Bula do profissional da saúde - AMINOFILINA HIPOLABOR FARMACEUTICA LTDA
Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999
aminofilina
Comprimido
100 mg – Cartucho contendo 20 comprimidos
100 mg – Caixa contendo 500 comprimidos
Cada comprimido contém: aminofilina................................................................................................................................................................................................................................100 mg
Excipiente q.s.p..................................................................................................................................................................................................................1 comprimido
(celulose microcristalina 102, amidoglicolato de sódio, corante cacau em pó, dióxido de silício, estearato de magnésio).
Doenças caracterizadas por broncoespasmo, particularmente a asma brônquica ou o broncoespasmo associado com bronquite crônica e enfisema.
2. resultados de eficácia
Diversos estudos bem controlados demonstraram a eficácia da teofilina/aminofilina na supressão dos sintomas de asma brônquica e de broncoespasmos em adultos e crianças.
Os casos em que o uso da teofilina seria apropriado são: terapia preliminar para os pacientes em quem o uso de medicação inalável é difícil; terapia preliminar para os pacientes mais prováveis a serem complacentes com um regime oral de medicação; e terapia adjunta para os pacientes cuja asma não é controlada suficientemente com corticosteroides inalados.
A aminofilina é considerada adequada no controle da asma aguda quando associada a agonistas beta-2 e corticosteroides endovenosos.
Em pacientes com asma esteróide-dependente, a adição de doses terapêuticas de teofilina diminuiu os sintomas, melhorou a tolerância a exercícios físicos, diminuiu a necessidade de inalação de agentes simpatomiméticos e de corticosteroides diários durante a exacerbação em comparação ao placebo, quando ambos foram adicionados ao regime de tratamento crônico com esteroides.
A teofilina foi utilizada para melhorar a função respiratória em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica. Os resultados variam por experimentação. A maioria dos pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica beneficiam-se de manutenção diária de teofilina em combinação com agonistas beta-2 e anticolinérgicos.
Uma dose de teofilina é suficiente para manter a concentração sérica de 8 a 12 ^g/mL (ou menor em alguns pacientes), oferece maior broncodilatação e algum alívio da fadiga do diafragma. Outros estudos, no entanto, sugerem que a melhora da capacidade cardiorespiratória só ocorre em concentrações plasmáticas em torno de 17 ^g/mL.
A teofilina oral (10 mg/kg/dia) foi benéfica no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica severa durante estudo controlado envolvendo 60 pacientes. Os resultados demonstraram que a teofilina foi eficaz na melhora da função pulmonar relativa à performance muscular.
3. características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas: A aminofilina causa dilatação dos brônquios e dos vasos pulmonares, através do relaxamento da musculatura lisa. Dilata também as artérias coronárias e aumenta o débito cardíaco e a diurese. A aminofilina exerce efeito estimulante sobre o SNC e a musculatura esquelética. Pode ser administrada durante períodos prolongados e por via oral.
Propriedades Farmacocinéticas: A aminofilina, um complexo da teofilina com etilenodiamina, libera prontamente a teofilina no organismo. A farmacocinética da teofilina é discutida em broncodilatadores e em drogas antiasmática. Alguns estudos sugeriram que a etilenodiamina não afeta a farmacocinética da teofilina após administração oral.
A teofilina é absorvida rápida e completamente dos comprimidos, mas sua absorção pode ser diminuída quando ingerida com alimento e este pode também afetar o afastamento da teofilina. As concentrações séricas de pico da teofilina ocorrem 1 a 2 horas após a ingestão de comprimidos e, geralmente, aproximadamente 4 horas após, quando ingerido com alimento.
A teofilina metabolizada no fígado resulta nos metabólitos: ácido 1,3-dimetilurico e ácido 1-metilurico, através do 1-metilxantina intermediário e 3-metilxantina. A demetilação resulta na 3-metilxantina e possivelmente a 1-metilxantina, catalisada pela isoenzima CYP1A2 do citocromo P; a hidroxilação ao ácido 1–450 metilurico é catalisado por CYPE1e por CYPA3. Os metabólitos são excretados na urina. Nos adultos, aproximadamente 10% de uma dose de teofilina é excretada inalterada na urina, mas nos neonatos em torno de 50% é excretada inalterada e uma proporção grande excretada como cafeína. As diferenças interindividuais consideráveis na taxa do metabolismo hepático da teofilina resultam em variações grandes nas concentrações séricas e na meia-vida. O metabolismo hepático é afetado mais por fatores tais como: a idade, fumante, doença, dieta e interações da droga. A meia-vida sérica da teofilina, em um adulto asmático de outra maneira saudável, não-fumante é 6 a 12 horas, nas crianças 1 a 5 horas, em fumantes 4 a 5 horas e nos neonatos e em prematuros 10 a 45 horas. A meia-vida sérica da teofilina pode ser aumentada nas pessoas idosas e nos pacientes cardíacos ou com doenças hepáticas.
