Bula do profissional da saúde - ÁCIDO ASCÓRBICO HYPOFARMA HYPOFARMA - INSTITUTO DE HYPODERMIA E FARMÁCIA LTDA
Hypofarma – Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda.
Solução injetável
100 mg/mL
100 mg/mL
Solução Injetável
Solução injetável
Caixa com 100 ampolas com 5 mL
USO INTRAVENOSO OU INTRAMUSCULAR
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução injetável contém: ácido ascórbico...................................................................................................................100 mg
excipiente (hidróxido de sódio, ácido clorídrico, bissulfito de sódio, edetato dissódico di-hidratado e água para injetáveis) q.s.p.....................................................................................1 mL
Utilizado no tratamento da deficiência de ácido ascórbico (escorbuto) seja de forma profilática ou curativa2.
Em situações que requeiram a suplementação de ácido ascórbico, como na gestação e lactação.
Em pacientes que sofrem de pancreatite aguda, onde são utilizadas altas doses diárias de ácido ascórbico durante o tratamento.
2. MARCUS, R.; COULSTON, A.M. Vitaminas hidrossolúveis, c.13. In: HARDMAN, J. G.; LIMBIRD L. E.; GILMAN, A. G.; Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: MC-Graw-Hill, 2003, p. 1331.
2 - resultados de eficácia
Devido às suas propriedades antioxidantes, o ácido ascórbico parece proteger o óxido nítrico da degradação por radicais livres; promove a melhora na vasodilatação dependente do endotélio; reduz a rigidez arterial e diminui a agregação plaquetária em seres humanos3 e 4.
3. TING, H.H et al. Vitamin C improves endothelium-dependent vasodilation in foream resistence vessels of human, with hypercholesterolemia. Circulation, n.95, p. 2617–22, 1997. In: MARCUS, R.; COULSTON, A. M.
Vitaminas hidrossolúveis, c.13. in: HARDMAN, J. G.; LIMBIRD L. E.; GILMAN, A. G.; Goodman & Gilman, As bases farmacológicas da terapêutica. 10 ed. Rio de Janeiro: MC-Graw-Hill, 2003, p. 1331.
4. ZUREIK, M et al. Effects of longterm daily low-dose supplementation with antioxidant vitamins and minerals on structure and function of large arteries. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2008, v. 24, n. 8, p.1485–91.
3 - características farmacológicas
O ácido ascórbico atua como co-fator em diversas reações de hidroxilação e amidação pela transferência de elétrons para enzimas que fornecem equivalentes redutores. Por conseguinte, o ácido ascórbico é necessário ou facilita a conversão de certos resíduos de prolina e lisina do pró-colágeno, a oxidação das cadeias laterais de lisina em proteínas, fornecendo a hidroxitrimetillisina para a síntese de carnitina, a conversão de ácido fólico em ácido folínico, o metabolismo microssomal de fármacos e a hidroxilação da dopamina para formar norepinefrina.
O ácido ascórbico promove a atividade de uma enzima de amidação, que se acredita estar envolvida no processamento de certos hormônios peptídeos como a ocitocina. Nos tecidos, como dentes, ossos e endotélio capilar, o ácido ascórbico está relacionado com a síntese de colágeno, proteoglicanos e outros constituintes orgânicos da matriz intercelular.
A vitamina C não é produzida pelo organismo humano e por isso necessita estar presente na alimentação diária. O ácido ascórbico é bem absorvido, distribuindo-se uniforme e rapidamente, sendo eliminado em parte por oxidação e em parte por excreção renal.
4 - contraindicações
Este medicamento é contraindicado para uso em pacientes com alergia ao ácido ascórbico ou a qualquer outro componente da fórmula e àqueles com alguma dessas doenças: Diabetes mellitus, hemocromatose, anemia sideroblástica, talassemia, oxalose, história pregressa de cálculos renais e anemia falciforme.
Devido à presença de edetato dissódico, esse medicamento deve ser utilizado com cuidado em pacientes que possuam função renal reduzida, tuberculose e debilidade na função cárdica.
5 - advertências e precauções
5 – advertências e precauçõesA administração parenteral do ácido ascórbico pode causar reações alérgicas aos pacientes que possuem hipersensibilidade aos componentes da fórmula. No caso de reações alérgicas o tratamento com ácido ascórbico deve ser interrompido imediatamente.
O uso de grandes quantidades diárias durante a gravidez pode ser prejudicial ao feto. Devido à vitamina C ser eliminada através do leite materno, a mesma deve ser administrada com cautela às mães que estejam no período de amamentação.
O produto pode ser utilizado por pacientes com mais de 65 anos de idade desde que se observem as precauções comuns ao mesmo.
Devido à presença de edetato dissódico, esse medicamento deve ser utilizado com cautela em pacientes que possuam função renal reduzida, tuberculose e debilidade na função cárdica.
