albendazol Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A - bula do profissional da saúde

Bula de acordo com a Resolução-RDC n° 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

albendazol

Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999

APRESENTAÇÃO

Comprimido mastigável de 400 mg: embalagem contendo 1 comprimido mastigável.

Cada comprimido mastigável de albendazol contém: albendazol...­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­..400 mg

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, amido, amidoglicolato de sódio, povidona, laurilsulfato de sódio, sacarina sódica di-hidratada, aroma de banana, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose e macrogol.

2.

O albendazol comprimido mastigável em dose única diária demonstrou eficácia de 100% no tratamento de ascaridíase e enterobíase, 92% no de ancilostomíase, 90% no de tricuríase e 97% no de giardíase em crianças. No tratamento contra Necator americanus a erradicação foi de 75%. A dose única diária utilizada por três dias consecutivos teve eficácia de 86% no tratamento da teníase e de 62% na estrongiloidíase.

1) JAGOTA, SC. et al. Albendazole, a broad-spectrum anthelmintic, in the treatment of intestinal nematode and cestode infection: a multicenter study in 480 patients. Clin Ther, 8(2): 226–23, 1986.

2) HORTON, J. Albendazole: a broad spectrum anthelminthic for treatment of individuals and populations. Curr Opin Infect Dis, 15(6): 599–608, 2002.

3) DUTTA, AK. Et al. A randomised multicentre study to compare the safety and efficacy of albendazole and metronidazole in the treatment of giardiasis in children. Indian J Pediatr, 61(6): 689–693, 1994.

3.

albendazol comprimido mastigável possui atividade larvicida, ovicida e vermicida. Sua atividade anti-helmíntica ocorre por inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia do helminto, incluindo o esgotamento da mesma, o que imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.

No homem, após uma dose oral, o albendazol tem pequena absorção (menos de 5%).

O efeito de albendazol no sistema farmacológico é aumentado se a dose for administrada com uma refeição rica em gorduras, pois aumenta a absorção em cerca de 5 vezes.

Após administração oral de dose única de 400 mg do albendazol durante café da manhã, o metabólito ativo, sulfóxido de albendazol, atinge concentrações plasmáticas de 1,6 a 6,0 micromol/L.

O albendazol sofre rapidamente um extenso metabolismo de primeira passagem no fígado, e geralmente não é detectado no plasma. O sulfóxido de albendazol é o metabólito primário, sendo a parte ativa na eficácia contra infecções dos tecidos sistêmicos.

A meia-vida do albendazol no plasma é de 8,5 horas.

O sulfóxido de albendazol e os seus metabolitos são eliminados principalmente na bile, com apenas pequena proporção eliminada pela urina.

Apesar de não ter sido estudada a farmacocinética do sulfóxido de albendazol em relação à idade, dados obtidos de 26 pacientes com cisto hidático (pacientes de até 79 anos) sugerem uma farmacocinética similar à de pacientes adultos saudáveis. O número de pacientes idosos tratados de doença hidática ou neurocisticercose é limitado, mas não se observaram problemas associados a populações mais idosas.

A farmacocinética do albendazol em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática não foi estudada.

4.

O albendazol comprimido mastigável não deve ser administrado durante a gravidez nem em mulheres que planejam engravidar. O albendazol comprimido mastigável é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Categoria C de risco na gravidez.

5.

Deve-se assegurar, antes de utilizar o produto, que não há possibilidade de gravidez para mulheres em idade fértil. Recomenda-se a administração de albendazol comprimido mastigável na primeira semana da menstruação ou após o resultado negativo de um teste de gravidez.

O tratamento com albendazol comprimido mastigável pode revelar casos de neurocisticercose preexistente, principalmente em áreas com alta incidência de teníase. Os pacientes podem apresentar sintomas neurológicos, como convulsões, aumento da pressão intracraniana e sinais focais resultantes de uma reação inflamatória causada por morte do parasita no interior da massa encefálica. Os sintomas podem ocorrer logo após o tratamento; a terapia com esteroides e anticonvulsivantes deve ser iniciada imediatamente.

Não há estudos para investigar os efeitos de albendazol na capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas. Entretanto deve-se ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas considerando que “vertigem” após uso de albendazol foi reportado como Reação Adversa (vide item “9. Reações Adversas”).

O albendazol não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que podem estar grávidas ou pensam em engravidar (vide item “4. Contraindicações”).

Não se sabe se o albendazol ou seus metabólitos são excretados no leite materno. Dessa forma, o albendazol comprimido mastigável não deve ser usado durante a amamentação, a não ser que os benefícios potenciais para a mãe justifiquem os possíveis riscos para o filho.

6. interações medicamentosas

Houve relatos de aumento dos níveis plasmáticos do metabólito ativo do albendazol, responsável pela eficácia sistêmica do produto, com o uso de cimetidina, praziquantel e dexametasona. O ritonavir, a

mais vida para você fenitoína, a carbamazepina e o fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas do metabólito ativo do albendazol; sulfóxido de albendazol. A relevância clínica é desconhecida, mas pode resultar em diminuição eficácia, especialmente no tratamento de infecções por helmintos. Para eficácia do tratamento, os pacientes devem ser monitorados e pode-se exigir regimes de doses alternativas ou terapias alternativas.

7.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.

Características físicas e organolépticas: O albendazol comprimido mastigável 400 mg é um comprimido revestido branco, oblongo e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

8. posologia e modo de usar

Modo de uso

Os comprimidos podem ser mastigados ou tomados com água. Algumas pessoas, particularmente crianças, podem ter dificuldade de engolir os comprimidos inteiros. Nesse caso, devem ser incentivadas a mastigar os comprimidos com um pouco de água. Alternativamente os comprimidos podem ser triturados.

Nenhum procedimento especial, como jejum ou uso de agente purgante, é necessário.

Posologia

mais vida para você

Se o paciente não apresentar melhora após três semanas, um segundo ciclo de tratamento pode ser necessário.

** Com o objetivo de obter cura completa no caso de infestação pelo Enterobius vermicularis , deve-se prescrever medidas de higiene tanto para os pacientes quanto para os indivíduos que utilizam a moradia dos pacientes.

A experiência com pacientes de 65 anos ou mais é limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste de dosagem é necessário, entretanto o albendazol deve ser usado com precaução em pacientes idosos com evidência de insuficiência hepática (veja, em 3. Características Farmacológicas, os itens Propriedades Farmacocinéticas e Insuficiência Hepática).

Como a eliminação renal do albendazol e de seu metabólito primário, sulfóxido de albendazol, se mostra insignificante, é improvável que o clearance desses componentes seja alterado nesses pacientes.

Nenhum ajuste de dose é necessário, entretanto os pacientes com evidência de insuficiência renal devem ser monitorados cuidadosamente.

Como o albendazol é rapidamente metabolizado pelo fígado em seu metabólito primário farmacologicamente ativo – o sulfóxido de albendazol -, espera-se que, nos casos de insuficiência hepática, haja efeito significativo na farmacocinética do sulfóxido de albendazol. Pacientes que apresentam resultados anormais dos testes de função hepática (transaminases) devem ser cuidadosamente monitorados antes de iniciar terapia com albendazol.

Devem ser observadas as mesmas precauções aplicadas aos adultos.

9.

Dados de diversos estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas muito comuns às raras. Todas as outras reações adversas (ou seja, as que ocorreram na proporção de <1/1.000) tiveram sua frequência determinada com o uso de dados pós- comercialização e mais relacionada com o número de relatos do que com a frequência real.

Têm-se utilizado os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas:

Muito comuns: >1/10

Comuns: >1/100 e <1/10

Incomuns: >1/1.000 e <1/100

Raros:

Muito raros:

>1/10.000 e <1/1.000

<1/10.000

Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100): sintomas relacionados ao trato gastrintestinal superior (como dor epigástrica ou abdominal, náusea e vômito), diarreia, cefaleia e vertigens e leucopenia.

Reações raras (>1/10.000 e <1/1.000): reações de hipersensibilidade, que incluem rash , prurido e urticária e elevações das enzimas hepáticas.

Reações muito raras (<1/10.000): eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

10. superdose

Tratamento

O manejo adicional deve ser feito de acordo com as indicações clínicas ou conforme recomendado pelo centro de controle de intoxicações local, quando disponível.

III- DIZERES LEGAIS

MS – 1.0573.0574

Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann – CRF-SP n° 30.138

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20° andar

São Paulo – SP

CNPJ 60.659.463/0029–92

Indústria Brasileira

Fabricado e embalado por:

Guarulhos – SP

Ou

Embalado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Cabo de Santo Agostinho – PE

mais vida para você

Histórico de Alterações da Bula

albendazol

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. suspensão oral 400 mg/mL

Bula de acordo com a Resolução-RDC n° 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

albendazol

Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999

APRESENTAÇÃO

Suspensão oral de 40 mg/mL: embalagem contendo frasco de 10 mL (dose única de 400 mg).

