínicos de toxicidade digitálica. Pode ser necessário ajuste posológico do digitálico.

• – Dabigatrana

Deve-se ter cautela quando a amiodarona é administrada com dabigatrana devido ao risco de sangramento. Se necessário, ajustar a dose de dabigatrana de acordo com as informações de sua bula.

• Substratos do CYP 2C9

A amiodarona aumenta as concentrações de substratos da CYP 2C9 tais como varfarina ou fenitoína através da inibição do citocromo P450 2C9.

• – Varfarina

A combinação de varfarina com amiodarona pode exacerbar o efeito do anticoagulante oral, elevando o risco de sangramento. É necessário monitorar os níveis de protrombina (INR) regularmente e ajustar as doses orais de anticoagulante durante e após o tratamento com amiodarona.

• – Fenitoína (utilizado no tratamento da epilepsia):

A combinação de fenitoína com amiodarona pode resultar em superdose de fenitoína, resultando em sinais neurológicos. Deve ser empregada monitoração clínica e a dose de fenitoína deve ser reduzida logo que surgirem sinais de superdose. Devem ser determinados os níveis de fenitoína plasmática.

• Substratos do CYP 2D6

• – Flecainida (utilizado no tratamento de arritmia cardíaca):

A amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas da flecainida pela inibição do citocromo CYP 2D6.

Portanto, a dose de flecainida deve ser ajustada.

• Substratos CP450 3A4 (enzimas do fígado):

Quando tais substâncias são administradas concomitantemente com amiodarona, um inibidor do CYP3A4, pode ocorrer um aumento de suas concentrações no plasma, o que poderá acarretar num possível aumento de sua toxicidade.

• – Ciclosporina (medicamento imunossupressor): a combinação com amiodarona pode aumentar os níveis plasmáticos de ciclosporina. A dose deve ser ajustada.

• – Fentanila (analgésico e anestésico): a combinação com amiodarona pode acentuar os efeitos farmacológicos da fentanila e aumentar o risco de toxicidade.

• – Estatinas (utilizados no tratamento do colesterol elevado): o risco de toxicidade muscular [ex.: rabdomiólise (lesão muscular que pode levar a insuficiência dos rins)] é aumentado pela administração concomitante de amiodarona e estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 tais como sinvastatina, atorvastatina e lovastatina.

Recomenda-se o uso de estatinas não metabolizadas pelo CYP3A4 quando administrado com amiodarona.

• – Outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4: lidocaína (anestésico local), tacrolimus (imunossupressor), sildenafila (para tratamento da disfunção erétil), midazolam (para tratamento da ansiedade), triazolam (sedativo, calmante), diidroergotamina e ergotamina (utilizados para tratamento da enxaqueca).

Efeito de outros produtos sobre Amioron ®

Os inibidores do CYP 3A4 e do CYP 2C8 podem ter um potencial para inibir o metabolismo da amiodarona e aumentar a sua exposição.

Recomenda-se evitar inibidores do CYP 3A4 (por exemplo, suco de toranja e determinados medicamentos) durante o tratamento com amiodarona.

Outras interações medicamentosas com Amioron (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”)

A administração concomitante de amiodarona com sofosbuvir isolado ou em combinação com outro antiviral de ação direta sobre o vírus da Hepatite C (como daclatasvir, simeprevir ou ledipasvir) não é recomendada, pois pode levar a bradicardia sintomática grave. O mecanismo para este efeito de bradicardia é desconhecido.

Se a coadministração não puder ser evitada, o monitoramento cardíaco é recomendado (vide “o que devo saber antes de usar este medicamento?”)

Alimentos: evitar o consumo de suco de toranja

Testes laboratoriais: não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Amioron ® em exames laboratoriais.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

5. onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Amioron deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Amioron ® 100mg e 200mg apresenta-se na forma de comprimido circular plano vincado e coloração branco a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você deve tomar os comprimidos inteiros com quantidade suficiente de líquido, durante ou após as refeições, por via oral.

Dose inicial de ataque: A dose de ataque usual varia de 600 a 1000mg ao dia durante 8 a 10 dias.

Dose de manutenção: Determinar a dose mínima eficaz, que pode variar de 100 a 400mg diários. Considerando a longa meia-vida da amiodarona, o tratamento pode ser administrado em dias alternados (200mg em dias alternados quando a posologia recomendada é de 100mg por dia). Também tem sido adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o medicamento durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Amioron ® administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido.

7. o que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

8. quais os males que este medicamento pode me causar?

As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes), comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes), incomum (ocorre entre 0,1 e 1% dos pacientes), rara (ocorre entre 0,01 e 0,1% dos pacientes), muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes) e desconhecida (não pode ser estimada pelos dados disponíveis).

Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático

• – Reações muito raras: anemia hemolítica (anemia devido à quebra anormal de hemácias nos vasos sanguíneos), anemia aplástica (diminuição da produção de glóbulos vermelhos do sangue) e trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas).

• – Frequência desconhecida: neutropenia (diminuição do número de neutrófilos no sangue) e agranulocitose (diminuição acentuada na contagem de células brancas do sangue).

Distúrbios do coração

– Reações comuns: bradicardia (diminuição do número de batimentos cardíacos) geralmente moderada e dose dependente.

– Reações incomuns: aparecimento ou piora da arritmia (distúrbios do ritmo cardíaco), seguida, às vezes, por parada cardíaca (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?’’), alterações da condução (bloqueio sinoatrial e atrioventricular de vários graus) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

– Reações muito raras: bradicardia acentuada ou parada sinusal em pacientes com disfunção do nódulo sinusal e/ou em pacientes idosos.

– Reações com frequência desconhecida: torsade de pointes (tipo de alteração grave nos batimentos cardíacos) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Lesões, envenenamento e complicações processuais

– Reações com frequência desconhecida: Disfunção primária do enxerto após transplante cardíaco (vide “Advertências e Precauções”)

Distúrbios endócrinos (glandulares) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”)

– Reações comuns: hipotireoidismo (diminuição da função da glândula tireoide); hipertireoidismo (aumento da função da glândula tireoide), algumas vezes fatal.

– Reações muito raras: síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).

Distúrbios oculares

• – Reações muito comuns: microdepósitos na córnea (parte transparente do olho que está na frente da íris, que é a “cor do olho”), geralmente limitados à área subpupilar. Eles podem ser associados com a percepção de halos coloridos, sob luz intensa ou de visão turva. Os microdepósitos na córnea consistem em depósitos de complexos lipídicos e são reversíveis algum tempo após a suspensão do tratamento.

• – Reações muito raras: neuropatia ótica/ neurite (doença do sistema nervoso/lesão inflamatória ou degenerativa dos nervos), que pode progredir para a cegueira (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Distúrbios gastrintestinais (do aparelho digestivo)

• – Reações muito comuns: distúrbios gastrintestinais benignos (náuseas, vômitos, paladar fétido para alimentos saudáveis) podem ocorrer em decorrência da dose de ataque e desaparecem com a redução da dose.

• – Frequência desconhecida: pacreatite (inflamação do pâncreas)/pan­creatite aguda , boca seca e constipação (prisão de ventre).

Distúrbios gerais

• – Reação de frequência desconhecida: granuloma (pequeno nódulo inflamatório), incluindo granuloma de medula óssea.

Distúrbios hepatobiliares (do fígado e da bile) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

• – Reações muito comuns: aumento isolado das transaminases séricas (enzimas do fígado), que são normalmente moderadas (1,5 a 3 vezes o valor normal) no início da terapia. Os níveis podem retornar ao normal com redução da dose ou mesmo espontaneamente;

• – Reações comuns: distúrbios hepáticos agudos com aumento das transaminases séricas e/ou icterícia (coloração amarelada da pele), incluindo insuficiência hepática, que às vezes pode ser fatal;

• – Reações muito raras: doença hepática crônica (pseudo hepatite alcoólica, cirrose), às vezes fatal.

