Bula do profissional da saúde - ALICURA LABORATORIO CATARINENSE LTDA
Ácido acetilsalicílico e cafeína
Forma farmacêutica e apresentação:
Comprimido – cartucho com 50 envelopes x 4 comprimidos.
VIA ORAL
USO ADULTO
Contém 200 comprimidos.
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
Ácido acetilsalicílico.......400 mg
Cafeína...............................50 mg
Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, talco, ácido esteárico e povidona.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE:
1. indicações
Este medicamento é destinado ao tratamento de dor, febre e inflamação. É utilizado no alívio sintomático de gripes e resfriados. Como analgésico é utilizado nas cefaleias, dores musculares, sinusites, neuralgias e dores de dente. Como anti-inflamatório é utilizado na artrite e outras condições reumáticas.
2. resultados de eficácia
Até o momento não foram encontrados dados de percentagem de cura ou prevenção do uso do produto como analgésico, antitérmico e anti-inflamatório.
3. características farmacológicas
Farmacodinâmica:
O ácido acetilsalicílico possui ação analgésica, antitérmica e anti-inflamatória; também inibe a agregação plaquetária (utilizado na profilaxia de distúrbios trombóticos coronarianos e cerebrais). A inibição da agregação plaquetária é decorrente de uma interferência da droga com a produção de tromboxano A2 no interior da plaqueta. Todavia, a utilização dessa propriedade anticoagulante requer prévia avaliação clínica do paciente, de modo a permitir o adequado ajuste posológico.
A ação analgésica ocorre devido ao bloqueio da enzima cicloxigenase, pelo ácido acetilsalicílico, que é crucial para a síntese de prostaglandinas.
A ação antipirética ocorre pela atividade do ácido acetilsalicílico na redução da temperatura corporal também pela inibição da cicloxigenase no sistema nervoso central e inibição da IL-1, que é liberada pelos macrófagos durante episódios de inflamação.
A atividade anti-inflamatória ocorre pelo mesmo mecanismo de ação, inibindo a cicloxigenase. Além disso, o ácido acetilsalicílico também interfere nos mediadores químicos do sistema calicreína. Em consequência, inibe a aderência dos granulócitos e vasculatura lesada, estabiliza os lisossomos e inibe a migração dos leucócitos polimorfonucleares e dos macrófagos para o local da inflamação.
A cafeína é um derivado da xantina a qual, em doses terapêuticas, age principalmente como um antagonista dos receptores de adenosina. A curto prazo, alivia os sintomas da fadiga e melhora a capacidade psicológica para o trabalho.
Farmacocinética:
O ácido acetilsalicílico é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Após a absorção, é rapidamente convertido à salicilato mas durante os 20 primeiros minutos após administração oral, ácido acetilsalicílico é a forma predominante no plasma. Cerca de 80 a 90% do ácido acetilsalicílico está ligado a proteínas plasmáticas e é amplamente distribuído. A meia-vida plasmática do salicilato é cerca de 2 a 3 horas para doses baixas e cerca de 15 a 30 horas para doses altas como analgésico. O salicilato é principalmente eliminado pelo metabolismo hepático, mas o salicilato também é eliminado inalterado pela urina.
A meia-vida plasmática de absorção da cafeína varia entre 2 a 13 minutos e, após administração oral, é quase que completamente absorvida. A ligação às proteínas plasmáticas varia entre 30% e 40%. A cafeína é distribuída em todos os compartimentos, atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária e é excretada no leite. A meia-vida plasmática varia entre 4,1 a 5,7 horas. A cafeína e seus metabólitos são eliminados via renal e 2% a 5% são eliminados nas fezes. O tempo médio de início de ação do medicamento é de cerca de 15 a 30 minutos após a administração do produto.
4. contraindicações
Alicura® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico, cafeína ou aos outros componentes da fórmula.
O ácido acetilsalicílico é contraindicado em todos os pacientes alérgicos ao fármaco e pacientes portadores de lesões na mucosa gástrica. Seu emprego deve ser evitado em pacientes com lesão grave do fígado, em hemofílicos e naqueles que estejam fazendo uso de anticoagulantes.