6 - interações medicamentosas
6 – interações medicamentosasO uso crônico de ácido ascórbico interfere na interação entre dissulfiram e álcool;
Com deferoxamina, aumenta a toxicidade residual do ferro, especialmente no coração, causando descompensação cardíaca;
Doses de 10g ou mais, prejudicam a absorção de anticoncepcionais orais;
Doses elevadas inativam a vitamina B12.
Com indinavir há redução dos níveis plasmáticos deste; Amidalina: aumento da hidrólise do medicamento elevando os níveis de cianeto (metabólito), e diminuição dos níveis séricos de cisteína, que é responsável pela degradação do cianeto; Salicilatos: aumentam a excreção urinária de ácido ascórbico; Mexiletina: a acidificação da urina pode acelerar sua excreção renal; Barbitúricos: aumentam a necessidade diária de ácido ascórbico, pois aumentam sua excreção urinária; Tetraciclinas: inibem o metabolismo e reabsorção dos túbulos renais e aumentam a excreção urinaria de vitamina C;
Corticoesteróides: reduzem os níveis de vitamina C no organismo através da oxidação; Primidona: aumentam a excreção urinária do ácido ascórbico; Calcitonita: aumenta a velocidade de utilização da vitamina C; Paracetamol: tem sua meia-vida aumentada; Flufenazida: tem sua concentração sérica diminuída, resultando em redução de sua ação.
O ácido ascórbico é um forte redutor e, consequentemente, altera o resultado de testes que são baseados em reações de oxirredução;
Largas doses de ácido ascórbico (acima de 500 mg) podem causar determinações falso-negativas de glicose, usando o método da glicose-oxidase ou resultados falso-positivos usando o método da redução do cobre (Reagente de Benedict);
A administração de ácido ascórbico não deve ser feita, pelo menos de 48 a 72 horas antes do exame de sangue oculto nas fezes e em dosagens de acetaminofeno na urina, pois pode resultar em resultados falso-negativos;
Dependendo dos reagentes a serem utilizados, o ácido ascórbico pode interagir com outros testes diagnósticos, podendo alterar determinações de glicosúria no sangue e urina, e níveis séricos de transaminases, creatinina, desidrogenases lática, ácido úrico e bilirrubina. Determina o falso doseamento elevado de carbamazepina. Recomenda-se interromper o uso de ácido ascórbico por no mínimo 48 horas antes da realização desses exames.
7 - cuidados de armazenamento do medicamento
7 – cuidados de armazenamento do medicamentoConservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz.
“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”
A solução de ácido ascórbico é límpida, ligeiramente amarelada.
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.”
8 - posologia e modo de usar
Diluições do ácido ascórbico em solução de glicose 5% p/v ou em solução de cloreto de sódio 0,9% p/v demonstraram ser estáveis.
A solução diluída é estável por 24 horas em temperatura ambiente, com pequena perda de atividade, desde que protegida da luz e calor. Portanto, utilize equipo âmbar ou envolva o em papel alumínio (Handbook on injectable drugs 16a edition).
A solução injetável de ácido ascórbico pode ser administrada através da via intravenosa com velocidade de infusão de 2 mL/min ou via intramuscular.
Adultos: Suplementação de ácido ascórbico (em alimentação parenteral): à critério médico, baseando-se no estado clínico do paciente.
Tratamento do escorbuto em crianças e adultos: devem receber de 300 a 1.000 mg de ácido ascórbico por dia, durante 2 semanas1.
Em pacientes que sofrem de pancreatite aguda: são utilizadas altas doses diárias (1 a 10 g) de ácido ascórbico durante o tratamento.
O consumo de megadoses (10 vezes maior que a recomendada) deve ser desestimulado.
1. Silva, P. Farmacologia. 8a Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan Ltda, 2010, p.920.
9 - reações adversas
Precipitação de cálculos de oxalato no trato urinário ocasionada pela supersaturação do ácido ascórbico; tontura ou desmaio quando administrado por injeção intravenosa rápida;
Doses altas causam diarreia, rubor facial, cefaleia, disúria, litíase oxálica ou úrica, náusea, vômito e cólicas estomacais. Ocasionalmente, desencadeiam-se perturbações digestivas como gastralgia e pirose.
1. Silva, P. Farmacologia. 8a Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan Ltda, 2010, p.920.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
10 - superdose
10 – superdoseNão existem relatos de intoxicação causada pela administração de uma grande quantidade de ácido ascórbico. O tratamento deve ser assintomático e o ativo será eliminado pela urina.
O uso crônico e em doses elevadas do medicamento pode provocar diarréia, e favorecer a formação de uratos e/ou oxalatos de cálcio no trato urinário pela supersaturação do ácido ascórbico1.
1. Silva, P. Farmacologia. 8a Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan Ltda, 2010, p.920.
“Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.”
“Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.”