Distúrbios do sistema imunológico

• – Frequência desconhecida: edema angioneurótico – Edema de Quincke (inchaço não-inflamatório da pele, mucosas, vísceras e cérebro, de início súbito e com duração de horas a dias, acompanhado de outros sintomas como, por exemplo, febre), reações anafiláticas/a­nafilactoides (reação alérgica grave e imediata), incluindo choque.

• – Reação muito rara: aumento do nível sérico de creatinina.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

• – Frequência desconhecida: diminuição do apetite.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

• – Frequência desconhecida: síndrome lupus-like (um tipo de doença auto-imune).

Distúrbios do sistema nervoso

• – Reações comuns: tremor extra-piramidal, pesadelos e distúrbios do sono.

• – Reações incomuns: neuropatia periférica sensorimotor (distúrbio dos nervos periféricos) e/ou miopatia são geralmente reversíveis com a descontinuação do tratamento.

• – Reações muito raras: ataxia cerebelar (falta de controle sobre os músculos), hipertensão intracraniana benigna (caracterizada por dor de cabeça, náusea, alteração dos campos visuais, obscurações visuais transitórias e zumbido pulsátil), cefaleia (dor de cabeça).

• – Frequência desconhecida: parkinsonismo, parosmia (distúrbio do olfato).

Distúrbios psiquiátricos

• – Frequência desconhecida: delírio/estado confusional, alucinação.

Distúrbios mamários e do sistema reprodutivo

• – Reações muito raras: epididimites (inflamação do epidídimo, uma estrutura do testículo), impotência.

• – Frequência desconhecida: diminuição da libido.

Distúrbios respiratórios, torácicos e no mediastino

• – Reações comuns: toxicidade pulmonar (pneumonite alveolar/ intersticial ou fibrose, pleurite, bronquiolite obliterante com pneumonia em organização) às vezes fatal (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”);

• – Frequência desconhecida: hemorragia pulmonar.

• – Reações muito raras: broncoespasmo (inflamação dos brônquios) em pacientes com insuficiência respiratória severa, especialmente em pacientes asmáticos. Síndrome de angústia respiratória do adulto (tipo de insuficiência pulmonar), algumas vezes fatal, geralmente no período pós cirúrgico imediato (possível interação com elevadas concentrações de oxigênio) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

• – Reação muito comum: fotossensibilidade (sensibilidade à luz).

• – Reações comuns: pigmentação grisácea (coloração acinzentada) ou azulada da pele no caso de utilização prolongada ou de altas doses diárias. Com a interrupção do tratamento essa pigmentação desaparece lentamente.

• – Reações muito raras: eritema durante o uso de radioterapia, rash cutâneos, normalmente inespecíficos, dermatite esfoliativa, alopecia (queda de cabelo).

• – Frequência desconhecida: eczema (inflamação da pele na qual ela fica vermelha, escamosa e algumas vezes com rachaduras ou pequenas bolhas), urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira), reações de pele severas às vezes fatal incluindo necrólise epidérmica tóxica/síndrome de Stevens-Johnson, dermatite bolhosa e reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Sintomas

Não há muitos dados disponíveis sobre superdose de amiodarona oral. Foram relatados raros casos de bradicardia sinusal (diminuição do número de batimentos cardíacos), bloqueio cardíaco, taquicardia ventricular (aumento do número de batimentos cardíacos), torsade de pointes , insuficiência circulatória e disfunção hepática.

Tratamento

O tratamento deve ser sintomático. A amiodarona e seus metabólitos não são removidos em diálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

DIZERES LEGAIS

Registro M.S. n° 1.5423.0002

Farm. Resp.: Ronan Juliano Pires Faleiro – CRF-GO n° 3772

Geolab Indústria Farmacêutica S/A

CNPJ: 03.485.572/0001–04

VP. 1B QD.08-B MÓDULOS 01 A 08 – DAIA – ANÁPOLIS – GO

Indústria Brasileira

SAC: 0800 701 6080

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 06/02/2019.

Anexo B

Histórico de Alteração para a Bula

V.08_05/2019