O ácido acetilsalicílico aumenta o tempo de coagulação sanguínea. Por isso, não deve ser utilizado em pacientes com discrasias sanguíneas.
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista [Categoria C].
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
5. advertências e precauções
Aconselha-se a interrupção de seu uso uma semana antes de uma cirurgia para evitar ou minimizar o sangramento pós operatório excessivo.
O seu uso, em conjunto com álcool pode causar hemorragia gastrintestinal.
Alicura® deve ser evitado durante o primeiro trimestre da gravidez ou durante a lactação.
6. interações medicamentosas
■ A administração do ácido acetilsalicílico com anticoagulantes orais potencializa a ação anticoagulante. Pode ser aumentada a atividade hipoglicemiante da sulfaniluréia. Diminui o efeito de agentes uricosúricos como a probenecida e a sulfimpirazona.
■ Os efeitos dos seguintes medicamentos são intensificados: anticoagulantes; corticóides (risco de hemorragia gastrintestinal); anti-inflamatórios não-esteróides; sulfonilureias; metotrexato; digoxina; barbitúricos e lítio (concentração plasmática); sulfonamidas e suas associações; ácido valpróico.
■ Os efeitos dos seguintes medicamentos são reduzidos: antagonistas da aldosterona (ex: espironolactona) e diuréticos de alça; anti-hipertensivos; uricosúricos.
■ Até em baixas doses, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção de ácido úrico. Isto pode gerar crise de gota em pacientes que já apresentem tendência à excreção reduzida de ácido úrico.
■ A cafeína antagoniza o efeito sedativo de fármacos como barbitúricos e anti-histamínicos. Apresenta sinergia no efeito taquicardizante dos simpatomiméticos, tiroxina. Contraceptivos orais, cimetidina e dissulfiram tornam lenta a degradação da cafeína no fígado enquanto os barbitúricos e o fumo a aceleram. A cafeína reduz a excreção da teofilina e aumenta o potencial dependente das substâncias do tipo da efedrina. O uso simultâneo dos inibidores das girases do tipo do ácido quinolonocarboxílico pode retardar a eliminação da cafeína e de seu metabólito paraxantina.
■ Antiácidos podem aumentar a excreção de ácido acetilsalicílico na urina alcalina.
■ Ácido acetilsalicílico deve ser evitado por 8 a 12 dias após o uso de mifepristona pelo risco teórico que a inibição da síntese de prostaglandina pode alterar a eficácia da mifepristona.
7. cuidados de armazenamento do produto
Alicura® deve ser guardado em sua embalagem original, à temperatura ambiente [15 a 30°C] e protegendo-o da umidade.
O produto Alicura® apresenta validade de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
Após a abertura da embalagem, o produto deve ser guardado adequadamente para se manter próprio ao consumo dentro do prazo de validade.
O produto Alicura® apresenta-se em comprimidos circulares, biplanos e sulcados, de coloração branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. posologia e modo de usar este medicamento não deve ser utilizado por via de administração não recomendada.
Os comprimidos devem ser ingeridos por via oral.
A posologia foi estabelecida em 1 a 2 comprimidos, 3 vezes ao dia, de preferência após as refeições.
A dose máxima deste medicamento deverá ser 6 comprimidos ao dia, dividida em 3 doses.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. reações adversas
Reação rara (> 0,01% e <0,1%): o uso prolongado do ácido acetilsalicílico em altas doses têm sido associado com necrose das papilas renais. Casos raros de reações de hipersensibilidade como dispneia e erupções cutâneas podem ocorrer. Casos isolados de alteração da função hepática (aumento das transaminases) e renal, e hipoglicemia. Reação comum (> 1% e< 10%): em doses normais são raras, sendo que as mais comuns são distúrbios gastrointestinais (dispepsias, náuseas, vômitos e hemorragia interna). Úlcera gastrintestinal pode ocorrer ocasionalmente, em alguns casos, com hemorragia e perfuração.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGI MED, disponível em , ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.