COMPOSIÇÃO

Cada mL da suspensão oral de albendazol contém: albendazol...­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­..40 mg

Excipientes: sorbitol, glicerol, carmelose sódica, laurato de sorbitana, polissorbato 80, ácido benzoico, ácido sórbico, sorbato de potássio, simeticona, sucralose, ácido cítrico, fosfato de sódio dibásico, silicato de alumínio e magnésio, aroma de banana, aroma de caramelo e água purificada.

2. resultados de eficácia

O albendazol suspensão oral em dose única diária demonstrou eficácia de 100% no tratamento de ascaridíase e enterobíase, 92% no de ancilostomíase, 90% no de tricuríase e 97% no de giardíase em crianças. No tratamento contra Necator americanus a erradicação foi de 75%. A dose única diária, utilizada por três dias consecutivos, teve eficácia de 86% na teníase e de 62% na estrongiloidíase.

1) JAGOTA, SC. et al. Albendazole, a broad-spectrum anthelmintic, in the treatment of intestinal nematode and cestode infection: a multicenter study in 480 patients. Clin Ther , 8(2):226–23, 1986.

2) HORTON, J. Albendazole: a broad spectrum anthelminthic for treatment of individuals and populations. Curr Opin Infect Dis , 15(6):599–608, 2002.

3) DUTTA, AK. et al. A randomised multicentre study to compare the safety and efficacy of albendazole and metronidazole in the treatment of giardiasis in children. Indian J Pediatr , 61(6):689–693, 1994.

3. CARACTERÍSTICAS

Albendazol suspensão oral possui atividade larvicida, ovicida e vermicida. Sua atividade anti-helmíntica ocorre por inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia do helminto, incluindo esgotamento da mesma, o que imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.

No homem, após uma dose oral, o albendazol tem uma pequena absorção (menos de 5%).

O efeito de albendazol no sistema farmacológico é aumentado se a dose for administrada com uma refeição rica em gorduras, pois aumenta a absorção em cerca de 5 vezes.

Após administração oral de dose única de 400 mg do albendazol durante café da manhã, o metabólito ativo, sulfóxido de albendazole, atinge concentrações plasmáticas de 1,6 a 6,0 micromol/L.

O albendazol sofre rapidamente um extenso metabolismo de primeira passagem no fígado, e geralmente não é detectado no plasma. O sulfóxido de albendazol é o metabólito primário, sendo a parte ativa na eficácia contra infecções dos tecidos sistêmicos.

A meia-vida do albendazol no plasma é de 8,5 horas.

O sulfóxido de albendazol e os seus metabolitos são eliminados principalmente na bile, com apenas pequena proporção eliminada pela urina.

Apesar de não ter sido estudada a farmacocinética do sulfóxido de albendazol em relação à idade, dados obtidos de 26 pacientes com cisto hidático (pacientes de até 79 anos) sugerem uma farmacocinética similar à de indivíduos adultos saudáveis. O número de pacientes idosos tratados de doença hidática ou neurocisticercose é limitado, mas não se observaram problemas associados a populações mais idosas.

A farmacocinética do albendazol em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática não foi estudada.

4. contraindicações

O albendazol suspensão oral não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que planejam engravidar. O albendazol suspensão oral é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Categoria C de risco na gravidez.

5. advertências e precauções

Deve-se assegurar, antes de utilizar o produto, que não há possibilidade de gravidez para mulheres em idade fértil. Recomenda-se a administração de albendazol suspensão oral na primeira semana da menstruação ou após o resultado negativo de um teste de gravidez.

O tratamento com albendazol suspensão oral pode revelar casos de neurocisticercose preexistente, principalmente em áreas de alta incidência de teníase. Os pacientes podem apresentar sintomas neurológicos, como convulsões, aumento da pressão intracraniana e sinais focais resultantes de uma reação inflamatória causada por morte do parasita no interior da massa encefálica. Os sintomas podem ocorrer logo após o tratamento; a terapia com esteroides e anticonvulsivantes deve ser iniciada imediatamente.

A suspensão oral de albendazol contém ácido benzoico, que é moderadamente irritante para a pele, os olhos e as mucosas.

O albendazol pode aumentar o risco de desenvolvimento de icterícia em recém-nascidos.

Não há estudos para investigar os efeitos de albendazol na capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas. Entretanto deve-se ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas considerando que “vertigem” após o uso de albendazol foi reportado como Reação Adversa. (vide item “9. Reações Adversas).

O albendazol não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que podem estar grávidas ou pensam em engravidar (ver o item Contraindicações).

Não se sabe se o albendazol ou seus metabólitos são excretados no leite materno. Dessa forma, o albendazol suspensão oral não deve ser usado durante a amamentação, a não ser que os benefícios potenciais para a mãe justifiquem os possíveis riscos para o filho.

6. interações medicamentosas

Houve relatos de aumento dos níveis plasmáticos do metabólito ativo do albendazol, responsável pela eficácia

sistêmica do produto, com o uso de cimetidina, praziquantel e dexametasona. O ritonavir, a fenitoína, a carbamazepina e o fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas do metabólito ativo do albendazol; albendazol sulfóxido.

ache

mais vida para você

A relevância clínica é desconhecida, mas pode resultar em diminuição eficácia, especialmente no tratamento de infecções por helmintos. Para eficácia do tratamento, os pacientes devem ser monitorados e pode-se exigir regimes de doses alternativas ou terapias alternativas.

7. cuidados de armazenamento do medicamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.

Características físicas e organolépticas: albendazol suspensão oral 40 mg/ml é uma suspensão homogênea, de coloração branca a levemente amarronzada, com odor de banana e caramelo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

8. posologia e modo de usar

Modo de usar

A suspensão deve ser bem agitada antes do uso.

Nenhum procedimento especial, como jejum ou uso de agente purgante, é necessário.

Posologia

*Em casos comprovados de contaminação por Hymenolepis nana , recomenda-se um segundo ciclo de tratamento em 10 a 21 dias.

Se o paciente não apresentar melhora após três semanas, um segundo ciclo de tratamento pode ser necessário.

ache

mais vida para você

A experiência com pacientes de 65 anos ou mais é limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste de dosagem é necessário, entretanto o albendazol deve ser usado com precaução em pacientes idosos com evidência de insuficiência hepática (ver, em 3. Características Farmacológicas, os itens Propriedades Farmacocinéticas e Insuficiência renal/insuficiência hepática).

Como a eliminação renal do albendazol e de seu metabólito primário, o sulfóxido de albendazol, se mostra insignificante, é improvável que o clearance desses componentes seja alterado nesses pacientes.

Nenhum ajuste de dose é necessário, entretanto os pacientes com evidência de insuficiência renal devem ser monitorados cuidadosamente.

Como o albendazol é rapidamente metabolizado pelo fígado em seu metabólito primário farmacologicamente ativo – o sulfóxido de albendazol -, espera-se que, nos casos de insuficiência hepática, haja efeito significativo na farmacocinética do sulfóxido de albendazol. Pacientes que apresentam resultados anormais dos testes de função hepática (transaminases) devem ser cuidadosamente monitorados antes de iniciar terapia com albendazol.

Devem ser observadas as mesmas precauções aplicadas aos adultos.

9. reações adversas

Dados de diversos estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas muito comuns às raras. Todas as outras reações adversas (ou seja, as que ocorreram na proporção de <1/1.000) tiveram sua frequência determinada com o uso de dados pós-comercialização e mais relacionada com o número de relatos do que com a frequência real.

Têm-se utilizado os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas:

Muito comuns >1/10

Comuns >1/100 e <1/10

Incomuns >1/1.000 e <1/100

Raras

>1/10.000 e <1/1.000

Muito raras <1/10.000

Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100): sintomas relacionados ao trato gastrintestinal superior (como dor epigástrica ou abdominal, náusea e vômito), diarreia, cefaleia e vertigens.

Reações raras (>1/10.000 e <1/1.000): reações de hipersensibilidade, que incluem rash , prurido e urticária e elevações das enzimas hepáticas.

Reações muito raras (<1/10.000): eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

10. superdose

Tratamento

O manejo adicional deve ser feito de acordo com as indicações clínicas ou conforme recomendado pelo centro de controle de intoxicações local, quando disponível.

III- DIZERES LEGAIS

MS – 1.0573.0574

Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann – CRF-SP n° 30.138

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20° andar

São Paulo – SP

CNPJ 60.659.463/0029–92

Indústria Brasileira

Fabricado por:

Guarulhos – SP