4. contraindicações
A aminofilina está contraindicada em pacientes com gastrite ativa, úlcera péptica ativa ou história de úlcera péptica, hipersensibilidade conhecida à aminofilina ou teofilina ou a qualquer outro componente da formulação.
5. advertências e precauções
Não misture medicamentos diferentes. A troca pode ser fatal. Certifique-se que está sendo administrado o medicamento prescrito.
Uso durante a gravidez e amamentação : A teofilina atravessa a placenta e passa para o leite materno, portanto não é recomendado seu uso durante a gravidez e a lactação. Só deve ser administrada a gestantes ou lactantes se o médico julgar que os benefícios potenciais ultrapassem os possíveis riscos.
A aminofilina enquadra-se na categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:
Crianças: As crianças são especialmente sensíveis à aminofilina
6. interações medicamentosas
Adrenocorticoides, glicocorticoides e mineralocorticoides: o uso simultâneo com a aminofilina e injeção de cloreto de sódio pode resultar em hipernatremia. Fenitoína, primidona ou rifampicina: o uso simultâneo pode estimular o metabolismo hepático, aumentando a depuração da teofilina. O uso simultâneo da fenitoína com as xantinas pode inibir a absorção da fenitoína, resultando em concentrações séricas menores de fenitoína; as concentrações séricas dessas substâncias devem ser determinadas durante a terapia, podendo ser necessários ajustes na posologia, tanto da fenitoína como da teofilina.
Betabloqueadores: o uso simultâneo pode resultar em inibição mútua dos efeitos terapêuticos; além disso, pode haver diminuição da depuração da teofilina, especialmente em fumantes.
Cimetidina, eritromicina, ranitidina ou troleandomicina: o uso simultâneo com as xantinas pode diminuir a depuração hepática da teofilina, resultando em concentrações séricas aumentadas de teofilina e/ou toxicidade.
Fumo: a cessação do hábito de fumar pode aumentar os efeitos terapêuticos das xantinas, diminuindo o metabolismo e consequentemente, aumentar a concentração sérica; a normalização da farmacocinética da teofilina pode demorar de 3 meses a 2 anos para ocorrer, podendo ser necessários ajustes da posologia. O uso das xantinas em fumantes resulta em depuração aumentada da teofilina e concentrações séricas diminuídas de teofilina, sendo que os fumantes podem requerer uma posologia 50 a 100% maior.
O uso deste medicamento em fumantes pode requerer ajustes na dose.
7. cuidados de armazenamento do medicamento
A aminofilina comprimido deve ser conservada em temperatura ambiente (15 a 30 °C). Proteger da luz e umidade.
Aspectos físicos: blíster de alumínio plástico incolor contendo 20 comprimidos.
Características organolépticas: comprimido marrom com presença de manchas, circular, biconvexo, liso e sem vinco.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar
Posologia: A posologia é determinada de acordo com a severidade da doença, a idade, a existência de outras afecções e a resposta do paciente.
Uso adulto: Para o tratamento prolongado da asma brônquica e do broncoespasmo, associado com bronquite crônica e enfisema: 1 a 2 comprimidos de 100mg ou 1 comprimido de 200mg, 2 a 3 vezes ao dia, após as refeições.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. reações adversas
A aminofilina comprimido pode, eventualmente, provocar algumas reações desagradáveis, dentre as quais as mais comuns são os distúrbios gastrintestinais como náuseas e vômitos.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa
10. superdose
Para controlar os sintomas tóxicos em caso de excesso posológico por via oral, interrompa o medicamento. Não há antídoto específico. Lavagem gástrica ou medicação emética podem ser úteis. Evite administrar drogas simpatomiméticas. Utilize fluidos intravenosos, oxigênio e outras medidas de apoio para prevenir a hipotensão e controlar a desidratação. O estímulo do SNC pode responder a barbitúricos de curta ação. Controle os níveis séricos até que fiquem inferiores a 20 ^g/mL.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
MS: 1.1343.0165
Farm. Resp.: Dr. Renato Silva
CRF MG: 10.042
HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.
Rod BR 262 – Km 12,3 Borges /Sabará – MG
CEP: 34.735–010
SAC 0800 031 1133
CNPJ: 19.570.720/0001–10
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA